Производ: линаклотид
Синоним: линаклотид ацетат
CAS No: 851199-59-2
Молекуларна формула: C59H79N15O21S6
Молекуларна тежина: 1526.8
Изглед: Бел прав
Чистота:> 98%
Секвенца: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-TR-GLY-CYS-TYR-OH

Линаклотид е синтетички, четиринаесет аминокиселински пептид и агонист на цревниот гванилат циклаза тип Ц (GC-C), што е структурно поврзано со семејството на гванилин пептид, со секрегог, аналгетик и лаксативни активности. По оралната администрација, линаклотид се врзува за и активира GC-C рецептори лоцирани на луминалната површина на цревниот епител. Ова ја зголемува концентрацијата на интрацелуларен цикличен гванозин монофосфат (CGMP), кој е изведен од гванозин трифосфат (GTP). CGMP го активира регулаторот на спроводливоста на цистична фиброза трансмембранска спроводливост (CFTR) и го стимулира секрецијата на хлорид и бикарбонат во цревниот лумен. Ова промовира екскреција на натриум во луменот и резултира во зголемено лачење на цревната течност. Ова на крајот го забрзува ГИ транзитот на цревната содржина, го подобрува движењето на дебелото црево и го олеснува запек. Зголемените екстрацелуларни нивоа на cGMP исто така може да извршат антиноцицептивно дејство, преку сè уште не целосно разјаснет механизам, што може да вклучува модулација на ноцицепторите кои се наоѓаат на влакна на болка во аферентните влакна. Линаклотид е минимално апсорбиран од ГИ тракт.