Производ: Линаклотид
Синоним: Линаклотид ацетат
CAS бр.: 851199-59-2
Молекуларна формула: C59H79N15O21S6
Молекуларна тежина: 1526,8
Изглед: бел прав
Чистота: >98%
Секвенца: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Линаклотид е синтетички, четиринаесет аминокиселински пептид и агонист на интестиналната гванилат циклаза тип C (GC-C), кој е структурно поврзан со семејството на гванилин пептиди, со секретагог, аналгетик и лаксативно дејство. При орална администрација, линаклотид се врзува за и ги активира GC-C рецепторите лоцирани на луминалната површина на цревниот епител. Ова ја зголемува концентрацијата на интрацелуларен цикличен гванозин монофосфат (cGMP), кој е изведен од гванозин трифосфат (GTP). cGMP го активира регулаторот на трансмембранската спроводливост на цистичната фиброза (CFTR) и го стимулира лачењето на хлорид и бикарбонат во цревниот лумен. Ова ја промовира екскрецијата на натриум во луменот и резултира со зголемено лачење на цревната течност. Ова на крајот го забрзува ГИ транзитот на цревната содржина, го подобрува движењето на дебелото црево и го ублажува запекот. Зголемените нивоа на екстрацелуларниот cGMP може исто така да имаат антиноцицептивен ефект, преку сè уште не целосно разјаснет механизам, кој може да вклучи модулација на ноцицепторите пронајдени на аферентните болни влакна на колонот. Линаклотид минимално се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт.