Paldies, ka apmeklējāt vietni Nature.com. Jūsu izmantotajai pārlūkprogrammas versijai ir ierobežots CSS atbalsts. Lai nodrošinātu vislabāko pieredzi, ieteicams izmantot atjauninātu pārlūkprogrammu (vai atspējot saderības režīmu pārlūkprogrammā Internet Explorer). Tikmēr, lai nodrošinātu nepārtrauktu atbalstu, mēs atveidosim vietni bez stiliem un JavaScript.
Peptīdus un olbaltumvielas plaši izmanto dažādu slimību ārstēšanai, taču parasti tie ir jāinjicē, un to iedarbība ir īslaicīga. Šos dabisko struktūru trūkumus var novērst ar molekulārās inženierijas palīdzību, taču tas ir grūts uzdevums. Molekulārās inženierijas metodes, kas sākotnēji tika izmantotas insulīnam un tagad veiksmīgi izmantotas vairākiem biofarmaceitiskajiem preparātiem, prasa peptīdu un proteīnu atvasināšanu no taukskābēm. Pievienoto taukskābju specifiskās īpašības un atrašanās vieta var nodrošināt dažādus pagarinājuma mehānismus. Turklāt šī tehnoloģija var nodrošināt ilgu pussabrukšanas periodu pēc peptīdu zāļu perorālas ievadīšanas, var mainīt peptīdu izplatību un tai var būt audu mērķauditorijas atlases potenciāls. Ar taukskābju raksturīgo drošību un precīzi definētām ķīmiskajām īpašībām šī tehnoloģija nodrošina daudzpusīgu pieeju peptīdu un olbaltumvielu zāļu atklāšanai.
Visas cenas ir neto. PVN tiks pievienots vēlāk, norēķinoties. Nodokļu aprēķini tiks veikti pie kases.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Peptīdu zāļu atklāšanas tendences. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Peptīdu zāļu atklāšanas tendences.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ un Alevud, PF Peptīdu zāļu atklāšanas tendences. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ un Alevud, PF Peptīdu zāļu atklāšanas tendences.Nacionālā Narkotiku mācītāja atklāšana. 20, 309–325 (2021). Šis pārskats koncentrējas uz pašreizējiem un nākotnes peptīdu zāļu atklāšanas aspektiem.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Pretaptaukošanās zāļu atklāšana: sasniegumi un izaicinājumi. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Pretaptaukošanās zāļu atklāšana: sasniegumi un izaicinājumi.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH un DiMarchi, RD Pretaptaukošanās zāļu atklāšana: progress un izaicinājumi. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH un DiMarchi, RD Pretaptaukošanās zāļu atklāšana: progress un izaicinājumi.Nacionālā Narkotiku mācītāja atklāšana. 21, 201–223 (2022). Šis pārskats sniedz ieskatu aptaukošanās problēmās, īpaši jaunās koncepcijās, kuru pamatā ir peptīdi.
Strohl, WR Fusion proteīni, lai pagarinātu bioloģisko vielu pussabrukšanas periodu kā labākā stratēģija bioloģiskajām vielām. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Pretdiabēta zāļu ievērošana un noturība un saistība ar klīniskiem un ekonomiskiem rezultātiem pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu: sistemātisks literatūras pārskats. diabētiskā aptaukošanās. vielmaiņu. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Pacientu perspektīvas par vienu reizi nedēļā lietojamām zālēm diabēta ārstēšanai. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Pacientu perspektīvas par vienu reizi nedēļā lietojamām zālēm diabēta ārstēšanai.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. un Best JH Pacienta skatījums uz vienu reizi nedēļā lietojamām diabēta zālēm. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法. Polonskis, WH, Fišers, L., Heslers, D., Brūns, D. un Bests, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. un Best JH Pacientu uztvere par vienu reizi nedēļā lietojamām diabēta zālēm.diabētiskā aptaukošanās. vielmaiņu. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insulīna palmitoilatvasinājumu sintēze un to bioloģiskās aktivitātes. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insulīna palmitoilatvasinājumu sintēze un to bioloģiskās aktivitātes.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. un Muranishi S. Insulīna palmitoilatvasinājumu sintēze un to bioloģiskā aktivitāte. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insulīna palmitoila atvasinājumu sintēze un bioloģiskā aktivitāte.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. un Muranishi S. Insulīna palmitoila atvasinājumu sintēze un bioloģiskā aktivitāte.zāļu rezervuārs 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Albumīna saistīšanās ar taukskābju acilētu insulīnu: ligandu un olbaltumvielu mijiedarbības raksturojums un korelācija starp saistīšanās afinitāti un insulīna darbības laiku in vivo. bioķīm. J. 312, 725–731 (1995). Šis darbs ir pirmais, kas demonstrē pussabrukšanas perioda palielināšanos, jo albumīns saistās ar peptīdiem, kas iegūti no taukskābēm.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintēze lipīdu proteīnu. Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintēze lipīdu proteīnu.Meyukh, T. un Waldmann, H. Sintēze lipīdu proteīnu. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成. Mežuhs, T. un Valdmans, H.Meyukh, T. un Waldmann, H. Sintēze lipīdu proteīnu.Biokonjugāts. Ķīmiskā. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Olbaltumvielu lipidācija šūnu signalizācijā un slimībās: funkcija, regulēšana un terapeitiskās iespējas. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Olbaltumvielu lipidācija šūnu signalizācijā un slimībās: funkcija, regulēšana un terapeitiskās iespējas.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK un Wu X. Olbaltumvielu lipidācija šūnu signalizācijā un slimībās: funkcija, regulēšana un terapeitiskais potenciāls. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 šūnu signalizācijā un slimībās: funkcija, regulēšana un terapeitiskās iespējas.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK un Wu X. Olbaltumvielu lipidācija šūnu signalizācijā un slimībās: funkcija, regulēšana un terapeitiskais potenciāls.citoķīmija. bioloģija, 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mehāniskie bioterapeitiskās vielas uzsūkšanās noteicošie faktori pēc SC ievadīšanas. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mehāniskie bioterapeitiskās vielas uzsūkšanās noteicošie faktori pēc SC ievadīšanas.Richter, VF, Bhansali, SG un Morris, ME Mehānismi, kas nosaka bioterapeitisko līdzekļu uzsūkšanos pēc subkutānas ievadīšanas. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Bioterapeitisko zāļu absorbcijas mehāniskie faktori pēc ievadīšanas.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al. Faktori, kas ietekmē subkutānu insulīna uzsūkšanos: ietekme uz mainīgumu. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difūzija un polimerizācija nosaka insulīna uzsūkšanos no zemādas audiem diabēta pacientiem. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difūzija un polimerizācija nosaka insulīna uzsūkšanos no zemādas audiem diabēta pacientiem. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difūzija un polimerizācija nosaka insulīna uzsūkšanos no zemādas audiem diabēta pacientiem. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и агрегация определяют абсорбцию инсулиньна подкой пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difūzija un agregācija nosaka subkutānu insulīna uzsūkšanos diabēta pacientiem.skenēšana. J. Klins. laboratorija. ieguldīt. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Subkutāni injicēta šķīstošā insulīna absorbcijas kinētikas modelēšana. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Subkutāni injicēta šķīstošā insulīna absorbcijas kinētikas modelēšana.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S un Thorsteinsson B. Zemādas šķīstošā insulīna absorbcijas kinētikas modelēšana. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S un Thorsteinsson B. Subkutāni ievadīta šķīstošā insulīna absorbcijas kinētikas modelēšana.J. Farmakokinētika. biofarmācija. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekulārais izmērs modulē zāļu piegādes biopolimēra elastīnam līdzīgā polipeptīda farmakokinētiku, bioloģisko sadalījumu un nogulsnēšanos caur nierēm. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekulārais izmērs modulē zāļu piegādes biopolimēra elastīnam līdzīgā polipeptīda farmakokinētiku, bioloģisko sadalījumu un nogulsnēšanos caur nierēm. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределение un отложпение биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekulārais izmērs modulē biopolimēra elastīnam līdzīga polipeptīda farmakokinētiku, bioloģisko sadalījumu un nogulsnēšanos caur nierēm zāļu piegādei. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生義叆学、生義叆 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送bioloģiskā polimēra elastīgā proteīna paraugs 多如乐的药代报学学、bioloģiskā izplatība和怦学、Kuna, M., Mahdi, F., Čada, AR un Bidvela, GL III. Molekulas izmēru modulējošo biopolimēru elastīnam līdzīgu polipeptīdu farmakokinētika, bioloģiskā sadale un nogulsnēšanās nierēs.zinātnes ziņojums 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilācija: jauns process farmakokinētikas modificēšanai. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilācija: jauns process farmakokinētikas modificēšanai. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilācija: jauns process farmakokinētikas modificēšanai. Haris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: jauna metode, kā mainīt medicīnu. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilācija: jauna pieeja farmakokinētikas maiņai.klīniski. Farmakokinētika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Intersticiālā albumīna mērīšana cilvēka skeleta muskuļos un taukaudos ar atvērtas plūsmas mikroperfūziju. Jā. J. Fizioloģija. endokrīnās sistēmas. vielmaiņu. 278, E352-E356 (2000).
Nelsons, J. et al. Albumīna ilgajam pussabrukšanas periodam cilvēkiem ir nepieciešams neskarts C-gals. sazināties. bioloģija. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Fc receptors (FcRn) IgG, kas saistīts ar galveno histokompatibilitātes kompleksu, saista albumīnu un pagarina tā kalpošanas laiku. J. Exp. medicīna. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES IgG eksocitoze, ko veic receptors, FcRn: analīze vienas molekulas līmenī. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES IgG eksocitoze, ko veic receptors, FcRn: analīze vienas molekulas līmenī. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn receptoru izraisīta IgG eksocitoze: vienas molekulas analīze. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молеку. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES receptoru mediētā IgG eksocitoze, FcRn: vienas molekulas līmeņa analīze.process. Nacionālā Zinātņu akadēmija. zinātne. US 101, 11076 (2004).
Viņš, XM un Kārters, DC Cilvēka seruma albumīna atomu struktūra un ķīmija. Viņš, XM un Kārters, DC Cilvēka seruma albumīna atomu struktūra un ķīmija.On, XM un Carter, DC Cilvēka seruma albumīna atomu struktūra un ķīmija. Viņš, XM un Kārters, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. Viņš, XM un Kārters, DC.On, XM un Carter, DC Cilvēka seruma albumīna atomu struktūra un ķīmija.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Cilvēka seruma albumīna kristāliskā struktūra, kas kompleksā ar taukskābēm atklāj saistīšanās vietu asimetrisku sadalījumu. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Cilvēka seruma albumīna kristāliskā struktūra, kas kompleksā ar taukskābēm atklāj saistīšanās vietu asimetrisku sadalījumu.Curry S., Mandelkow H., Brick P. un Franks N. Cilvēka seruma albumīna kristāliskā struktūra kompleksā ar taukskābi parāda saistīšanās vietu asimetrisku sadalījumu. Karijs, S., Mandelkovs, H., Briks, P. un Frenks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Cilvēka seruma balto olbaltumvielu kompleksa ar taukskābēm kristāliskā struktūra atklāj saistīšanās vietu asimetrisku sadalījumu.Curry S., Mandelkow H., Brick P. un Franks N. Cilvēka seruma albumīna kristāliskā struktūra kompleksā ar taukskābēm parāda saistīšanās vietu asimetrisku sadalījumu.Nat. struktūra. bioloģija, 5, 827–835 (1998). Šajā rakstā ir izklāstīts taukskābju saistīšanās ar seruma albumīnu strukturālais pamats.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipīdu un zāļu konjugāts zāļu piegādes uzlabošanai. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipīdu un zāļu konjugāts zāļu piegādes uzlabošanai.Irby, D., Du, K. un Li, F. lipīdu-zāļu konjugāti, lai uzlabotu zāļu piegādi. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipīdu un zāļu konjugāts zāļu piegādes uzlabošanai. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipīdu un zāļu konjugāts zāļu piegādes uzlabošanai.Irby, D., Du, K. un Li, F. lipīdu-zāļu konjugāts, lai uzlabotu zāļu piegādi.Biochemistry 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Nesenie sasniegumi liposomu kā zāļu nesēju jomā. Nacionālā Narkotiku mācītāja atklāšana. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Taukskābju konjugētās terapijas iespējas un izaicinājumi. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Taukskābju konjugētās terapijas iespējas un izaicinājumi.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI un Chitkara, D. Taukskābju konjugētās terapijas iespējas un izaicinājumi. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI un Chitkara D. Taukskābju konjugācijas terapijas iespējas un izaicinājumi.Ķīmiskā. fizika Lipids 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Garās ķēdes n-alkilkarbonskābju hidrofobitāte, ko mēra pēc to sadalījuma starp heptānu un ūdens šķīdumiem. Smith, R. & Tanford, C. Garās ķēdes n-alkilkarbonskābju hidrofobitāte, ko mēra pēc to sadalījuma starp heptānu un ūdens šķīdumiem.Smits, R. un Tanfords, K. Garo ķēžu n-alkilkarbonskābju hidrofobitāte, ko mēra pēc to sadalījuma starp heptānu un ūdens šķīdumiem. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性，通过它们在庚烷和水溶液之间的分布杍 Smith, R. & Tanford, C. 长链正alkilkarboksilāta hidrofobitāte, ko mēra pēc to sadalījuma starp ūdeņraža peroksīdu un ūdens šķīdumu.Smits, R. un Tanfords, K. Garo ķēžu n-alkilkarbonskābju hidrofobitāte, ko mēra pēc to sadalījuma starp heptānu un ūdens šķīdumiem.process. Nacionālā Zinātņu akadēmija. zinātne, US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Reizi nedēļā tiek atklāts glikagonam līdzīgā peptīda-1 (GLP-1) semaglutīda analogs. J. Medicīna. Ķīmiskā. 58, 7370–7380 (2015). Šis darbs pirmo reizi demonstrē iespēju reizi nedēļā izmantot taukskābju atvasināšanas metodes.
Østergaard, S. et al. Cilvēka PYY3-36 divbāzisko taukskābju acilēšanas ietekme uz mini cūku Y2 receptoru aktivitāti un pussabrukšanas periodu. zinātne. 11. ziņojums, 21179 (2021). Šis raksts parāda taukskābju stāvokļa, linkera un mugurkaula stabilitātes nozīmi ilgstoša PYY analogu izstrādē.
Ensenat-Vaser, R. et al. Miristoilēto peptīdu iespiešanās cauri šūnu membrānai tika tieši novērota, izmantojot konfokālās fluorescences mikroskopiju. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Peptīdu transportēšana uz miristoilu dzīvās šūnās. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Peptīdu transportēšana uz miristoilu dzīvās šūnās.Nelsons AR, Borland L, Allbritton NL. un Sims SE Peptīdu transportēšana dzīvās šūnās ir balstīta uz miristoilu. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. un Sims, KE Uz miristoila bāzes balstītu peptīdu transportēšana dzīvās šūnās.Biochemistry 46, 14771–14781 (2007).
Kabanovs, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Olbaltumvielu lipīdu modifikācija un to membrānu transportēšana. Kabanovs, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Olbaltumvielu lipīdu modifikācija un to membrānu transportēšana.Kabanovs AV, Levašovs AV, Alahovs V.Ju. Olbaltumvielu lipīdu modifikācijas un to membrānas transportēšana. Kabanovs, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运. Kabanovs, AV, Levašovs, AV un Alahovs, VYKabanovs AV, Levashov AV, Alakhov, VY proteīnu lipīdu modifikācija un to membrānas transportēšana.olbaltumvielu inženierija. Dec. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Tauku acilēšana uzlabo cistīna mezgla peptīda šūnu internalizāciju un citozola sadalījumu. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Tauku acilēšana uzlabo cistīna mezgla peptīda šūnu internalizāciju un citozola sadalījumu.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. un Hannoosh, RN Taukskābju acilēšana uzlabo peptīda ar cistīna cilpu šūnu internalizāciju un citozola sadalījumu. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质化和胞质 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. un Hannoosh, RN Tauku acilēšana uzlabo cistīna peptīdu šūnu internalizāciju un citoplazmas sadalījumu.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al. YY3-36 peptīda pussabrukšanas periodu pagarinoša modifikācija tiešai receptoru mediētai internalizācijai. Mūrs. medicīna. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG. Taukskābju pozīcija un garums spēcīgi ietekmē cilvēka aizkuņģa dziedzera polipeptīdu analogu receptoru selektivitātes modeli. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG. Taukskābju pozīcija un garums spēcīgi ietekmē cilvēka aizkuņģa dziedzera polipeptīdu analogu receptoru selektivitātes modeli.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. un Beck-Sickinger, AG. Taukskābju novietojums un garums spēcīgi ietekmē cilvēka aizkuņģa dziedzera polipeptīda analogo receptoru selektivitātes modeli. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. un Beck-Sickinger, AG. Taukskābju atrašanās vieta un garums spēcīgi ietekmē cilvēka aizkuņģa dziedzera analogo polipeptīdu receptoru selektivitātes modeli.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Lipīdu metabolīts PrRP31 ir ilgstošas ​​darbības dubultā GPR10 un NPFF2 receptoru agonists ar spēcīgu svara zuduma efektu. zinātne. Ziņojums 12, 1696 (2022). Šis metodoloģiskais pētījums izceļ atšķirības starp mono- un diskābes sānu ķēdēm.
Poulsen, K. et al. Y2 receptoru peptīda PYY3-36 stabilu agonistu racionāla attīstība. medicīna. uzglabāšanas tvertne. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Ilgstošas ​​​​darbības un selektīva melanokortīna 4 receptoru (MC4-R) alfa-melanocītus stimulējošā hormona (alfa-MSH) in vitro un in vivo analogu identificēšana un raksturojums. J. Medicīna. Ķīmiskā. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Ilgstošas ​​darbības cilvēka augšanas hormona analogi, kas saistīti ar nekovalentu albumīnu. Biokonjugāts. Ķīmiskā. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Ilgstošas ​​darbības glikagonam līdzīga peptīda-1 atvasinājumu struktūras un aktivitātes attiecība un pagarinājums: taukskābju garuma, polaritātes un tilpuma nozīme. J. Medicīna. Ķīmiskā. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-acylated GLP-1 derivatives. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-acylated GLP-1 derivatives. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Duubly acylated derivatives of GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacylated derivatives of GLP-1.ASV patents WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Pagaidiet. Spēcīgi, ilgstošas ​​darbības GLP-1 analogi, kas paredzēti transdermālai ievadīšanai, pamatojoties uz mikrostruktūru. process. Nacionālā Zinātņu akadēmija. zinātne. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Ilgstošas ​​darbības α-MSH analoga vienas un vairāku devu drošības, panesamības, farmakokinētikas un farmakodinamikas izpēte veseliem liekā svara un aptaukošanās gadījumiem priekšmetiem. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Ilgstošas ​​darbības α-MSH analoga vienas un vairāku devu drošības, panesamības, farmakokinētikas un farmakodinamikas izpēte veseliem liekā svara un aptaukošanās gadījumiem priekšmetiem.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS un Hansen, BS Drošības, panesamības, farmakokinētikas un farmakodinamikas pētījums par vienas un vairāku devu ilgstošas ​​darbības α-MSG analogu veseliem cilvēkiem ar lieko svaru un aptaukošanos.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和趦效学和荧效版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Vienreizējas devas un vairāku devu ilgstoša iedarbība α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科科Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS un Hansen, BS Drošība, panesamība, ilgstošas ​​darbības alfa-MSG analogu vienas un vairāku devu farmakokinētika veseliem cilvēkiem ar lieko svaru un aptaukošanos. Kinētika un farmakodinamika.Dž.Klins. Farmakodinamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glikagona analogi. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glikagona analogi.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. un Togersen, H. Jauni glikagona analogi. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. un Togersen, H. Jauni glikagona analogi.ASV patents WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Peptīdu lipidēšana stabilizē struktūras, lai uzlabotu bioloģisko funkciju. Mūrs. vielmaiņu. 2, 468–479 (2013). Šis darbs parāda taukskābju sānu ķēžu lomu peptīdu zāļu receptoru strukturālās stabilitātes un saistīšanās noteikšanā.
Koskun T. et al. LY3298176, jauns duālais GIP un GLP-1 receptoru agonists 2. tipa diabēta ārstēšanai: no atklāšanas līdz koncepcijas klīniskam pierādījumam. Mūrs. vielmaiņu. 18, 3-14 (2018). Šajā rakstā ir parādīts pirmā no taukskābēm iegūtā GLP-1/GIP koagonista dizains, kas paredzēts ievadīšanai klīnikā reizi nedēļā.
Kjeldsens, TB et al. Ikodeks insulīna molekulārā inženierija, pirmais reizi nedēļā acilētais insulīna analogs cilvēkiem. J. Medicīna. Ķīmiskā. 64, 8942–8950 (2021). Šajā rakstā ir aprakstīta pirmā taukskābju insulīna izstrāde, kas paredzēta ievadīšanai reizi nedēļā.
van Witteloostein, SB et al. Neoglikolipīdi ilgstošas ​​darbības peptīdiem: pašsavienojoši glikagonam līdzīgā peptīda 1 analogi ar albumīnu saistošām īpašībām un augstu in vivo potenciālu. Mūrs. medicīna. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acilēts heptapeptīds saistās ar albumīnu ar augstu afinitāti un tiek izmantots kā tags furnishes long-acting peptides. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acilēts heptapeptīds saistās ar albumīnu ar augstu afinitāti un tiek izmantots kā tags furnishes long-acting peptides.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. un Haynes, S. Acilēts heptapeptīds saista albumīnu ar augstu afinitāti, un tā izmantošana kā etiķete nodrošina ilgstošas ​​darbības peptīdu. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白，并作. Zorzi, A., Midendorps, SJ, Vilbss, J., Deils, K. un Heinis, C.鎄化七peptide以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. un Haynes, S. Acilētie heptapeptīdi saista albumīnu ar augstu afinitāti un kalpo kā etiķetes ilgstošas ​​darbības peptīdu piegādei.Nat. sazināties 8, 16092 (2017).