Produkts: linaclotīds
Sinonīms: linaklotīda acetāts
CAS Nr.: 851199-59-2
Molekulārā formula: C59H79N15O21S6
Molekulmasa: 1526.8
Izskats: balts pulveris
Tīrība:> 98%
Secība: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-TYR-OH

Linaklotīds ir sintētisks, četrpadsmit aminoskābju peptīds un zarnu guanilāta ciklāzes C tipa (GC-C) agonists, kas ir strukturāli saistīts ar guanilīna peptīdu saimi, ar sekrēciju, pretsāpju un caurejas aktivitāti. Pēc mutvārdu ievadīšanas linaklotīds saistās un aktivizē GC-C receptorus, kas atrodas uz zarnu epitēlija luminālās virsmas. Tas palielina intracelulārā cikliskā guanozīna monofosfāta (CGMP) koncentrāciju, kas iegūts no guanozīna trifosfāta (GTP). CGMP aktivizē cistiskās fibrozes transmembrānas vadītspējas regulatoru (CFTR) un stimulē hlorīda un bikarbonāta sekrēciju zarnu lūmenā. Tas veicina nātrija izdalīšanos lūmenā un palielina zarnu šķidruma sekrēciju. Tas galu galā paātrina zarnu satura gi tranzītu, uzlabo zarnu kustību un mazina aizcietējumus. Paaugstināts ārpusšūnu CGMP līmenis var arī radīt antinociceptīvu efektu, izmantojot vēl pilnībā noskaidrotu mehānismu, kas var ietvert nociceptoru modulāciju, kas atrodama resnās zarnas aferentajām sāpju šķiedrām. Linaklotīds tiek minimāli absorbēts no GI traktāta.