Dėkojame, kad apsilankėte Nature.com. Naudojama naršyklės versija turi ribotą CSS palaikymą. Norėdami gauti geriausią patirtį, rekomenduojame naudoti atnaujintą naršyklę (arba išjungti suderinamumo režimą „Internet Explorer“). Tuo tarpu norėdami užtikrinti nuolatinį palaikymą, svetainę pateiksime be stilių ir „JavaScript“.
Peptidai ir baltymai plačiai naudojami įvairioms ligoms gydyti, tačiau dažniausiai juos tenka suleisti ir jų poveikis būna trumpalaikis. Šiuos natūralių struktūrų trūkumus galima pašalinti molekulinės inžinerijos pagalba, tačiau tai yra sudėtinga užduotis. Molekulinės inžinerijos metodai, iš pradžių taikomi insulinui, o dabar sėkmingai taikomi keliems biofarmaciniams preparatams, reikalauja peptidų ir baltymų darinių iš riebalų rūgščių. Specifinės prijungtų riebalų rūgščių savybės ir vieta gali užtikrinti skirtingus pailgėjimo mechanizmus. Be to, ši technologija gali užtikrinti ilgą pusinės eliminacijos laiką po peptidinių vaistų vartojimo per burną, gali pakeisti peptidų pasiskirstymą ir gali turėti įtakos audinių taikymui. Dėl būdingo riebalų rūgščių saugumo ir aiškiai apibrėžtų cheminių savybių ši technologija suteikia universalų požiūrį į peptidų ir baltymų vaistų atradimą.
Visos kainos nurodytos neto. PVM bus pridėtas vėliau, atsiskaitant. Mokesčiai bus paskaičiuoti kasoje.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Peptidinių vaistų atradimo tendencijos. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Peptidinių vaistų atradimo tendencijos.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ir Alevud, PF Peptidinių vaistų atradimo tendencijos. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ir Alevud, PF Peptidinių vaistų atradimo tendencijos.Nacionalinis Narkotikų pastoriaus atidarymas. 20, 309–325 (2021). Šioje apžvalgoje pagrindinis dėmesys skiriamas dabartiniams ir būsimiems peptidinių vaistų atradimo aspektams.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH ir DiMarchi, RD Vaistų nuo nutukimo atradimas: pažanga ir iššūkiai. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH ir DiMarchi, RD Vaistų nuo nutukimo atradimas: pažanga ir iššūkiai.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH ir DiMarchi, RD Vaistų nuo nutukimo atradimas: pažanga ir iššūkiai. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH ir DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH ir DiMarchi, RD Vaistų nuo nutukimo atradimas: pažanga ir iššūkiai.Nacionalinis Narkotikų pastoriaus atidarymas. 21, 201–223 (2022). Ši apžvalga suteikia įžvalgos apie nutukimo problemas, ypač naujas koncepcijas, pagrįstas peptidais.
Strohl, WR Fusion baltymai, skirti pratęsti biologinių medžiagų pusinės eliminacijos laiką, kaip geriausia biologinių vaistų strategija. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. ir kt. Antidiabetinių vaistų laikymasis ir išlikimas bei ryšys su klinikiniais ir ekonominiais rezultatais pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu: sisteminė literatūros apžvalga. diabetinis nutukimas. medžiagų apykaitą. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH. Pacientų perspektyvos dėl kartą per savaitę vartojamų vaistų nuo diabeto. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH. Pacientų perspektyvos dėl kartą per savaitę vartojamų vaistų nuo diabeto.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. ir Best JH Paciento požiūris į kartą per savaitę vartojamus vaistus nuo diabeto. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. ir Best JH Pacientų suvokimas apie kartą per savaitę vartojamus vaistus nuo diabeto.diabetinis nutukimas. medžiagų apykaitą. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insulino palmitoilo darinių sintezė ir jų biologinė veikla. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insulino palmitoilo darinių sintezė ir jų biologinė veikla.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. ir Muranishi S. Insulino palmitoilo darinių sintezė ir jų biologinis aktyvumas. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insulino palmitoilo darinių sintezė ir biologinis aktyvumas.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. ir Muranishi S. Insulino palmitoilo darinių sintezė ir biologinis aktyvumas.medicinos rezervuaras 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. ir kt. Albumino prisijungimas prie riebalų rūgščių acilinto insulino: ligandų ir baltymų sąveikos apibūdinimas ir ryšys tarp surišimo afiniteto ir insulino veikimo laiko in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Šis darbas yra pirmasis, parodantis pusinės eliminacijos periodo padidėjimą dėl albumino prisijungimo prie peptidų, gautų iš riebalų rūgščių.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Lipiduotų baltymų sintezė. Mejuch, T. & Waldmann, H. Lipiduotų baltymų sintezė.Meyukh, T. ir Waldmann, H. Lipiduotų baltymų sintezė. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成. Mejuchas, T. ir Waldmannas, H.Meyukh, T. ir Waldmann, H. Lipiduotų baltymų sintezė.Biokonjugatas. Cheminis. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Baltymų lipidacija ląstelių signalizacijoje ir ligose: funkcija, reguliavimas ir gydymo galimybės. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Baltymų lipidacija ląstelių signalizacijoje ir ligose: funkcija, reguliavimas ir gydymo galimybės.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumili GK ir Wu X. Baltymų lipidacija ląstelių signalizacijoje ir ligose: funkcija, reguliavimas ir terapinis potencialas. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Protein脂化 ląstelių signalizacijoje ir ligose: funkcija, reguliavimas ir gydymo galimybės.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumili GK ir Wu X. Baltymų lipidacija ląstelių signalizacijoje ir ligose: funkcija, reguliavimas ir terapinis potencialas.citochemija. biologija 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mechaniniai bioterapinių medžiagų absorbcijos veiksniai po SC vartojimo. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mechaniniai bioterapinių medžiagų absorbcijos veiksniai po SC vartojimo.Richter, VF, Bhansali, SG ir Morris, ME Mechanizmai, nustatantys bioterapinių medžiagų įsisavinimą po poodinio vartojimo. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mechaniniai bioterapinių vaistų absorbcijos veiksniai po vartojimo.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ ir kt. Veiksniai, turintys įtakos poodinei insulino absorbcijai: kintamumo pasekmės. J. Diabetes Res. 2018 m., 1205121 (2018 m.).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija ir polimerizacija lemia insulino absorbciją iš poodinio audinio diabetu sergantiems pacientams. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija ir polimerizacija lemia insulino absorbciją iš poodinio audinio diabetu sergantiems pacientams. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija ir polimerizacija lemia insulino absorbciją iš poodinio audinio diabetu sergantiems pacientams. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija ir agregacija lemia diabetu sergančių pacientų poodinę insulino absorbciją.skenavimas. J. Klinas. laboratorija. investuoti. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Poodinio injekcijos tirpaus insulino absorbcijos kinetikos modeliavimas. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Poodinio injekcijos tirpaus insulino absorbcijos kinetikos modeliavimas.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S ir Thorsteinsson B. Poodinio tirpaus insulino absorbcijos kinetikos modeliavimas. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. ir Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S ir Thorsteinsson B. Po oda vartojamo tirpaus insulino absorbcijos kinetikos modeliavimas.J. Farmakokinetika. biofarmacija. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR ir Bidwell, GL III Molekulinis dydis moduliuoja vaisto tiekimo biopolimero elastino tipo polipeptido farmakokinetiką, biologinį pasiskirstymą ir nusėdimą per inkstus. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR ir Bidwell, GL III Molekulinis dydis moduliuoja vaisto tiekimo biopolimero elastino tipo polipeptido farmakokinetiką, biologinį pasiskirstymą ir nusėdimą per inkstus. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределение ir отложпочвхчение биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR ir Bidwell, GL III Molekulinis dydis moduliuoja farmakokinetiką, biologinį pasiskirstymą ir biopolimerinio elastino tipo polipeptido nusėdimą per inkstus, skirtus vaistams pristatyti. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR ir Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生義叆学、生義 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biologinio polimero elastingo baltymo mėginys 多如乐的药代报学学、biologinis pasiskirstymas和怦学、Kuna, M., Mahdi, F., Čadas, AR ir Bidwell, GL III. Į elastiną panašių biopolimerinių polipeptidų, moduliuojančių molekulės dydį, farmakokinetika, biologinis pasiskirstymas ir nusodinimas inkstuose.mokslo ataskaita 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE ir Modi, M. Pegiliacija: naujas farmakokinetikos modifikavimo procesas. Harris, JM, Martin, NE ir Modi, M. Pegiliacija: naujas farmakokinetikos modifikavimo procesas. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE ir Modi, M. Pegiliacija: naujas farmakokinetikos modifikavimo procesas. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法. Harris, JM, Martin, NE ir Modi, M. 聚乙二感化: naujas medicinos keitimo metodas. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE ir Modi, M. Pegiliacija: naujas požiūris į farmakokinetikos keitimą.klinikinis. Farmakokinetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. ir kt. Intersticinio albumino matavimas žmogaus skeleto raumenyse ir riebaliniame audinyje atviro srauto mikroperfuzijos būdu. Taip. J. Fiziologija. endokrininės. medžiagų apykaitą. 278, E352-E356 (2000).
Nelsonas, J. ir kt. Ilgam albumino pusinės eliminacijos laikui žmonėms reikalingas nepažeistas C galas. bendrauti. biologija. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. ir kt. Fc receptorius (FcRn), skirtas IgG, susijęs su pagrindiniu histokompatibilumo kompleksu, suriša albuminą ir pailgina jo gyvavimo trukmę. J. Exp. vaistas. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES IgG egzocitozė, tarpininkaujant receptoriui, FcRn: analizė vienos molekulės lygiu. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES IgG egzocitozė, tarpininkaujant receptoriui, FcRn: analizė vienos molekulės lygiu. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn receptorių sukelta IgG egzocitozė: vienos molekulės analizė. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молеку Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES receptorių sukelta IgG egzocitozė, FcRn: vienos molekulės lygio analizė.procesas. Nacionalinė mokslų akademija. mokslas. US 101, 11076 (2004).
Jis, XM ir Carteris, DC Žmogaus serumo albumino atominė struktūra ir chemija. Jis, XM ir Carteris, DC Žmogaus serumo albumino atominė struktūra ir chemija.On, XM ir Carter, DC Žmogaus serumo albumino atominė struktūra ir chemija. Jis, XM ir Carteris, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. Jis, XM ir Carteris, DC.On, XM ir Carter, DC Žmogaus serumo albumino atominė struktūra ir chemija.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Žmogaus serumo albumino, sudaryto su riebalų rūgštimis, kristalinė struktūra atskleidžia asimetrinį surišimo vietų pasiskirstymą. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Žmogaus serumo albumino, sudaryto su riebalų rūgštimis, kristalinė struktūra atskleidžia asimetrinį surišimo vietų pasiskirstymą.Curry S., Mandelkow H., Brick P. ir Franks N. Žmogaus serumo albumino kristalinė struktūra komplekse su riebalų rūgštimi rodo asimetrinį surišimo vietų pasiskirstymą. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. ir Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Žmogaus serumo baltųjų baltymų komplekso su riebalų rūgštimis kristalinė struktūra atskleidžia asimetrinį surišimo vietų pasiskirstymą.Curry S., Mandelkow H., Brick P. ir Franks N. Žmogaus serumo albumino kristalinė struktūra komplekse su riebalų rūgštimis rodo asimetrinį surišimo vietų pasiskirstymą.Nat. struktūra. biologija 5, 827–835 (1998). Šiame darbe pristatomas riebalų rūgščių prisijungimo prie serumo albumino struktūrinis pagrindas.
Irby, D., Du, C. ir Li, F. Lipidų ir vaistų konjugatas, skirtas vaistų tiekimui pagerinti. Irby, D., Du, C. ir Li, F. Lipidų ir vaistų konjugatas, skirtas vaistų tiekimui pagerinti.Irby, D., Du, K. ir Li, F. Lipidų ir vaistų konjugatai, skirti pagerinti vaistų tiekimą. Irby, D., Du, C. ir Li, F. Lipidų ir vaistų konjugatas, skirtas pagerinti vaistų tiekimą. Irby, D., Du, C. ir Li, F. Lipidų ir vaistų konjugatas, skirtas pagerinti vaistų tiekimą.Irby, D., Du, K. ir Li, F. Lipidų ir vaistų konjugatas, skirtas pagerinti vaistų tiekimą.Biochemistry 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Naujausia pažanga liposomų, kaip vaistų nešėjų, srityje. Nacionalinis Narkotikų pastoriaus atidarymas. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI ir Chitkara, D. Riebalų rūgščių konjuguotų terapijų galimybės ir iššūkiai. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI ir Chitkara, D. Riebalų rūgščių konjuguotų terapijų galimybės ir iššūkiai.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI ir Chitkara, D. Riebalų rūgščių konjuguotų terapijų galimybės ir iššūkiai. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI ir Chitkara D. Riebalų rūgščių konjugacijos terapijos galimybės ir iššūkiai.Cheminis. physics Lipids 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Ilgos grandinės n-alkilkarboksirūgščių hidrofobiškumas, išmatuotas pagal jų pasiskirstymą tarp heptano ir vandeninių tirpalų. Smith, R. & Tanford, C. Ilgos grandinės n-alkilkarboksirūgščių hidrofobiškumas, išmatuotas pagal jų pasiskirstymą tarp heptano ir vandeninių tirpalų.Smith, R. ir Tanford, K. Ilgos grandinės n-alkilkarboksirūgščių hidrofobiškumas, matuojamas pagal jų pasiskirstymą tarp heptano ir vandeninių tirpalų. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性，通过它们在庚烷和水溶液之间的分布杍 Smith, R. & Tanford, C. 长链正alkilkarboksilato hidrofobiškumas, išmatuotas pagal jų pasiskirstymą tarp vandenilio peroksido ir vandeninio tirpalo.Smith, R. ir Tanford, K. Ilgos grandinės n-alkilkarboksirūgščių hidrofobiškumas, matuojamas pagal jų pasiskirstymą tarp heptano ir vandeninių tirpalų.procesas. Nacionalinė mokslų akademija. mokslas US 70, 289 (1973).
Liu, J. ir kt. Kartą per savaitę aptinkamas gliukagono tipo peptido-1 (GLP-1) semagliutido analogas. J. Medicina. Cheminis. 58, 7370–7380 (2015). Šis darbas pirmą kartą parodo galimybę vieną kartą per savaitę naudoti riebalų rūgščių derivatizacijos metodus.
Østergaard, S. ir kt. Žmogaus PYY3-36 dvibazių riebalų rūgščių acilinimo poveikis mini kiaulių Y2 receptorių aktyvumui ir pusinės eliminacijos periodui. mokslas. 11 ataskaita, 21179 (2021). Šis straipsnis parodo riebalų rūgščių padėties, jungties ir stuburo stabilumo svarbą kuriant ilgo pusinės eliminacijos periodo PYY analogus.
Ensenat-Vaser, R. ir kt. Miristoilintų peptidų prasiskverbimas per ląstelės membraną buvo tiesiogiai stebimas naudojant konfokalinę fluorescencinę mikroskopiją. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Miristoilo pagrindu pagamintas peptidų pernešimas į gyvas ląsteles. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Miristoilo pagrindu pagamintas peptidų pernešimas į gyvas ląsteles.Nelsonas AR, Borland L, Allbritton NL. ir Sims SE Peptidų transportavimas gyvose ląstelėse pagrįstas miristoilu. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. ir Sims, KE Miristoilo pagrindu pagamintų peptidų transportavimas į gyvas ląsteles.Biochemistry 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Baltymų lipidų modifikavimas ir jų membranų pernešimas. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Baltymų lipidų modifikavimas ir jų membranų pernešimas.Kabanovas AV, Levashov AV, Alakhovas V.Yu. Baltymų lipidų modifikavimas ir jų pernešimas membranoje. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运. Kabanovas, AV, Levashov, AV ir Alakhovas, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, VY baltymų lipidų modifikavimas ir jų membranų pernešimas.baltymų inžinerija. gruodis Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. ir Hannoush, RN Riebalų acilinimas pagerina cistino mazgo peptido ląstelių internalizaciją ir citozolinį pasiskirstymą. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. ir Hannoush, RN Riebalų acilinimas pagerina cistino mazgo peptido ląstelių internalizaciją ir citozolinį pasiskirstymą.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. ir Hannoosh, RN Riebalų rūgščių acilinimas pagerina peptido su cistino kilpa ląstelių internalizaciją ir citozolinį pasiskirstymą. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. ir Hannoosh, RN Riebalų acilinimas pagerina ląstelių internalizaciją ir cistino peptidų pasiskirstymą citoplazmoje.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM ir kt. YY3-36 peptido pusinės eliminacijos laiką prailginanti modifikacija, skirta tiesioginei receptorių sukeliamai internalizacijai. Moore'as. vaistas. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Riebalų rūgščių padėtis ir ilgis stipriai veikia žmogaus kasos polipeptido analogų receptorių selektyvumo modelį. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Riebalų rūgščių padėtis ir ilgis stipriai veikia žmogaus kasos polipeptido analogų receptorių selektyvumo modelį.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. ir Beck-Sickinger, AG Riebalų rūgščių padėtis ir ilgis stipriai įtakoja žmogaus kasos polipeptido analoginių receptorių selektyvumo modelį. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. ir Beck-Sickinger, AG Riebalų rūgščių padėtis ir ilgis stipriai įtakoja žmogaus kasos analoginių polipeptidinių receptorių selektyvumo modelį.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. ir kt. Lipidų metabolitas PrRP31 yra ilgai veikiantis dvigubas GPR10 ir NPFF2 receptorių agonistas, turintis stiprų svorio metimo poveikį. mokslas. 12 ataskaita, 1696 (2022). Šis metodologinis tyrimas išryškina mono- ir dirūgšties šoninių grandinių skirtumus.
Poulsen, K. ir kt. Racionalus Y2 receptoriaus peptido PYY3-36 stabilių agonistų vystymas. vaistas. saugojimo bakas. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. ir kt. Ilgai veikiančio ir selektyvaus melanokortino 4 receptoriaus (MC4-R) alfa melanocitus stimuliuojančio hormono (alfa-MSH) analogų in vitro ir in vivo identifikavimas ir apibūdinimas. J. Medicina. Cheminis. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS ir kt. Ilgai veikiantys žmogaus augimo hormono analogai, susieti su nekovalentiniu albuminu. Biokonjugatas. Cheminis. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. ir kt. Ilgai veikiančių gliukagono tipo peptido-1 darinių struktūros ir aktyvumo ryšys ir pailgėjimas: riebalų rūgščių ilgio, poliškumo ir tūrio svarba. J. Medicina. Cheminis. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-acilated GLP-1 derivatives. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-acilated GLP-1 derivatives. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvigubai acilinti GLP-1 dariniai. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diaciluoti GLP-1 dariniai.JAV patentas WO2012/140117 (2012).
Jaunas, P.-Yu. Palauk. Stiprūs, ilgai veikiantys GLP-1 analogai, sukurti transderminiam tiekimui pagal mikrostruktūrą. procesas. Nacionalinė mokslų akademija. mokslas. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Vienos ir kartotinės ilgai veikiančio α-MSH analogo dozių saugumo, toleravimo, farmakokinetikos ir farmakodinamikos tyrimas sveikiems antsvorio ir nutukusiems žmonėms dalykų. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Vienos ir kartotinės ilgai veikiančio α-MSH analogo dozių saugumo, toleravimo, farmakokinetikos ir farmakodinamikos tyrimas sveikiems antsvorio ir nutukusiems žmonėms dalykų.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS ir Hansen, BS Vienos ir kartotinės ilgai veikiančio α-MSG analogo dozių saugos, toleravimo, farmakokinetikos ir farmakodinamikos tyrimas sveikiems antsvorio ir nutukusiems asmenims.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和荧效和版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Vienos dozės ir kelių dozių ilgalaikis poveikis α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究秀Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS ir Hansen, BS Sauga, toleravimas, vienkartinių ir daugkartinių ilgai veikiančių alfa-MSG analogų dozių farmakokinetika sveikiems antsvorio ir nutukusiems asmenims. Kinetika ir farmakodinamika.J. Clin. Farmakodinamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nauji gliukagono analogai. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nauji gliukagono analogai.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. ir Togersen, H. Nauji gliukagono analogai. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. ir Togersen, H. Nauji gliukagono analogai.JAV patentas WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP ir kt. Peptidų lipidavimas stabilizuoja struktūras, kad pagerintų biologinę funkciją. Moore'as. medžiagų apykaitą. 2, 468–479 (2013). Šis darbas parodo riebalų rūgščių šoninių grandinių vaidmenį nustatant peptidinių vaistų receptorių struktūrinį stabilumą ir surišimą.
Koskun T. ir kt. LY3298176, naujas dvigubas GIP ir GLP-1 receptorių agonistas, skirtas 2 tipo diabetui gydyti: nuo atradimo iki klinikinio koncepcijos įrodymo. Moore'as. medžiagų apykaitą. 18, 3-14 (2018). Šiame dokumente pateikiamas pirmojo iš riebalų rūgščių gauto GLP-1/GIP koagonisto, skirto klinikoje vartoti kartą per savaitę, dizainas.
Kjeldsen, TB ir kt. Ikodeko insulino, pirmojo kartą per savaitę acilinto insulino analogo žmonėms, molekulinė inžinerija. J. Medicina. Cheminis. 64, 8942–8950 (2021). Šiame dokumente pristatomas pirmasis riebiųjų rūgščių insulino, vartojamo kartą per savaitę, kūrimas.
van Witteloostein, SB ir kt. Neoglikolipidai, skirti ilgai veikiantiems peptidams: savaime susirenkantys į gliukagoną panašaus peptido 1 analogai, turintys albuminą surišančių savybių ir didelio stiprumo in vivo. Moore'as. vaistas. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Aciluotas heptapeptidas suriša albuminą su dideliu afinitetu ir naudojamas kaip žymė suteikia ilgai veikiančius peptidus. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Aciluotas heptapeptidas suriša albuminą su dideliu afinitetu ir naudojamas kaip žymė suteikia ilgai veikiančius peptidus.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. ir Haynes, S. Aciluotas heptapeptidas suriša albuminą su dideliu afinitetu, o naudojant kaip etiketę gaunamas ilgai veikiantis peptidas. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. ir Heinis, C.鎄化七peptide以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. ir Haynes, S. Acilinti heptapeptidai dideliu afinitetu suriša albuminą ir tarnauja kaip etiketės ilgai veikiančiam peptidui pristatyti.Nat. bendrauti 8, 16092 (2017).