Cheminis pavadinimas: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroksi-1-fenilpropan-2 -il)amino)-1-metoksi-2-metil-3-oksopropil) p irolidin-1-il)-3-metoksi-5-metil-1-oksoheptan-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilamino)butanamido)butanamidas
Molekulinė masė: 717,98
Formulė: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Tirpumas: DMSO iki 20 mM

Monometilauristatinas E yra adolastatinas-10peptido darinys, turintis stiprų antimitozinį aktyvumą ir galimą antineoplastinį aktyvumą kaip antikūnų ir vaistų konjugato (ADC) dalis. Monometilauristatinas E (MMAE) jungiasi su tubulinu, blokuoja tubulino polimerizaciją ir slopina mikrotubulių susidarymą, dėl ko sutrinka mitozinio veleno surinkimas ir sustabdomos naviko ląstelės ląstelės ciklo M fazėje. Siekiant sumažinti toksiškumą ir padidinti veiksmingumą,MMAEyra konjuguotas per skaldomą peptidinį jungiklį su monokloniniu antikūnu, kuris specifiškai nukreiptas į paciento naviką. Jungiklis yra stabilus tarpląstelinėje aplinkoje, bet lengvai suskaidomas, kad išsiskirtųMMAEpo to, kai tikslinės ląstelės suriša ir internalizuoja ADC.