Produktas: Linaclotide
Sinonimas: Linaclotide acetatas
CAS Nr.: 851199-59-2
Molekulinė formulė: C59H79N15O21S6
Molekulinė svoris: 1526.8
Išvaizda: balti milteliai
Grynumas:> 98%
Seka: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-TR-GLY-CYS-TYR-OH

Linaklotidas yra sintetinis, keturiolika aminorūgščių peptido ir žarnyno guanilato ciklazės ciklazės (GC-C) agonistas, kuris yra struktūriškai susijęs su guanilino peptido šeima, turinti sekretagogą, analgetiką ir vidurius laisvinantį aktyvumą. Vartojant burną, linaklotidas jungiasi ir suaktyvina GC-C receptorius, esančius ant žarnyno epitelio šviesos paviršiaus. Tai padidina tarpląstelinio ciklinio guanozino monofosfato (CGMP) koncentraciją, kuri yra gaunama iš guanozino trifosfato (GTP). CGMP suaktyvina cistinės fibrozės transmembraninio laidumo reguliatorių (CFTR) ir stimuliuoja chlorido ir bikarbonato sekreciją į žarnyno liumeną. Tai skatina natrio išsiskyrimą į liumeną ir padidina žarnyno skysčio sekreciją. Tai galiausiai pagreitina žarnyno turinio tranzitą, pagerina žarnyno judėjimą ir palengvina vidurių užkietėjimą. Padidėjęs tarpląstelinis CGMP lygis taip pat gali paveikti antinocicepcinį poveikį per dar ne visiškai išaiškintą mechanizmą, kuris gali apimti nociceptorių, rastų storosios žarnos aferencinių skausmo skaidulose, moduliaciją. Linaklotidas yra minimaliai absorbuojamas iš GI trakto.