Raktažodžiai
Produktas: Linaclotide
Sinonimas: Linaklotido acetatas
CAS Nr.: 851199-59-2
Molekulinė formulė: C59H79N15O21S6
Molekulinė masė: 1526,8
Išvaizda: balti milteliai
Grynumas: >98 %
Seka: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Linaklotidas yra sintetinis keturiolikos aminorūgščių peptidas ir žarnyno guanilato ciklazės C tipo (GC-C), struktūriškai giminingos guanilino peptidų šeimai, agonistas, pasižymintis sekreciją skatinančiu, analgeziniu ir vidurius laisvinamuoju poveikiu. Išgertas linaklotidas jungiasi prie GC-C receptorių, esančių žarnyno epitelio šviesiniame paviršiuje, ir juos aktyvuoja. Tai padidina ląstelėje esančio ciklinio guanozino monofosfato (cGMP), gaunamo iš guanozino trifosfato (GTP), koncentraciją. cGMP aktyvuoja cistinės fibrozės transmembraninio laidumo reguliatorių (CFTR) ir skatina chlorido bei bikarbonato sekreciją į žarnyno spindį. Tai skatina natrio išsiskyrimą į spindį ir padidina žarnyno skysčio sekreciją. Tai galiausiai pagreitina žarnyno turinio judėjimą GI, pagerina žarnyno judėjimą ir mažina vidurių užkietėjimą. Padidėjęs ekstraląstelinis cGMP lygis taip pat gali turėti antinociceptinį poveikį dėl dar nevisiškai išaiškinto mechanizmo, kuris gali apimti nociceptorių, esančių storosios žarnos aferentinėse skausmo skaidulose, moduliavimą. Linaklotidas iš virškinimo trakto absorbuojamas minimaliai.