ຜະລິດຕະພັນ: Linaclotide
ຄໍາສັບຄ້າຍຄື: Linaclotide Acetate
CAS ໝາຍເລກ: 851199-59-2
ສູດໂມເລກຸນ: C59H79N15O21S6
ນ້ຳໜັກໂມເລກຸນ: 1526.8
ຮູບລັກສະນະ: ຜົງສີຂາວ
ຄວາມບໍລິສຸດ:> 98%
ລໍາດັບ: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide ແມ່ນສັງເຄາະ, ສິບສີ່ອາຊິດ amino peptide ແລະ agonist ຂອງລໍາໄສ້ guanylate cyclase ປະເພດ C (GC-C), ເຊິ່ງມີໂຄງສ້າງທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບຄອບຄົວ guanylin peptide, ມີກິດຈະກໍາ secretagogue, analgesic ແລະ laxative. ເມື່ອການບໍລິຫານທາງປາກ, linaclotide ຜູກມັດແລະກະຕຸ້ນ receptors GC-C ທີ່ຕັ້ງຢູ່ເທິງພື້ນຜິວ luminal ຂອງ epithelium ລໍາໄສ້. ນີ້ຈະເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ intracellular cyclic guanosine monophosphate (cGMP), ເຊິ່ງໄດ້ມາຈາກ guanosine triphosphate (GTP). cGMP ເປີດໃຊ້ຕົວຄວບຄຸມການ conductance transmembrane cystic fibrosis (CFTR) ແລະກະຕຸ້ນຄວາມລັບຂອງ chloride ແລະ bicarbonate ເຂົ້າໄປໃນ lumen ລໍາໄສ້. ນີ້ສົ່ງເສີມການຂັບໄລ່ໂຊດຽມເຂົ້າໄປໃນ lumen ແລະສົ່ງຜົນໃຫ້ຄວາມລັບຂອງນ້ໍາໃນລໍາໄສ້ເພີ່ມຂຶ້ນ. ສຸດທ້າຍນີ້ເລັ່ງການສົ່ງຜ່ານ GI ຂອງເນື້ອໃນຂອງລໍາໄສ້, ປັບປຸງການເຄື່ອນໄຫວຂອງລໍາໄສ້ແລະບັນເທົາອາການທ້ອງຜູກ. ການເພີ່ມລະດັບ cGMP extracellular ອາດຈະສົ່ງຜົນກະທົບ antinociceptive, ໂດຍຜ່ານກົນໄກທີ່ຍັງບໍ່ທັນໄດ້ອະທິບາຍຢ່າງເຕັມສ່ວນ, ທີ່ອາດຈະກ່ຽວຂ້ອງກັບການ modulation ຂອງ nociceptors ທີ່ພົບເຫັນຢູ່ໃນເສັ້ນໃຍອາການເຈັບປວດ colonic afferent. Linaclotide ຖືກດູດຊຶມຫນ້ອຍທີ່ສຸດຈາກລະບົບ GI.