Chemeschen Numm: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-Hydroxy-1-phenylpropan-2 -yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl) p yrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-dimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)butanamido)butanamid
Molekulare Gewiicht: 717,98
Formel: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Solubilitéit: DMSO bis 20 mM
Monomethyl Auristatin E ass engdolastatin-10Peptidderivat mat potenter antimitotescher Aktivitéit a potenziell antineoplastescher Aktivitéit als Deel vun engem Antikörper-Drogenkonjugat (ADC). Monomethyl auristatin E (MMAE) bindt sech un Tubulin, blockéiert d'Tubulin-Polymeriséierung, an hemmt d'Mikrotubulebildung, wat zu enger Stéierung vun der mitotescher Spindelversammlung a Verhaftung vun Tumorzellen an der M-Phase vum Zellzyklus resultéiert. Fir d'Toxizitéit ze minimiséieren an d'Effizienz ze maximéieren,MMAEass konjugéiert, iwwer e spaltbare Peptidlinker, zu engem monoklonalen Antikörper, dee speziell den Tumor vum Patient zielt. De Linker ass stabil am extrazelluläre Milieu awer ass liicht gespléckt fir ze verëffentlechenMMAEno Bindung an Internaliséierung vun der ADC vun den Zilzellen.