Produit: Linaclotide
Synonym: Linaclotide Acetat
CAS Nr.: 851199-59-2
Molekulare Formel: C59H79N15O21S6
Molekulare Gewiicht: 1526,8
Ausgesinn: Wäiss Pudder
Rengheet: >98%
Sequenz: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide ass e syntheteschen, véierzéng Aminosaier Peptid an Agonist vun intestinal guanylate Cyclase Typ C (GC-C), déi strukturell Zesummenhang mat der guanylin peptide Famill ass, mat secretagogesch, analgesic an laxative Aktivitéiten. Bei mëndlecher Verwaltung bindet d'Linaclotid un an aktivéiert GC-C Rezeptoren, déi op der luminaler Uewerfläch vum Darmepithel lokaliséiert sinn. Dëst erhéicht d'Konzentratioun vum intrazelluläre zyklesche Guanosin Monophosphat (cGMP), deen aus Guanosin Triphosphat (GTP) ofgeleet gëtt. cGMP aktivéiert den zystesch Fibrose Transmembrane Konduktiounsregulator (CFTR) a stimuléiert d'Sekretioun vu Chlorid a Bikarbonat an den Darmlumen. Dëst fördert Natrium Ausscheedung an de Lumen a féiert zu enger verstäerkter Darmflëssegkeetsekretioun. Dëst beschleunegt schlussendlech den GI Transit vum Darmgehalt, verbessert d'Darmbewegung a lindert Verstopfung. Erhéicht extrazellulär cGMP Niveauen kënnen och en antinociceptive Effekt ausüben, duerch e bis elo net voll opgekläerte Mechanismus, deen d'Modulatioun vun Nociceptoren involvéiere kann, déi op Colon afferent Schmerzfaseren fonnt ginn. Linaclotide gëtt minimal aus dem GI TRACT absorbéiert.