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펩티드와 단백질은 다양한 질병을 치료하는 데 널리 사용되지만 일반적으로 주사해야하며 그 효과가 짧습니다. 분자 공학의 도움으로 원시 구조의 이러한 단점을 제거 할 수 있지만 이는 어려운 작업입니다. 원래 인슐린에 적용되어 현재 여러 바이오 약리에 성공적으로 적용된 분자 공학 기술은 지방산으로부터 펩티드 및 단백질의 유도체 화를 필요로한다. 부착 된 지방산의 특정 특성 및 위치는 상이한 신장 메커니즘을 제공 할 수있다. 또한,이 기술은 펩티드 약물의 경구 투여 후 긴 반감기를 제공 할 수 있고, 펩티드의 분포를 변화시킬 수 있으며, 조직 표적화의 가능성을 가질 수있다. 지방산 및 잘 정의 된 화학적 특성의 내재 된 안전성으로,이 기술은 펩티드 및 단백질 약물 발견에 대한 다양한 접근 방식을 제공합니다.
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Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 펩티드 약물 발견의 PF 경향. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 펩티드 약물 발견의 PF 경향.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ 및 Alevud, 펩티드 약물 발견의 PF 경향. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, pfMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ 및 Alevud, 펩티드 약물 발견의 PF 경향.마약 목사의 개통. 20, 309–325 (2021). 이 검토는 펩티드 약물 발견의 현재 및 미래 측면에 중점을 둡니다.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD 반역성 약물 발견 : 발전 및 도전. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD 반역성 약물 발견 : 발전 및 도전.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH 및 DiMarchi, RD 반역제 약물 발견 : 진보 및 도전. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, Rd 抗肥胖药物发现 ： 进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RdMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH 및 DiMarchi, RD 반역제 약물 발견 : 진보 및 도전.마약 목사의 개통. 21, 201–223 (2022). 이 검토는 비만 문제, 특히 펩티드에 기초한 새로운 개념에 대한 통찰력을 제공합니다.
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Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 안전, 내약성, 약동학 및 다중 용량의 건강한 과체중 및 비만에서의 다중 용량의 약물 역학에 대한 조사 주제. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 안전, 내약성, 약동학 및 다중 용량의 건강한 과체중 및 비만에서의 다중 용량의 약물 역학에 대한 조사 주제.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS 및 Hansen, BS 안전, 내약성, 약동학 및 약물 역학 연구에 대한 단일 및 다중 용량의 건강한 과체중 및 비만 대상에서 α-MSG 유사체에 대한 약력학 연구.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS α α-msh 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 단일 복용량 및 다중 복용량 긴 효과 α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS 및 Hansen, BS 안전, 내약성, 건강한 과체중 및 비만 피험자에서 장기적으로 작용하는 알파 -MSG 유사체의 단일 및 다중 용량의 약동학. 동역학 및 약 역학.J. Clin. 약 역학. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 소설 글루카곤 유사체. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 소설 글루카곤 유사체.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. 및 Togersen, H. New Glucagon 유사체. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. 및 Togersen, H. New Glucagon 유사체.미국 특허 WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. 펩티드의 지질화는 생물학적 기능을 향상시키기 위해 구조를 안정화시킨다. 무어. 대사. 2, 468–479 (2013). 이 연구는 펩티드 약물 수용체의 구조적 안정성 및 결합을 결정하는 데 지방산 측쇄의 역할을 보여줍니다.
Koskun T. et al. 제 2 형 당뇨병 치료를위한 새로운 이중 GIP 및 GLP-1 수용체 작용제 인 LY3298176 : 발견에서 임상 개념 증명에 이르기까지. 무어. 대사. 18, 3-14 (2018). 이 논문은 클리닉에서 일주일에 한 번 투여하기위한 최초의 지방산 유래 GLP-1/GIP 공동 작용제의 설계를 제시한다.
Kjeldsen, TB et al. 인간에서 처음으로 한 번 주로 아실화 된 인슐린 유사체 인 Icodec 인슐린의 분자 공학. J. 의학. 화학적인. 64, 8942–8950 (2021). 이 논문은 한 번 주당 투여를위한 지방산 유래 인슐린의 첫 번째 발달을 제시한다.
Van Witteloostein, SB et al. 장기 작용 펩티드에 대한 신석질 지질 : 알부민 결합 특성 및 높은 생체 내 효능을 갖는 글루카곤 유사 펩티드 1의 자체 조립 유사체. 무어. 약. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylated Heptapeptide는 Alallin에 높은 친화력 및 적용을 결합하여 장기 작용하는 펩티드를 제공함에 따라 적용합니다. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylated Heptapeptide는 Alallin에 높은 친화력 및 적용을 결합하여 장기 작용하는 펩티드를 제공함에 따라 적용합니다.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. 및 Haynes, S. acylated heptapeptide는 알부민에 높은 친화력을 결합하며, 라벨로서의 사용은 긴 작용 펩티드를 제공합니다. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Peptide 以高亲和力设计白白约筒, 使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. 및 Haynes, S. acylated heptapeptides는 높은 친화력을 갖는 알부민을 결합시키고 장기 작용하는 펩티드 전달을위한 라벨로서 작용한다.Nat. 통신 8, 16092 (2017).