ពាក្យគន្លឹះ
ផលិតផល៖ Linaclotide
មានន័យដូច៖ Linaclotide Acetate
CAS លេខ៖ 851199-59-2
រូបមន្តម៉ូលេគុល៖ C59H79N15O21S6
ទំងន់ម៉ូលេគុល: 1526.8
រូបរាង៖ ម្សៅពណ៌ស
ភាពបរិសុទ្ធ៖> 98%
លំដាប់៖ NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Linaclotide គឺជាអាស៊ីតអាមីណូ peptide សំយោគ ដប់បួន និង agonist នៃ guanylate cyclase ពោះវៀនប្រភេទ C (GC-C) ដែលមានរចនាសម្ព័ន្ធទាក់ទងទៅនឹងក្រុមគ្រួសារ guanylin peptide ជាមួយនឹងសកម្មភាព secretagogue ថ្នាំបំបាត់ការឈឺចាប់ និង laxative ។ នៅពេលប្រើមាត់ linaclotide ភ្ជាប់ទៅនឹង និងធ្វើឱ្យសកម្មអ្នកទទួល GC-C ដែលមានទីតាំងនៅលើផ្ទៃ luminal នៃ epithelium ពោះវៀន។ នេះបង្កើនកំហាប់នៃសារធាតុ guanosine monophosphate (cGMP) ក្នុងកោសិកាដែលកើតចេញពី guanosine triphosphate (GTP) ។ cGMP ធ្វើឱ្យសកម្ម cystic fibrosis regulator transmembrane conductance regulator (CFTR) និងជំរុញការសំងាត់នៃ chloride និង bicarbonate ចូលទៅក្នុង lumen ពោះវៀន។ នេះជំរុញការបញ្ចេញជាតិសូដ្យូមទៅក្នុង lumen និងជាលទ្ធផលក្នុងការបង្កើនការបញ្ចេញទឹកក្នុងពោះវៀន។ នេះនៅទីបំផុតបង្កើនល្បឿនការឆ្លងកាត់ GI នៃមាតិកាពោះវៀន ធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវចលនាពោះវៀន និងបំបាត់ការទល់លាមក។ ការកើនឡើងកម្រិត cGMP ក្រៅកោសិកាក៏អាចមានឥទ្ធិពល antinociceptive តាមរយៈយន្តការដែលមិនទាន់ត្រូវបានបកស្រាយយ៉ាងពេញលេញ ដែលអាចពាក់ព័ន្ធនឹងការកែប្រែនៃ nociceptors ដែលបានរកឃើញនៅលើសរសៃនៃការឈឺចាប់ដែលទាក់ទងនឹងពោះវៀនធំ។ Linaclotide ត្រូវបានស្រូបតិចតួចបំផុតពីផ្លូវ GI ។