Негізгі сөздер
Өнім: Линаклотид
Синонимі: Линаклотид ацетаты
CAS №: 851199-59-2
Молекулалық формула: C59H79N15O21S6
Молекулалық салмағы: 1526,8
Сыртқы түрі: ақ ұнтақ
Тазалық: >98%
Кезектілігі: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Линаклотид синтетикалық, он төрт аминқышқылды пептид және ішек гуанилатциклазасының C (GC-C) типті агонисі болып табылады, ол құрылымдық жағынан гуанилин-пептидтер тұқымдасына жатады, секреторлық, ауыруды басатын және іш жүргізетін әсерлері бар. Ішке қабылдағанда линаклотид ішек эпителийінің люминальды бетінде орналасқан GC-C рецепторларымен байланысады және белсендіреді. Бұл гуанозинтрифосфаттан (GTP) алынған жасушаішілік циклдік гуанозинмонофосфаттың (cGMP) концентрациясын арттырады. cGMP муковисцидоздың трансмембраналық өткізгіштік реттегішін (CFTR) белсендіреді және ішек люменіне хлорид пен бикарбонат секрециясын ынталандырады. Бұл натрийдің люменге шығарылуына ықпал етеді және ішек сұйықтығының секрециясының жоғарылауына әкеледі. Бұл, сайып келгенде, ішек мазмұнының GI транзитін жылдамдатады, ішек қозғалысын жақсартады және іш қатуды жеңілдетеді. Жасушадан тыс cGMP деңгейлерінің жоғарылауы тоқ ішектің афферентті ауырсыну талшықтарында табылған ноцицепторлардың модуляциясын қамтуы мүмкін әлі толық анықталмаған механизм арқылы антиноцицептивті әсер етуі мүмкін. Линаклотид асқазан-ішек жолынан аз сіңеді.