პროდუქტი: ლინაკლოტიდი
სინონიმი: Linaclotide Acetate
CAS No.: 851199-59-2
მოლეკულური ფორმულა: C59H79N15O21S6
მოლეკულური წონა: 1526.8
გარეგნობა: თეთრი ფხვნილი
სისუფთავე: >98%
თანმიმდევრობა: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

ლინაკლოტიდი არის სინთეზური, თოთხმეტი ამინომჟავის პეპტიდი და ნაწლავის გუანილატციკლაზას ტიპის C (GC-C) აგონისტი, რომელიც სტრუქტურულად დაკავშირებულია გუანილინის პეპტიდების ოჯახთან, სეკრეტაგოგური, ტკივილგამაყუჩებელი და საფაღარათო მოქმედებით. პერორალური მიღებისას, ლინაკლოტიდი უკავშირდება და ააქტიურებს GC-C რეცეპტორებს, რომლებიც მდებარეობს ნაწლავის ეპითელიუმის სანათურ ზედაპირზე. ეს ზრდის უჯრედშიდა ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის (cGMP) კონცენტრაციას, რომელიც მიღებულია გუანოზინტრიფოსფატისგან (GTP). cGMP ააქტიურებს კისტოზური ფიბროზის ტრანსმემბრანული გამტარობის რეგულატორს (CFTR) და ასტიმულირებს ქლორიდის და ბიკარბონატის სეკრეციას ნაწლავის სანათურში. ეს ხელს უწყობს ნატრიუმის ექსკრეციას სანათურში და იწვევს ნაწლავური სითხის სეკრეციის გაზრდას. ეს საბოლოოდ აჩქარებს კუჭ-ნაწლავის ტრანზიტს ნაწლავის შიგთავსში, აუმჯობესებს ნაწლავის მოძრაობას და ათავისუფლებს ყაბზობას. უჯრედგარე cGMP-ის გაზრდილმა დონემ შეიძლება ასევე მოახდინოს ანტინოციცეპტიური ეფექტი ჯერ კიდევ არ არის ბოლომდე გასაგები მექანიზმის მეშვეობით, რომელიც შეიძლება მოიცავდეს მსხვილი ნაწლავის აფერენტული ტკივილის ბოჭკოებზე ნაპოვნი ნოციცეპტორების მოდულაციას. ლინაკლოტიდი მინიმალურად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.