პროდუქტი: ლინაკლოტიდი
სინონიმი: ლინაკლოტიდის აცეტატი
CAS No .: 851199-59-2
მოლეკულური ფორმულა: C59H79N15O21S6
მოლეკულური წონა: 1526.8
გარეგნობა: თეთრი ფხვნილი
სიწმინდე:> 98%
თანმიმდევრობა: NH2-CYS-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-TYR-OH

ლინაკლოტიდი არის სინთეზური, თოთხმეტი ამინომჟავების პეპტიდი და ნაწლავის გუანილატის ციკლაზის ტიპის C (GC-C), რომელიც სტრუქტურულად არის დაკავშირებული გუანილინის პეპტიდების ოჯახთან, სამდივნოს, ანალგეტიკური და საყოველთაო მოქმედებებით. ზეპირი მიღებისთანავე, ლინაკლოტიდი აკავშირებს და ააქტიურებს GC-C რეცეპტორებს, რომლებიც მდებარეობს ნაწლავის ეპითელიუმის ლუმინალურ ზედაპირზე. ეს ზრდის უჯრედშორისი ციკლური გუანოზინის მონოფოსფატის (CGMP) კონცენტრაციას, რომელიც გამომდინარეობს გუანოზინის ტრიფოსფატისგან (GTP). CGMP ააქტიურებს კისტოზური ფიბროზის ტრანსმემბრანული გამტარობის რეგულატორს (CFTR) და ასტიმულირებს ქლორიდისა და ბიკარბონატის სეკრეციას ნაწლავის სანათურში. ეს ხელს უწყობს ნატრიუმის ექსკრეციას სანათში და იწვევს ნაწლავის სითხის სეკრეციის მომატებას. ეს საბოლოოდ აჩქარებს ნაწლავის შინაარსის GI ტრანზიტს, აუმჯობესებს ნაწლავის მოძრაობას და ათავისუფლებს ყაბზობას. CGMP- ის უჯრედშორისი დონის მომატებამ შეიძლება ასევე გამოიწვიოს ანტინოციალური ეფექტი, ჯერ კიდევ არ არის სრულად გაჟღენთილი მექანიზმის საშუალებით, რაც შეიძლება მოიცავდეს კოლონიური ტკივილის ბოჭკოებზე ნაპოვნი ნოციცეპტორების მოდულაციას. Linaclotide მინიმუმამდე შეიწოვება GI ტრაქტიდან.