化学名: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-ヒドロキシ-1-フェニルプロパン-2 -イル)アミノ)-1-メトキシ-2-メチル-3-オキソプロピル)pイロリジン-1-イル)-3-メトキシ-5-メチル-1-オキソヘプタン-4-イル)-N,3-ジメチル-2-((S)-3-メチル-2-(メチルアミノ)ブタンアミド)ブタンアミド
分子量: 717.98
化学式: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
溶解度: DMSO 最大 20 mM

モノメチルオーリスタチンEは、ドラスタチン-10抗体薬物複合体 (ADC) の一部として、強力な抗有糸分裂活性と潜在的な抗腫瘍活性を備えたペプチド誘導体。モノメチルオーリスタチンE (MMAE）チューブリンに結合し、チューブリンの重合をブロックし、微小管形成を阻害します。その結果、有糸分裂紡錘体の構築が破壊され、細胞周期の M 期で腫瘍細胞が停止します。毒性を最小限に抑え、有効性を最大限に高めるために、MMAE切断可能なペプチドリンカーを介して、患者の腫瘍を特異的に標的とするモノクローナル抗体に結合します。リンカーは細胞外環境では安定ですが、容易に切断されて遊離します。MMAE標的細胞によるADCの結合と内部移行に続きます。