化学名： （s）-n-（（3r、4s、5s）-1-（（s）-2-（（（1r、2r）-3））-3-（（（1s、2r）-1-ヒドロキシ-1-フェニルプロパン-2）） -yl）アミノ）-1-メトキシ-2-メチル-3-オキソプロピル）pイルロリジン-1-イル）-3-メトキシ-5-メチル-1-オキソヘプタン-4-イル）-N、3-ジメチル-2-（（S）-3-メチル-2-（メチルアミノ）ブタナミド）ブタンアミド
分子量：717.98
式：C39H67N5O7
CAS：474645-27-7
溶解度：最大20 mmのDMSO

モノメチルアリスタチンEはaですドラスタチン-10強力な抗抗菌活性と潜在的な抗腫瘍活性を持つペプチド誘導体（ADC）の一部として。モノメチルアリスタチンE（mmae）チューブリンに結合し、チューブリンの重合をブロックし、微小管形成を阻害します。これは、有糸分裂紡錘体の集合の破壊と細胞周期のM相における腫瘍細胞の停止の両方をもたらします。毒性を最小限に抑え、有効性を最大化するために、mmae切断可能なペプチドリンカーを介して、患者の腫瘍を特異的に標的とするモノクローナル抗体に共役します。リンカーは細胞外環境で安定していますが、放出するように容易に切断されますmmaeターゲットセルによるADCの結合と内在化に続いて。