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製品: リナクロチド
別名: 酢酸リナクロチド
CAS番号 : 851199-59-2
分子式: C59H79N15O21S6
分子量: 1526.8
外観:白色粉末
純度: >98%
配列: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
リナクロチドは、14 アミノ酸の合成ペプチドであり、腸内グアニル酸シクラーゼ C 型 (GC-C) のアゴニストです。腸内グアニル酸シクラーゼ C 型 (GC-C) は、グアニリンペプチドファミリーに構造的に関連しており、分泌促進作用、鎮痛作用、下剤作用があります。経口投与すると、リナクロチドは腸上皮の管腔表面にある GC-C 受容体に結合して活性化します。これにより、グアノシン三リン酸 (GTP) に由来する細胞内の環状グアノシン一リン酸 (cGMP) の濃度が増加します。 cGMP は嚢胞性線維症の膜貫通コンダクタンス調節因子 (CFTR) を活性化し、腸内腔への塩化物と重炭酸塩の分泌を刺激します。これにより、内腔へのナトリウムの排泄が促進され、腸液の分泌が増加します。これにより、最終的には腸内容物の消化管通過が促進され、腸の動きが改善され、便秘が解消されます。細胞外 cGMP レベルの上昇は、結腸求心性疼痛線維に見られる侵害受容器の調節に関与している可能性がある、現時点ではまだ十分に解明されていないメカニズムを通じて、抗侵害受容効果も発揮する可能性があります。リナクロチドは消化管からはほとんど吸収されません。