מוצר: לינאקלוטיד
מילה נרדפת: לינאקלוטיד אצטט
מס' CAS: 851199-59-2
נוסחה מולקולרית: C59H79N15O21S6
משקל מולקולרי: 1526.8
מראה: אבקה לבנה
טוהר: >98%
רצף: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide הוא פפטיד סינטטי בן ארבע עשרה חומצות אמינו ואגוניסט מסוג גואנילט ציקלאז במעיים מסוג C (GC-C), אשר קשור מבחינה מבנית למשפחת פפטידי הגואנילין, עם פעילות מפרישה, משככת כאבים ומשלשלת. במתן אוראלי, לינאקלוטיד נקשר ומפעיל קולטני GC-C הממוקמים על פני השטח הלומינליים של אפיתל המעי. זה מגביר את הריכוז של מונופוספט גואנוזין מחזורי תוך תאי (cGMP), המופק מגואנוזין טריפוספט (GTP). cGMP מפעיל את מווסת ההולכה הטרנסממברנלית של סיסטיק פיברוזיס (CFTR) וממריץ הפרשת כלוריד וביקרבונט לתוך לומן המעי. זה מקדם את הפרשת הנתרן לתוך לומן וגורם להפרשת נוזלי מעיים מוגברת. זה בסופו של דבר מאיץ את מעבר מערכת העיכול של תוכן המעי, משפר את תנועת המעיים ומקל על עצירות. רמות מוגברות של cGMP חוץ-תאיות עשויות גם להפעיל אפקט אנטי-נוציספטיבי, באמצעות מנגנון שעדיין לא הובהר במלואו, שעשוי לכלול אפנון של נוסיצפטורים הנמצאים על סיבי כאב אפרנטיים במעי הגס. לינאקלוטיד נספג באופן מינימלי ממערכת העיכול.