מוצר: Linaclotide
שם נרדף: Linaclotide אצטט
CAS מס ': 851199-59-2
פורמולה מולקולרית: C59H79N15O21S6
משקל מולקולרי: 1526.8
מראה: אבקה לבנה
טוהר:> 98%
רצף: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-TYR-OH

Linaclotide הוא פפטיד סינטטי, ארבע עשרה חומצות אמינו ואגוניסט של גואנילט ציקלאז מעיים מסוג C (GC-C), הקשור באופן מבני למשפחת פפטיד גואנילין, עם פעילויות סודיגוג, משכך כאבים ומשלש. עם מתן דרך הפה, Linaclotide נקשר ומפעיל קולטני GC-C הממוקמים על פני השטח הלומינליים של אפיתל המעי. זה מגדיל את ריכוזו של מונופוספט גואנוזין מחזורי תאי (CGMP), הנגזר מגואנוזין טריפוספט (GTP). CGMP מפעיל את רגולטור המוליכות הטרנסממברני של סיסטיק פיברוזיס (CFTR) ומעורר את הפרשת הכלוריד ובקרבונט לומן המעי. זה מקדם הפרשת נתרן לומן ומביא להפרשת נוזל מעיים מוגברת. זה בסופו של דבר מאיץ את מעבר ה- GI של תכולת המעי, משפר את תנועת המעי ומקל על עצירות. עלייה ברמות CGMP חוץ -תאי עשויות גם להפעיל השפעה אנטי -ספיגה, באמצעות מנגנון שעדיין לא הוברר במלואו, שעשוי להיות כרוך במודולציה של נוקצפטורים שנמצאים על סיבי כאב אפרניים במעי הגס. Linaclotide נספג באופן מינימלי מדרכי העיכול.