Monometil auristatina E (MMAE)

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Nome chimico: (S) -N-((3R, 4S, 5S) -1-((S) -2-((1R, 2R) -3-(((1S, 2R) -1-hydroxy-1-fenilpropan-2 -yl) amino) -1-metossi-2-metil-3-oxopropil) p Yrrolidin-1-il) -3-metossi-5-metil-1-oxoheptan-4-il) -N, 3-dimetil-2-((S) -3-metil-2- (metilammino) butanamido) butanamide
Peso molecolare: 717,98
Formula: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Solubilità: DMSO fino a 20 mm

Monometil auristatin E è undolastatin-10Derivato peptidico con potente attività antimitotica e potenziale attività antineoplastica come parte di un coniugato anticorpo-farmaco (ADC). Monometil auristatina E (Mmae) si lega alla tubulina, blocca la polimerizzazione della tubulina e inibisce la formazione di microtubuli, che si traduce sia in interruzione del gruppo del fuso mitotico sia nell'arresto delle cellule tumorali nella fase M del ciclo cellulare. Per ridurre al minimo la tossicità e massimizzare l'efficacia,Mmaeè coniugato, tramite un linker peptidico scissione, a un anticorpo monoclonale che colpisce specificamente il tumore di un paziente. Il linker è stabile nell'ambiente extracellulare ma è prontamente scisso per il rilascioMmaeseguendo il legame e l'internalizzazione dell'ADC da parte delle cellule target.

Monometil auristatina e.png

 


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