Prodotto: linaclotide
Sinonimo: acetato di linaclotide
CAS No.: 851199-59-2
Formula molecolare: C59H79N15O21S6
Peso molecolare: 1526,8
Aspetto: polvere bianca
Purività:> 98%
Sequenza: NH2-CYS-CYS-GLU-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Il linaclotide è un peptide di aminoacido sintetico, quattordici e agonisti della guanilato ciclasi intestinale di tipo C (GC-C), che è strutturalmente correlato alla famiglia del peptide di guanilina, con secretagoghe, attività analgesiche e lassative. Alla somministrazione orale, il linaclotide si lega e attiva i recettori GC-C situati sulla superficie luminale dell'epitelio intestinale. Ciò aumenta la concentrazione di guanosina monofosfato ciclico intracellulare (CGMP), che deriva da guanosina trifosfato (GTP). CGMP attiva il regolatore della conduttanza transmembrana della fibrosi cistica (CFTR) e stimola la secrezione di cloruro e bicarbonato nel lume intestinale. Ciò promuove l'escrezione di sodio nel lume e provoca una maggiore secrezione di liquidi intestinali. Ciò alla fine accelera il transito gastrointestinale del contenuto intestinale, migliora il movimento intestinale e allevia la costipazione. L'aumento dei livelli extracellulari di CGMP può anche esercitare un effetto antinocicettivo, attraverso un meccanismo ancora del tutto chiarito, che può comportare la modulazione dei nocicettori trovati sulle fibre di dolore afferenti del colon. Il linaclotide è minimamente assorbito dal tratto gastrointestinale.