Prodotto: linaclotide
Sinonimo: linaclotide acetato
N. CAS: 851199-59-2
Formula molecolare: C59H79N15O21S6
Peso molecolare: 1526,8
Aspetto: Polvere bianca
Purezza: >98%
Sequenza: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Il linaclotide è un peptide sintetico di quattordici aminoacidi e agonista della guanilato ciclasi intestinale di tipo C (GC-C), strutturalmente correlata alla famiglia dei peptidi della guanilina, con attività secretagoga, analgesica e lassativa. Dopo somministrazione orale, il linaclotide si lega e attiva i recettori GC-C situati sulla superficie luminale dell'epitelio intestinale. Ciò aumenta la concentrazione di guanosina monofosfato ciclico intracellulare (cGMP), che è derivato dal guanosina trifosfato (GTP). Il cGMP attiva il regolatore della conduttanza transmembrana della fibrosi cistica (CFTR) e stimola la secrezione di cloruro e bicarbonato nel lume intestinale. Ciò promuove l'escrezione di sodio nel lume e si traduce in un aumento della secrezione di liquidi intestinali. Ciò alla fine accelera il transito gastrointestinale del contenuto intestinale, migliora il movimento intestinale e allevia la stitichezza. L’aumento dei livelli extracellulari di cGMP può anche esercitare un effetto antinocicettivo, attraverso un meccanismo non ancora completamente chiarito, che può comportare la modulazione dei nocicettori presenti sulle fibre del dolore afferenti del colon. Il linaclotide viene assorbito in misura minima dal tratto gastrointestinale.