Vara: Línaklótíð
Samheiti: Linaclotide Acetate
CAS nr.: 851199-59-2
Sameindaformúla: C59H79N15O21S6
Mólþyngd: 1526,8
Útlit: Hvítt duft
Hreinleiki: >98%
Röð: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Línaklótíð er tilbúið, fjórtán amínósýrur peptíð og örvandi gúanýlatsýklasa tegundar C (GC-C), sem er byggingarlega skylt gúanýlin peptíð fjölskyldunni, með seytingarhemjandi, verkjastillandi og hægðalosandi virkni. Við inntöku binst linaclótíð við og virkjar GC-C viðtaka sem staðsettir eru á yfirborði þarmaþekju. Þetta eykur styrk innanfrumu hringlaga gúanósínmónófosfats (cGMP), sem er unnið úr gúanósín þrífosfati (GTP). cGMP virkjar cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) og örvar seytingu klóríðs og bíkarbónats inn í þarmaholið. Þetta stuðlar að útskilnaði natríums inn í holrýmið og veldur aukinni seytingu þarmavökva. Þetta flýtir á endanum fyrir flutning á þörmum í meltingarvegi, bætir hægðir og léttir hægðatregðu. Aukið utanfrumumagn cGMP getur einnig haft verkjahemjandi áhrif, í gegnum enn ekki fullkomlega útskýrðan aðferð, sem getur falið í sér mótun nóciceptora sem finnast á aðlægum verkjaþráðum í ristli. Línaklótíð frásogast í lágmarki úr meltingarveginum.