Vara: Linaclotide
Samheiti: Linaclotide asetat
CAS nr .: 851199-59-2
Sameindaformúla: C59H79N15O21S6
Sameindarþyngd: 1526,8
Útlit: Hvítt duft
Hreinleiki:> 98%
Röð: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-ASN-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide er tilbúið, fjórtán amínósýru peptíð og örva í þörmum guanylat cyclase gerð C (GC-C), sem er byggingarlega tengt guanylin peptíðfjölskyldunni, með secretagogue, verkjastillandi og hægðalyfjum. Við gjöf til inntöku binst linaclotide og virkjar GC-C viðtaka staðsett á luminal yfirborði þekjuþarmsins. Þetta eykur styrk innanfrumu hringlaga guanósínmónófosfats (CGMP), sem er fenginn úr guanósín þrífosfat (GTP). CGMP virkjar slímseigjusjúkdómsleiðslustýringu (CFTR) og örvar seytingu klóríðs og bíkarbónats í þörmum. Þetta stuðlar að útskilnaði natríums í holrými og hefur í för með sér aukna seytingu í þörmum. Þetta flýtir að lokum GI flutningi innihalds í þörmum, bætir hreyfingu í þörmum og léttir hægðatregðu. Aukið utanfrumu CGMP stig geta einnig haft áhrif á antinociceeptive, með því sem enn er ekki að fullu skýrt fyrirkomulag, sem getur falið í sér mótun nociceptors sem finnast á ristilsýrandi verkjum trefjum. Linaclotide frásogast í lágmarki frá GI svæði.