Derivatisasi asam lemak dalam penemuan obat peptida dan protein

Terima kasih telah mengunjungi Nature.com.Versi browser yang Anda gunakan memiliki dukungan CSS yang terbatas.Untuk pengalaman terbaik, kami menyarankan Anda menggunakan browser yang diperbarui (atau menonaktifkan Mode Kompatibilitas di Internet Explorer).Sementara itu, untuk memastikan dukungan berkelanjutan, kami akan merender situs tanpa gaya dan JavaScript.
Peptida dan protein banyak digunakan untuk mengobati berbagai penyakit, namun biasanya harus disuntikkan dan efeknya hanya berumur pendek.Kekurangan struktur asli ini dapat dihilangkan dengan bantuan rekayasa molekuler, namun ini adalah tugas yang sulit.Teknik rekayasa molekuler, awalnya diterapkan pada insulin dan sekarang berhasil diterapkan pada beberapa biofarmasi, memerlukan derivatisasi peptida dan protein dari asam lemak.Karakteristik spesifik dan lokasi asam lemak yang menempel dapat memberikan mekanisme pemanjangan yang berbeda.Selain itu, teknologi ini dapat memberikan waktu paruh yang lama setelah pemberian obat peptida secara oral, dapat mengubah distribusi peptida, dan mungkin memiliki potensi untuk menargetkan jaringan.Dengan keamanan yang melekat pada asam lemak dan sifat kimia yang jelas, teknologi ini memberikan pendekatan serbaguna untuk penemuan obat peptida dan protein.
Semua harga sudah nett.PPN akan ditambahkan nanti saat checkout.Perhitungan pajak akan dilakukan di kasir.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Tren penemuan obat peptida. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Tren penemuan obat peptida.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ dan Alevud, PF Tren penemuan obat peptida. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF dan PF. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ dan Alevud, PF Tren penemuan obat peptida.Nasional Pembukaan pendeta narkoba.20, 309–325 (2021).Tinjauan ini berfokus pada aspek penemuan obat peptida saat ini dan masa depan.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Penemuan obat anti-obesitas: kemajuan dan tantangan. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Penemuan obat anti-obesitas: kemajuan dan tantangan.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH dan DiMarchi, RD Penemuan obat anti-obesitas: kemajuan dan tantangan. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现:进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH dan DiMarchi, RD Penemuan obat anti-obesitas: kemajuan dan tantangan.Nasional Pembukaan pendeta narkoba.21, 201–223 (2022).Ulasan ini memberikan wawasan mengenai masalah obesitas, khususnya konsep baru berdasarkan peptida.
Strohl, WR Menggabungkan protein untuk memperpanjang waktu paruh biologik sebagai strategi terbaik untuk biologi.Biofarmasi 29, 215–239 ​​​​(2015).
Evans, M.dkk.Kepatuhan dan ketekunan obat antidiabetik dan hubungannya dengan hasil klinis dan ekonomi pada pasien diabetes tipe 2: tinjauan sistematis literatur.obesitas diabetik.metabolisme.24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspektif pasien tentang pengobatan diabetes sekali seminggu. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspektif pasien tentang pengobatan diabetes sekali seminggu.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., dan Best JH Perspektif pasien tentang pengobatan diabetes seminggu sekali. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., dan Best JH Persepsi Pasien terhadap obat diabetes seminggu sekali.obesitas diabetik.metabolisme.13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintesis turunan palmitoyl insulin dan aktivitas biologisnya. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintesis turunan palmitoyl insulin dan aktivitas biologisnya.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. dan Muranishi S. Sintesis turunan palmitoyl insulin dan aktivitas biologisnya. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintesis dan aktivitas biologis turunan insulin palmitoyl.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. dan Muranishi S. Sintesis dan aktivitas biologis turunan insulin palmitoyl.reservoir obat 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. dkk.Ikatan albumin dengan insulin terasilasi asam lemak: karakterisasi interaksi ligan-protein dan korelasi antara afinitas pengikatan dan waktu kerja insulin in vivo.biokimia.J.312, 725–731 (1995).Penelitian ini adalah yang pertama menunjukkan peningkatan waktu paruh karena pengikatan albumin ke peptida yang berasal dari asam lemak.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintesis protein lipidasi. Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintesis protein lipidasi.Meyukh, T. dan Waldmann, H. Sintesis protein lipidasi. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, T.& Waldmann, H.Meyukh, T. dan Waldmann, H. Sintesis protein lipidasi.Biokonjugasi.Bahan kimia.27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidasi protein dalam sinyal sel dan penyakit: fungsi, regulasi, dan peluang terapeutik. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidasi protein dalam sinyal sel dan penyakit: fungsi, regulasi, dan peluang terapeutik.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK dan Wu X. Lipidasi protein dalam sinyal sel dan penyakit: fungsi, regulasi, dan potensi terapeutik. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化:功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 dalam sinyal sel dan penyakit: fungsi, regulasi dan peluang terapeutik.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK dan Wu X. Lipidasi protein dalam sinyal sel dan penyakit: fungsi, regulasi, dan potensi terapeutik.sitokimia.biologi 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Penentu mekanistik penyerapan bioterapi setelah pemberian SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Penentu mekanistik penyerapan bioterapi setelah pemberian SC.Richter, VF, Bhansali, SG dan Morris, ME Mekanisme yang menentukan penyerapan agen bioterapi setelah pemberian subkutan. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC dan lainnya. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после введения. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Penentu mekanistik penyerapan obat bioterapi setelah pemberian.AAPS J.14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ dkk.Faktor-faktor yang mempengaruhi penyerapan insulin subkutan: implikasi terhadap variabilitas.J.Diabetes Res.2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusi dan polimerisasi menentukan penyerapan insulin dari jaringan subkutan pada pasien diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusi dan polimerisasi menentukan penyerapan insulin dari jaringan subkutan pada pasien diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсулина из подко Anda perlu menghubungi kami. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusi dan polimerisasi menentukan penyerapan insulin dari jaringan subkutan pada pasien diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия dan агрегация определяют абсорбцию инсулина подкожной тк Anda juga harus menghubungi saya. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusi dan agregasi menentukan penyerapan insulin subkutan pada pasien diabetes.pemindaian.J.Klin.laboratorium.menginvestasikan.45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Pemodelan kinetika penyerapan insulin larut yang disuntikkan secara subkutan. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Pemodelan kinetika penyerapan insulin larut yang disuntikkan secara subkutan.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, dan Thorsteinsson B. Memodelkan kinetika penyerapan insulin larut subkutan. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, dan Thorsteinsson B. Memodelkan kinetika penyerapan insulin larut yang diberikan secara subkutan.J. Farmakokinetik.biofarmasi.17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Ukuran molekul memodulasi farmakokinetik, biodistribusi, dan deposisi ginjal dari polipeptida mirip elastin biopolimer penghantaran obat. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Ukuran molekul memodulasi farmakokinetik, biodistribusi, dan deposisi ginjal dari polipeptida mirip elastin biopolimer penghantaran obat. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III kebijakan yang dapat digunakan untuk menangani masalah ini. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Ukuran molekul memodulasi farmakokinetik, biodistribusi, dan deposisi ginjal polipeptida mirip elastin biopolimer untuk penghantaran obat. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekul 大小名行电影送送sampel protein elastis polimer biologis 多如乐的药代报学学、distribusi biologis和鈥脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR dan Bidwell, GL III.Farmakokinetik, biodistribusi dan deposisi ginjal dari polipeptida mirip elastin biopolimer yang memodulasi ukuran molekul.Laporan Sains 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: proses baru untuk memodifikasi farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: proses baru untuk memodifikasi farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Petunjuk: tidak ada yang bisa membantu. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: proses baru untuk memodifikasi farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化:一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: metode baru dalam mengubah pengobatan. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Petunjuk: tidak ada yang bisa dilakukan untuk masalah ini. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: pendekatan baru untuk mengubah farmakokinetik.klinis.Farmakokinetik.40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. dkk.Pengukuran albumin interstisial pada otot rangka manusia dan jaringan adiposa dengan mikroperfusi aliran terbuka.Ya.J.Fisiologi.kelenjar endokrin.metabolisme.278, E352-E356 (2000).
Nelson, J.dkk.Waktu paruh albumin yang panjang pada manusia memerlukan C-terminus yang utuh.menyampaikan.biologi.3, 181 (2020).
Chowdhury, K. dkk.Reseptor Fc (FcRn) untuk IgG yang terkait dengan kompleks histokompatibilitas utama mengikat albumin dan memperpanjang umurnya.J.Eks.obat-obatan.197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Eksositosis IgG yang dimediasi oleh reseptor, FcRn: analisis pada tingkat molekul tunggal. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Eksositosis IgG yang dimediasi oleh reseptor, FcRn: analisis pada tingkat molekul tunggal. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn eksositosis IgG yang dimediasi reseptor: analisis molekul tunggal. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用,FcRn:单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: analisis на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, eksositosis IgG yang dimediasi reseptor ES, FcRn: analisis tingkat molekul tunggal.proses.Akademi Sains Nasional.ilmu.AS 101, 11076 (2004).
Dia, XM & Carter, DC Struktur atom dan kimia albumin serum manusia. Dia, XM & Carter, DC Struktur atom dan kimia albumin serum manusia.On, XM dan Carter, DC Struktur atom dan kimia albumin serum manusia. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Dia, XM & Carter, DC.On, XM dan Carter, DC Struktur atom dan kimia albumin serum manusia.Alam 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Struktur kristal albumin serum manusia yang dikomplekskan dengan asam lemak menunjukkan distribusi situs pengikatan yang asimetris. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Struktur kristal albumin serum manusia yang dikomplekskan dengan asam lemak menunjukkan distribusi situs pengikatan yang asimetris.Curry S., Mandelkow H., Brick P. dan Franks N. Struktur kristal albumin serum manusia yang kompleks dengan asam lemak menunjukkan distribusi situs pengikatan yang asimetris. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Struktur kristal kompleks protein putih serum manusia dengan asam lemak menunjukkan distribusi situs pengikatan yang asimetris.Curry S., Mandelkow H., Brick P. dan Franks N. Struktur kristal albumin serum manusia yang kompleks dengan asam lemak menunjukkan distribusi situs pengikatan yang asimetris.Nat.struktur.biologi 5, 827–835 (1998).Makalah ini menyajikan dasar struktural pengikatan asam lemak ke albumin serum.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipid-obat untuk meningkatkan penghantaran obat. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipid-obat untuk meningkatkan penghantaran obat.Irby, D., Du, K. dan Li, F. Konjugat obat lipid untuk meningkatkan pengiriman obat. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat obat lipid untuk meningkatkan penghantaran obat。 Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat obat lipid untuk meningkatkan penghantaran obat。Irby, D., Du, K. dan Li, F. Konjugat obat lipid untuk meningkatkan pengiriman obat.Biokimia 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Kemajuan terkini di bidang liposom sebagai pembawa obat.Nasional Pembukaan pendeta narkoba.4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Peluang dan tantangan terapi terkonjugasi asam lemak. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Peluang dan tantangan terapi terkonjugasi asam lemak.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI dan Chitkara, D. Peluang dan tantangan terapi terkonjugasi asam lemak. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Tantangan asam lemak.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI dan Chitkara D. Kemungkinan dan tantangan terapi konjugasi asam lemak.Bahan kimia.fisika Lipid 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobisitas asam n-alkil karboksilat rantai panjang, yang diukur berdasarkan distribusinya antara heptana dan larutan berair. Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobisitas asam n-alkil karboksilat rantai panjang, yang diukur berdasarkan distribusinya antara heptana dan larutan berair.Smith, R. dan Tanford, K. Hidrofobisitas asam n-alkilkarboksilat rantai panjang diukur berdasarkan distribusinya antara heptana dan larutan berair. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性,通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobisitas minyak alkilkarboksilat, diukur dari distribusinya antara hidrogen peroksida dan larutan berair.Smith, R. dan Tanford, K. Hidrofobisitas asam n-alkilkarboksilat rantai panjang diukur berdasarkan distribusinya antara heptana dan larutan berair.proses.Akademi Ilmu Pengetahuan Nasional.sains US 70, 289 (1973).
Liu, J. dkk.Penemuan analog semaglutide dari glukagon-like peptida-1 (GLP-1) seminggu sekali.J.Kedokteran.Bahan kimia.58, 7370–7380 (2015).Karya ini untuk pertama kalinya menunjukkan kemungkinan penggunaan metode derivatisasi asam lemak seminggu sekali.
Østergaard, S. dkk.Pengaruh asilasi asam lemak dibasa PYY3-36 manusia pada aktivitas dan waktu paruh reseptor Y2 babi mini.ilmu.Laporan 11, 21179 (2021).Artikel ini menunjukkan pentingnya posisi asam lemak, linker dan stabilitas tulang punggung dalam pengembangan analog PYY dengan waktu paruh yang panjang.
Ensenat-Vaser, R. dkk.Penetrasi peptida myristoylated melintasi membran sel diamati secara langsung menggunakan mikroskop fluoresensi confocal.Kehidupan IUBMB 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Pengangkutan peptida berbasis Myristoyl ke dalam sel hidup. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Pengangkutan peptida berbasis Myristoyl ke dalam sel hidup.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL.dan Sims SE Transportasi peptida dalam sel hidup didasarkan pada miristoil. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE dan ahli dalam bidang ini. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL.dan Sims, KE Pengangkutan peptida berbasis miristoil ke dalam sel hidup.Biokimia 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modifikasi lipid protein dan transpor membrannya. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modifikasi lipid protein dan transpor membrannya.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu.Modifikasi lipid protein dan transportasi membrannya. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Modifikasi lipid protein VY dan transpor membrannya.rekayasa protein.Desember Searl.3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Asilasi lemak meningkatkan internalisasi seluler dan distribusi sitosol peptida simpul sistin. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Asilasi lemak meningkatkan internalisasi seluler dan distribusi sitosol peptida simpul sistin.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. dan Hannoosh, RN Asilasi asam lemak meningkatkan internalisasi seluler dan distribusi sitosol peptida dengan loop sistin. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. dan Hannoosh, RN Asilasi lemak meningkatkan internalisasi seluler dan distribusi sitoplasma peptida sistin.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM dkk.Modifikasi peptida YY3-36 yang memperpanjang waktu paruh untuk internalisasi yang dimediasi reseptor langsung.Moore.obat-obatan.16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Posisi dan panjang asam lemak sangat mempengaruhi pola selektivitas reseptor analog polipeptida pankreas manusia. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Posisi dan panjang asam lemak sangat mempengaruhi pola selektivitas reseptor analog polipeptida pankreas manusia.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. dan Beck-Sickinger, AG Posisi dan panjang asam lemak sangat mempengaruhi pola selektivitas reseptor analog polipeptida pankreas manusia. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AG.模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. dan Beck-Sickinger, AG Posisi dan panjang asam lemak sangat mempengaruhi pola selektivitas reseptor polipeptida analog pankreas manusia.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. dkk.Metabolit lipid PrRP31 adalah agonis reseptor GPR10 dan NPFF2 ganda yang bekerja lama dengan efek penurunan berat badan yang kuat.ilmu.Laporan 12, 1696 (2022).Studi metodologis ini menyoroti perbedaan antara rantai samping mono dan diacid.
Poulsen, K. dkk.Perkembangan rasional agonis stabil peptida reseptor Y2 PYY3-36.obat-obatan.tangki penyimpanan.38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. dkk.Identifikasi dan karakterisasi analog in vitro dan in vivo dari reseptor melanocortin 4 kerja panjang dan selektif (MC4-R) hormon perangsang alfa-melanosit (alpha-MSH).J.Kedokteran.Bahan kimia.55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS dkk.Analog hormon pertumbuhan manusia yang bekerja lama terikat pada albumin non-kovalen.Biokonjugasi.Bahan kimia.29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. dkk.Hubungan struktur-aktivitas dan pemanjangan turunan peptida-1 mirip glukagon kerja panjang: pentingnya panjang, polaritas, dan volume asam lemak.J.Kedokteran.Bahan kimia.50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Turunan GLP-1 terasilasi ganda. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Turunan GLP-1 terasilasi ganda. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Turunan terasilasi ganda dari GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Turunan diasilasi dari GLP-1.Paten AS WO2012/140117 (2012).
Muda, P.-Yu.Tunggu.Analog GLP-1 yang kuat dan bekerja lama dirancang untuk pengiriman transdermal berdasarkan struktur mikro.proses.Akademi Sains Nasional.ilmu.AS 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Investigasi keamanan, tolerabilitas, farmakokinetik, dan farmakodinamik dosis tunggal dan ganda analog α-MSH kerja panjang pada kelebihan berat badan dan obesitas yang sehat mata pelajaran. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Investigasi keamanan, tolerabilitas, farmakokinetik, dan farmakodinamik dosis tunggal dan ganda analog α-MSH kerja panjang pada kelebihan berat badan dan obesitas yang sehat mata pelajaran.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS dan Hansen, BS Studi keamanan, tolerabilitas, farmakokinetik, dan farmakodinamik dosis tunggal dan ganda analog α-MSG kerja panjang pada subjek sehat yang kelebihan berat badan dan obesitas.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Dosis tunggal dan dosis multi-dosis Efek panjang α-msh 全 健康 超重 和 和 可以 中 可以 可以 而 受性 、 药代 和 和 和 和 和 和 和 和 和 和 和 和 和 和 和 和 和 和 和 和 和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS dan Hansen, BS Keamanan, tolerabilitas, farmakokinetik dosis tunggal dan ganda analog alfa-MSG kerja panjang pada subjek sehat yang kelebihan berat badan dan obesitas.Kinetika dan farmakodinamik.J.Klin.Farmakodinamik.54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel analog glukagon. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel analog glukagon.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. dan Togersen, H. Analog glukagon baru. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. dan Togersen, H. Analog glukagon baru.Paten AS WO2011/117416 A1 (2011).
Bangsal, BP dkk.Lipidasi peptida menstabilkan struktur untuk meningkatkan fungsi biologis.Moore.metabolisme.2, 468–479 (2013).Karya ini menunjukkan peran rantai samping asam lemak dalam menentukan stabilitas struktural dan pengikatan reseptor obat peptida.
Koskun T.dkk.LY3298176, agonis reseptor ganda GIP dan GLP-1 baru untuk pengobatan diabetes tipe 2: dari penemuan hingga bukti konsep klinis.Moore.metabolisme.18, 3-14 (2018).Makalah ini menyajikan desain ko-agonis GLP-1/GIP turunan asam lemak pertama yang diberikan seminggu sekali di klinik.
Kjeldsen, TB dkk.Rekayasa molekuler insulin icodec, analog insulin terasilasi sekali seminggu yang pertama pada manusia.J.Kedokteran.Bahan kimia.64, 8942–8950 (2021).Makalah ini menyajikan pengembangan pertama insulin turunan asam lemak untuk pemberian sekali seminggu.
van Witteloostein, SB dkk.Neoglikolipid untuk peptida kerja panjang: analog peptida mirip glukagon 1 yang dapat dirakit sendiri dengan sifat pengikatan albumin dan potensi in vivo yang tinggi.Moore.obat-obatan.14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Heptapeptida terasilasi mengikat albumin dengan afinitas tinggi dan aplikasi sebagai tag menghasilkan peptida kerja panjang. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Heptapeptida terasilasi mengikat albumin dengan afinitas tinggi dan aplikasi sebagai tag menghasilkan peptida kerja panjang.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. dan Haynes, S. Heptapeptida terasilasi mengikat albumin dengan afinitas tinggi, dan penggunaannya sebagai label menyediakan peptida kerja panjang. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白,并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七peptida以高亲和力设计白白约筒,使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. dan Haynes, S. Heptapeptida terasilasi mengikat albumin dengan afinitas tinggi dan berfungsi sebagai label untuk pengiriman peptida kerja panjang.Nat.berkomunikasi 8, 16092 (2017).


Waktu posting: 08-Sep-2022
Obrolan Daring WhatsApp!