Terima kasih telah mengunjungi Nature.com. Versi browser yang Anda gunakan memiliki dukungan CSS terbatas. Untuk pengalaman terbaik, kami menyarankan Anda menggunakan browser yang diperbarui (atau menonaktifkan mode kompatibilitas di Internet Explorer). Sementara itu, untuk memastikan dukungan berkelanjutan, kami akan membuat situs tanpa gaya dan javascript.
Peptida dan protein banyak digunakan untuk mengobati berbagai penyakit, tetapi mereka biasanya harus disuntikkan dan efeknya berumur pendek. Kekurangan struktur asli ini dapat dihilangkan dengan bantuan rekayasa molekuler, tetapi ini adalah tugas yang sulit. Teknik rekayasa molekuler, yang awalnya diterapkan pada insulin dan sekarang berhasil diterapkan pada beberapa biofarmasi, membutuhkan derivatisasi peptida dan protein dari asam lemak. Karakteristik spesifik dan lokasi asam lemak yang terpasang dapat memberikan mekanisme pemanjangan yang berbeda. Selain itu, teknologi ini dapat memberikan waktu paruh yang panjang setelah pemberian obat peptida oral, dapat mengubah distribusi peptida, dan mungkin memiliki potensi penargetan jaringan. Dengan keamanan yang melekat dari asam lemak dan sifat kimia yang terdefinisi dengan baik, teknologi ini memberikan pendekatan serbaguna untuk penemuan obat peptida dan protein.
Semua harga bersih. PPN akan ditambahkan nanti di checkout. Perhitungan pajak akan dilakukan di checkout.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, tren PF dalam penemuan obat peptida. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, tren PF dalam penemuan obat peptida.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ dan Alevud, tren PF dalam penemuan obat peptida. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ dan Alevud, tren PF dalam penemuan obat peptida.Nasional Pembukaan Pendeta Narkoba. 20, 309–325 (2021). Ulasan ini berfokus pada aspek saat ini dan masa depan dari penemuan obat peptida.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, penemuan obat anti-obesitas RD: kemajuan dan tantangan. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, penemuan obat anti-obesitas RD: kemajuan dan tantangan.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH dan DiMarchi, penemuan obat anti-obesitas RD: kemajuan dan tantangan. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, rd 抗肥胖药物发现 ： 进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH dan DiMarchi, penemuan obat anti-obesitas RD: kemajuan dan tantangan.Nasional Pembukaan Pendeta Narkoba. 21, 201–223 (2022). Ulasan ini memberikan wawasan tentang masalah obesitas, terutama konsep baru berdasarkan peptida.
Strohl, WR Fusion Protein untuk memperpanjang waktu paruh biologi sebagai strategi terbaik untuk biologi. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Kepatuhan dan persistensi obat antidiabetes dan hubungan dengan hasil klinis dan ekonomi pada pasien dengan diabetes tipe 2: tinjauan sistematis literatur. Obesitas Diabetes. metabolisme. 24, 377-390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspektif pasien tentang obat-obatan sekali seminggu untuk diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspektif pasien tentang obat-obatan sekali seminggu untuk diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., dan JH terbaik perspektif pasien tentang obat diabetes sekali seminggu. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., dan persepsi pasien JH terbaik tentang obat diabetes sekali seminggu.Obesitas Diabetes. metabolisme. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintesis turunan palmitoyl insulin dan kegiatan biologis mereka. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintesis turunan palmitoyl insulin dan kegiatan biologis mereka.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. dan Muranishi S. Sintesis turunan palmitoyl insulin dan aktivitas biologisnya. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintesis dan aktivitas biologis turunan insulin palmitoyl.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. dan Sintesis Muranishi S. dan aktivitas biologis turunan insulin palmitoyl.Reservoir Kedokteran 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Ikatan albumin dengan insulin asam lemak: karakterisasi interaksi ligan-protein dan korelasi antara afinitas pengikatan dan waktu aksi insulin in vivo. biochem. J. 312, 725-731 (1995). Pekerjaan ini adalah yang pertama menunjukkan peningkatan waktu paruh karena pengikatan albumin ke peptida yang berasal dari asam lemak.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintesis protein lipidasi. Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintesis protein lipidasi.Meyukh, T. dan Waldmann, H. Sintesis protein lipidat. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, t. & Waldmann, h.Meyukh, T. dan Waldmann, H. Sintesis protein lipidat.Bioconjugate. Kimia. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidasi protein dalam pensinyalan sel dan penyakit: fungsi, regulasi, dan peluang terapeutik. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidasi protein dalam pensinyalan sel dan penyakit: fungsi, regulasi, dan peluang terapeutik.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK dan Wu X. Lipidasi protein dalam pensinyalan sel dan penyakit: fungsi, regulasi, dan potensi terapi. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化 ： 功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein 脂化 dalam pensinyalan dan penyakit sel: fungsi, regulasi dan peluang terapeutik.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK dan Wu X. Lipidasi protein dalam pensinyalan sel dan penyakit: fungsi, regulasi, dan potensi terapi.Sitokimia. Biologi 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Penentu mekanistik penyerapan biotherapeutics setelah pemberian SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Penentu mekanistik penyerapan biotherapeutics setelah pemberian SC.Richter, VF, Bhansali, SG dan Morris, mekanisme ME yang menentukan penyerapan agen bioterapi setelah pemberian subkutan. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC Richter, wf, bhansali, sg & morris, me sc механисedit Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC Penentu Mekanistik Penyerapan Obat Bioterapi setelah pemberian.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, Akj et al. Faktor -faktor yang mempengaruhi penyerapan insulin subkutan: Implikasi untuk variabilitas. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusi dan polimerisasi menentukan penyerapan insulin dari jaringan subkutan pada pasien diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusi dan polimerisasi menentukan penyerapan insulin dari jaringan subkutan pada pasien diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. дифзия и полимеризация оред зilan зццацацацацацацацацацацацацацацацацацацацацацацацаца) пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusi dan polimerisasi menentukan penyerapan insulin dari jaringan subkutan pada pasien diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. диизия и а аия определя анюнойнюнсцнilat она ина ина ина ина ина ина инeja она ина ина ина ина она она ина она ина ove она она она она она она ина она она ина ина оабна ина иц ю £ диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusi dan agregasi menentukan penyerapan insulin subkutan pada pasien diabetes.pemindaian. J. Klin. laboratorium. menginvestasikan. 45, 685-690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Pemodelan Penyerapan Kinetika dari insulin larut yang disuntikkan secara subkutan. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Pemodelan Penyerapan Kinetika dari insulin larut yang disuntikkan secara subkutan.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, dan Thorsteinsson B. Memodelkan kinetika penyerapan insulin larut subkutan. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, dan Thorsteinsson B. Memodelkan kinetika penyerapan insulin yang larut secara subkutan yang diberikan.J. Pharmacokinetics. Biofarmasi. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Ukuran molekul memodulasi farmakokinetik, biodistribusi, dan deposisi ginjal dari polipeptida seperti biopolimer elastin yang disampaikan. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Ukuran molekul memodulasi farmakokinetik, biodistribusi, dan deposisi ginjal dari polipeptida seperti biopolimer elastin yang disampaikan. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III реер молекуlan моду p, фармаконетику, биппппппп pengadilanons, биополимерно.... эластинопо orangнобо полипепт masuk д для доставки ларственно A достаancing. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Ukuran molekul memodulasi farmakokinetik, biodistribusi, dan deposisi ginjal polipeptida seperti biopolimerik elastin untuk pemberian obat. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekul 大小名行电影送送 Sampel Protein Elastis Polimer Biologis 多如乐的药代报学学、 Distribusi Biologis 和 脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR dan Bidwell, GL III. Farmakokinetik, biodistribusi dan deposisi ginjal polipeptida seperti biopolimerik elastin yang memodulasi ukuran molekul.Laporan Sains 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: Proses baru untuk memodifikasi farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: Proses baru untuk memodifikasi farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. пе konditerulai Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: Proses baru untuk memodifikasi farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化 ： 一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: Metode baru untuk mengubah obat. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. пе konditer A к изенandiю фармакокинети orang. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: Pendekatan baru untuk mengubah farmakokinetik.klinis. Farmakokinetik. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Pengukuran albumin interstitial pada otot rangka manusia dan jaringan adiposa dengan aliran terbuka microperfusion. Ya. J. Fisiologi. kelenjar endokrin. metabolisme. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. Waktu paruh panjang albumin pada manusia membutuhkan C-terminus yang utuh. menyampaikan. biologi. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Reseptor FC (FCRN) untuk IgG yang terkait dengan kompleks histokompatibilitas utama mengikat albumin dan memperpanjang umurnya. J. Exp. obat-obatan. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es Exocytosis dari IgG seperti yang dimediasi oleh reseptor, FCRN: analisis pada tingkat molekul tunggal. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es Exocytosis dari IgG seperti yang dimediasi oleh reseptor, FCRN: analisis pada tingkat molekul tunggal. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES экзоцитоз igg, опосakit Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FCRN Exocytosis IgG yang dimediasi reseptor: analisis molekul tunggal. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的 IgG 胞吐作用 ， fcrn ： 单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, экзоцитоз igg, оооседованный рецепedit, fcrn: аналз у00 у у о KAN. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis IgG yang dimediasi reseptor, FCRN: Analisis tingkat molekul tunggal.proses. Akademi Sains Nasional. sains. US 101, 11076 (2004).
Dia, XM & Carter, struktur atom DC dan kimia albumin serum manusia. Dia, XM & Carter, struktur atom DC dan kimia albumin serum manusia.ON, XM dan Carter, struktur atom DC dan kimia albumin serum manusia. Dia, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Dia, XM & Carter, DC.ON, XM dan Carter, struktur atom DC dan kimia albumin serum manusia.Alam 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Struktur kristal albumin serum manusia yang dikomplekskan dengan asam lemak mengungkapkan distribusi asimetris dari situs pengikatan. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Struktur kristal albumin serum manusia yang dikomplekskan dengan asam lemak mengungkapkan distribusi asimetris dari situs pengikatan.Curry S., Mandelkow H., Brick P. dan Franks N. Struktur kristal albumin serum manusia dalam kompleks dengan asam lemak menunjukkan distribusi asimetris dari situs pengikatan. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Struktur kristal kompleks protein putih serum manusia dengan asam lemak mengungkapkan distribusi asimetris dari situs pengikatan.Curry S., Mandelkow H., Brick P. dan Franks N. Struktur kristal albumin serum manusia dalam kompleks dengan asam lemak menunjukkan distribusi asimetris dari situs pengikatan.Nat. struktur. Biologi 5, 827-835 (1998). Makalah ini menyajikan dasar struktural pengikatan asam lemak pada albumin serum.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat Lipid -Datung untuk meningkatkan pemberian obat. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat Lipid -Datung untuk meningkatkan pemberian obat.Irby, D., Du, K. dan Li, F. Konjugat Lipid-Drug untuk Peningkatan Pengiriman Obat. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-Drug Conjugate untuk meningkatkan pengiriman obat。 Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-Drug Conjugate untuk meningkatkan pengiriman obat。Irby, D., Du, K. dan Li, F. Lipid-Drug Conjugate untuk peningkatan pemberian obat.Biokimia 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Kemajuan terbaru di bidang liposom sebagai pembawa obat. Nasional Pembukaan Pendeta Narkoba. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Peluang dan tantangan terapi terkonjugasi asam lemak. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Peluang dan tantangan terapi terkonjugasi asam lemak.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri dan Chitkara, D. Peluang dan tantangan terapi terkonjugasi asam lemak. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. 脂肪酸 共 共 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Asam Lemak 共 Tantangan.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato Ri dan Chitkara D. Kemungkinan dan tantangan terapi konjugasi asam lemak.Kimia. Fisika Lipid 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobisitas asam rantai panjang N-alkil karboksilat, yang diukur dengan distribusinya antara heptana dan larutan berair. Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobisitas asam rantai panjang N-alkil karboksilat, yang diukur dengan distribusinya antara heptana dan larutan berair.Smith, R. dan Tanford, K. Hidrofobisitas asam rantai-N-alkylcarboxylic yang diukur dengan distribusinya antara heptana dan larutan berair. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性 ， ， Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobisitas 长链正 alkilkarboksilat, diukur dengan distribusinya antara hidrogen peroksida dan larutan berair.Smith, R. dan Tanford, K. Hidrofobisitas asam rantai-N-alkylcarboxylic yang diukur dengan distribusinya antara heptana dan larutan berair.proses. Akademi Ilmu Pengetahuan Nasional. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Penemuan semaglutida analog semaglutide sekali seminggu dari peptida-1 seperti glukagon (GLP-1). J. Kedokteran. Kimia. 58, 7370-7380 (2015). Karya ini menunjukkan untuk pertama kalinya kemungkinan menggunakan metode turunan asam lemak seminggu sekali.
Østergaard, S. et al. Efek pyy3-36 manusia asilasi asam lemak dibasic pada aktivitas reseptor mini-pig Y2 dan waktu paruh. sains. Laporan 11, 21179 (2021). Artikel ini menunjukkan pentingnya posisi asam lemak, linker dan stabilitas tulang punggung dalam pengembangan analog pyy paruh panjang.
Ensenat-Vaser, R. et al. Penetrasi peptida myristoylated melintasi membran sel secara langsung diamati menggunakan mikroskop fluoresensi confocal. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Transportasi peptida berbasis Myristoyl ke dalam sel hidup. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Transportasi peptida berbasis Myristoyl ke dalam sel hidup.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. dan transportasi peptida sims dalam sel hidup didasarkan pada myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, Ce.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. dan Sims, transportasi ke peptida berbasis myristoyl ke dalam sel hidup.Biokimia 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, Vy Lipid Modifikasi protein dan transportasi membrannya. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, Vy Lipid Modifikasi protein dan transportasi membrannya.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.YU. Modifikasi lipid protein dan transportasi membrannya. Kabanov, AV, Levashov, Av & Alakhov, Vy 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, modifikasi lipid protein Vy dan transportasi membrannya.Rekayasa Protein. Desember Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, asilasi lemak RN meningkatkan internalisasi seluler dan distribusi sitosolik peptida sistin-simpul. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, asilasi lemak RN meningkatkan internalisasi seluler dan distribusi sitosolik peptida sistin-simpul.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. dan Hannoosh, Acylation asam lemak RN meningkatkan internalisasi seluler dan distribusi sitosolik peptida dengan loop sistin. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, Rn.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. dan Hannoosh, asilasi lemak RN meningkatkan internalisasi seluler dan distribusi sitoplasma peptida sistin.Iscience 24, 103220 (2021).
Baker, Em et al. Modifikasi paruh waktu dari peptida YY3-36 untuk internalisasi yang dimediasi reseptor langsung. Moore. obat-obatan. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, posisi Ag dan panjang asam lemak sangat mempengaruhi pola selektivitas reseptor analog polipeptida pankreas manusia. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, posisi Ag dan panjang asam lemak sangat mempengaruhi pola selektivitas reseptor analog polipeptida pankreas manusia.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. dan Beck-Sickinger, AG Posisi dan panjang asam lemak sangat mempengaruhi pola selektivitas reseptor analog polipeptida pankreas manusia. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​Er, J. & Beck-Sickinger, AG 脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​Er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. dan Beck-Sickinger, AG Posisi dan panjang asam lemak sangat mempengaruhi pola selektivitas reseptor polipeptida analog pankreas manusia.Himmedchem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Metabolit lipid PRRP31 adalah agonis reseptor GPR10 dan NPFF2 yang bekerja panjang dengan efek penurunan berat badan yang kuat. sains. Laporan 12, 1696 (2022). Studi metodologis ini menyoroti perbedaan antara rantai samping mono dan diacid.
Poulsen, K. et al. Perkembangan rasional agonis stabil dari reseptor peptida PYY3-36 reseptor Y2. obat-obatan. tangki penyimpanan. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identifikasi dan karakterisasi analog in vitro dan in vivo dari reseptor melanokortin 4 yang berakting dan selektif (MC4-R) hormon perangsang alfa-melanosit (alpha-MSH). J. Kedokteran. Kimia. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Analog hormon pertumbuhan manusia yang beraksi panjang terikat pada albumin non-kovalen. Bioconjugate. Kimia. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Hubungan struktur-aktivitas dan perpanjangan turunan peptida-1 seperti glukagon yang bekerja panjang: pentingnya panjang asam lemak, polaritas, dan volume. J. Kedokteran. Kimia. 50, 6126-6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivatif GLP-1 yang terasing double. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivatif GLP-1 yang terasing double. WieczoreK, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. дважды цилирован hal прозancing GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivatif asilasi ganda GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 WieczoreK, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. диацилирован hal encaran Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivatif Diacylated dari GLP-1.Paten AS WO2012/140117 (2012).
Muda, P.-Y. Tunggu. Analog GLP-1 yang kuat dan berakting panjang yang dirancang untuk pengiriman transdermal berdasarkan mikrostruktur. proses. Akademi Sains Nasional. sains. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalti, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, Investigasi Keselamatan, Tolerabilitas, Farmakokinetika, dan Farmakodinamik Dosis Single dan Berbagai Dosis Jangka Panjang α-MSH dalam kelebihan berat badan dan obesitas yang sehat dan gemuk dalam berat badan sehat dan obesitas. subjek. Royalti, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, Investigasi Keselamatan, Tolerabilitas, Farmakokinetika, dan Farmakodinamik Dosis Single dan Berbagai Dosis Jangka Panjang α-MSH dalam kelebihan berat badan dan obesitas yang sehat dan gemuk dalam berat badan sehat dan obesitas. subjek.Royalti, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS dan Hansen, Keselamatan BS, tolerabilitas, farmakokinetik, dan studi farmakodinamik dari dosis tunggal dan ganda analog α-MSG jangka panjang pada subjek yang kelebihan berat badan dan obesitas yang sehat.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效 α-MSH 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Dosis Tunggal dan Efek Panjang Multi Dosis α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalti, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS dan Hansen, Keselamatan BS, tolerabilitas, farmakokinetik dari analog alpha-MSG tunggal dan berakting panjang pada subjek yang kelebihan berat badan dan obesitas yang sehat. Kinetika dan farmakodinamik.J. Clin. Farmakodinamik. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel Glucagon Analogues. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel Glucagon Analogues.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. dan Togersen, H. Analog Glucagon Baru. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. dan Togersen, H. Analog Glucagon Baru.Paten AS WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Lipidasi peptida menstabilkan struktur untuk meningkatkan fungsi biologis. Moore. metabolisme. 2, 468–479 (2013). Karya ini menunjukkan peran rantai samping asam lemak dalam menentukan stabilitas struktural dan pengikatan reseptor obat peptida.
Koskun T. et al. LY3298176, agonis reseptor GIP dan GLP-1 baru untuk pengobatan diabetes tipe 2: dari penemuan ke bukti klinis konsep. Moore. metabolisme. 18, 3-14 (2018). Makalah ini menyajikan desain co-agonis GLP-1/GIP yang diturunkan dari asam lemak untuk pemberian sekali seminggu di klinik.
Kjeldsen, TB et al. Rekayasa molekuler insulin ICODEC, analog insulin asilasi pertama kali seminggu pada manusia. J. Kedokteran. Kimia. 64, 8942–8950 (2021). Makalah ini menyajikan perkembangan pertama insulin asam lemak untuk pemberian mingguan sekali.
Van Witteloostein, SB et al. Neoglycolipids untuk peptida yang bekerja panjang: analog perakitan mandiri dari peptida seperti glukagon 1 dengan sifat pengikatan albumin dan potensi in vivo tinggi. Moore. obat-obatan. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heini, C. Heptapeptide yang beraksyasi mengikat albumin dengan afinitas dan aplikasi tinggi saat tag melengkapi peptida akting lama. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heini, C. Heptapeptide yang beraksyasi mengikat albumin dengan afinitas dan aplikasi tinggi saat tag melengkapi peptida akting lama.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. dan Haynes, S. Heptapeptide Acylated mengikat albumin dengan afinitas tinggi, dan penggunaannya sebagai label menyediakan peptida yang bertindak lama. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 ， ， Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七 peptida 以高亲和力设计白白约筒 ， ，Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. dan Haynes, S. Heptapeptida asilasi mengikat albumin dengan afinitas tinggi dan berfungsi sebagai label untuk pengiriman peptida yang bekerja lama.Nat. Berkomunikasi 8, 16092 (2017).