Nama Kimia: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroksi-1-fenilpropan-2 -il)amino)-1-metoksi-2-metil-3-oksopropil)p yrrolidin-1-yl)-3-metoksi-5-metil-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilamino)butanamido)butanamida
Berat Molekul: 717,98
Rumus : C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Kelarutan: DMSO hingga 20 mM
Monometil Auristatin E adalah adolastatin-10turunan peptida dengan aktivitas antimitotik yang kuat dan potensi aktivitas antineoplastik sebagai bagian dari konjugat obat-antibodi (ADC). Monometil auristatin E (MMAE) berikatan dengan tubulin, menghalangi polimerisasi tubulin, dan menghambat pembentukan mikrotubulus, yang mengakibatkan terganggunya perakitan gelendong mitosis dan terhentinya sel tumor pada fase M dari siklus sel. Untuk meminimalkan toksisitas dan memaksimalkan kemanjuran,MMAEdikonjugasikan, melalui penghubung peptida yang dapat dibelah, ke antibodi monoklonal yang secara spesifik menargetkan tumor pasien. Tautan ini stabil di lingkungan ekstraseluler tetapi mudah dibelah untuk dilepaskanMMAEsetelah pengikatan dan internalisasi ADC oleh sel target.