Produk: Linaklotida
Sinonim: Linaclotide Asetat
Nomor CAS : 851199-59-2
Rumus Molekul: C59H79N15O21S6
Berat Molekul: 1526,8
Penampilan: Bubuk putih
Kemurnian: >98%
Urutan: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide adalah peptida asam amino empat belas sintetik dan agonis guanylate cyclase tipe C (GC-C) usus, yang secara struktural terkait dengan keluarga peptida guanylin, dengan aktivitas sekretagog, analgesik, dan pencahar. Setelah pemberian oral, linaclotide mengikat dan mengaktifkan reseptor GC-C yang terletak di permukaan luminal epitel usus. Hal ini meningkatkan konsentrasi guanosin monofosfat siklik intraseluler (cGMP), yang berasal dari guanosin trifosfat (GTP). cGMP mengaktifkan regulator konduktansi transmembran fibrosis kistik (CFTR) dan merangsang sekresi klorida dan bikarbonat ke dalam lumen usus. Hal ini mendorong ekskresi natrium ke dalam lumen dan menghasilkan peningkatan sekresi cairan usus. Hal ini pada akhirnya mempercepat transit GI isi usus, meningkatkan pergerakan usus dan mengurangi sembelit. Peningkatan kadar cGMP ekstraseluler juga dapat memberikan efek antinosiseptif, melalui mekanisme yang belum sepenuhnya dijelaskan, yang mungkin melibatkan modulasi nosiseptor yang ditemukan pada serabut nyeri aferen kolon. Linaclotide diserap minimal dari saluran pencernaan.