Produk: Linaclotide
Sinonim: Linaclotide Acetate
CAS No .: 851199-59-2
Formula Molekul: C59H79N15O21S6
Berat molekul: 1526.8
Penampilan: Bedak putih
Kemurnian:> 98%
Urutan: nh2-cys-cys-glu-tyr-cys-cys-asn-pro-ala-cys-thr-gly-cys-tyr-oh

Linaklotida adalah sintetis, empat belas asam amino peptida dan agonis usus guanylate cyclase tipe C (GC-C), yang secara struktural terkait dengan keluarga peptida guanylin, dengan aktivitas sekretagog, analgesik dan pencahar. Setelah pemberian oral, linaclotide mengikat dan mengaktifkan reseptor GC-C yang terletak di permukaan luminal epitel usus. Ini meningkatkan konsentrasi guanosin monofosfat siklik intraseluler (CGMP), yang berasal dari guanosine trifosfat (GTP). CGMP mengaktifkan regulator konduktansi transmembran fibrosis kistik (CFTR) dan merangsang sekresi klorida dan bikarbonat ke dalam lumen usus. Ini mempromosikan ekskresi natrium ke dalam lumen dan menghasilkan peningkatan sekresi cairan usus. Ini pada akhirnya mempercepat transit GI dari konten usus, meningkatkan pergerakan usus dan mengurangi sembelit. Peningkatan kadar CGMP ekstraseluler juga dapat memberikan efek antinociceptive, melalui mekanisme yang belum sepenuhnya dijelaskan, yang mungkin melibatkan modulasi nosiseptor yang ditemukan pada serat nyeri aferen kolon. Linaklotida diserap secara minimal dari saluran GI.