Ճարպաթթուների ածանցյալացումը պեպտիդային և սպիտակուցային դեղամիջոցների հայտնաբերման ժամանակ

Շնորհակալություն Nature.com այցելելու համար:Ձեր օգտագործած բրաուզերի տարբերակը ունի սահմանափակ CSS աջակցություն:Լավագույն փորձի համար խորհուրդ ենք տալիս օգտագործել թարմացված դիտարկիչ (կամ անջատել Համատեղելիության ռեժիմը Internet Explorer-ում):Միևնույն ժամանակ, շարունակական աջակցությունն ապահովելու համար մենք կայքը կներկայացնենք առանց ոճերի և JavaScript-ի:
Պեպտիդներն ու սպիտակուցները լայնորեն օգտագործվում են տարբեր հիվանդությունների բուժման համար, սակայն դրանք սովորաբար պետք է ներարկվեն, և դրանց ազդեցությունը կարճատև է:Մայրական կառուցվածքների այս թերությունները կարելի է վերացնել մոլեկուլային ճարտարագիտության օգնությամբ, բայց դա բարդ խնդիր է։Մոլեկուլային ինժեներական տեխնիկան, որն ի սկզբանե կիրառվում էր ինսուլինի վրա, իսկ այժմ հաջողությամբ կիրառվում է մի քանի կենսադեղագործական արտադրանքների համար, պահանջում է ճարպաթթուներից պեպտիդների և սպիտակուցների ածանցյալացում:Կցված ճարպաթթուների հատուկ բնութագրերը և տեղակայումը կարող են ապահովել երկարացման տարբեր մեխանիզմներ:Բացի այդ, այս տեխնոլոգիան կարող է ապահովել պեպտիդային դեղամիջոցների բանավոր ընդունումից հետո երկար կիսամյակ, կարող է փոխել պեպտիդների բաշխումը և կարող է ունենալ հյուսվածքների թիրախավորման հնարավորություն:Ճարպաթթուների ներհատուկ անվտանգությամբ և հստակ սահմանված քիմիական հատկություններով այս տեխնոլոգիան ապահովում է բազմակողմանի մոտեցում պեպտիդների և սպիտակուցային դեղամիջոցների հայտնաբերման համար:
Բոլոր գները մաքուր են։ԱԱՀ-ն կավելացվի ավելի ուշ վճարման ժամանակ:Հարկային հաշվարկները կկատարվեն դրամարկղում:
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Պեպտիդային դեղամիջոցների հայտնաբերման միտումները: Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Պեպտիդային դեղամիջոցների հայտնաբերման միտումները:Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ և Alevud, PF Պեպտիդային դեղամիջոցների հայտնաբերման միտումները: Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ և Alevud, PF Պեպտիդային դեղամիջոցների հայտնաբերման միտումները:Ազգային Թմրամիջոցների հովվի բացումը.20, 309–325 (2021):Այս վերանայումը կենտրոնանում է պեպտիդային դեղամիջոցի հայտնաբերման ներկա և ապագա ասպեկտների վրա:
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Հակաճարպակալման դեղամիջոցների հայտնաբերում. առաջընթացներ և մարտահրավերներ: Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Հակաճարպակալման դեղամիջոցների հայտնաբերում. առաջընթացներ և մարտահրավերներ:Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH and DiMarchi, RD Հակաճարպակալման դեղամիջոցների հայտնաբերում. առաջընթաց և մարտահրավերներ: Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH and DiMarchi, RD Հակաճարպակալման դեղամիջոցների հայտնաբերում. առաջընթաց և մարտահրավերներ:Ազգային Թմրամիջոցների հովվի բացումը.21, 201–223 (2022):Այս վերանայումը պատկերացում է տալիս գիրության խնդիրների, հատկապես պեպտիդների վրա հիմնված նոր հասկացությունների մասին:
Strohl, WR Fusion սպիտակուցներ՝ երկարացնելու կենսաբանական միջոցների կես կյանքը՝ որպես կենսաբանական նյութերի լավագույն ռազմավարություն:Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015):
Evans, M. et al.Հակադիաբետիկ դեղամիջոցների հավատարմությունը և պահպանումը և կլինիկական և տնտեսական արդյունքների հետ կապը 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների մոտ. գրականության համակարգված վերանայում:դիաբետիկ գիրություն.նյութափոխանակությունը.24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Հիվանդի տեսակետները շաքարախտի համար շաբաթական մեկ անգամ նախատեսված դեղամիջոցների վերաբերյալ: Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Հիվանդի տեսակետները շաքարախտի համար շաբաթական մեկ անգամ նախատեսված դեղամիջոցների վերաբերյալ:Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. և Best JH A հիվանդի տեսակետը շաբաթական մեկ անգամ շաքարային դիաբետի դեղամիջոցների վերաբերյալ: Պոլոնսկի, Ու.Հ., Ֆիշեր, Լ., Հեսլեր, Դ., Բրուն, Դ. և Բեստ, Ջ.Հ. 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Պոլոնսկի, Վ.Հ., Ֆիշեր, Լ., Հեսլեր, Դ., Բրուն, Դ. և Բեստ, Ջ.Հ.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. և Best JH Հիվանդների ընկալումը շաբաթական մեկ անգամ շաքարախտի դեղամիջոցների վերաբերյալ:դիաբետիկ գիրություն.նյութափոխանակությունը.13, 144–149 (2011):
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Ինսուլինի պալմիտոիլային ածանցյալների սինթեզը և դրանց կենսաբանական գործունեությունը: Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Ինսուլինի պալմիտոիլային ածանցյալների սինթեզը և դրանց կենսաբանական գործունեությունը:Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. and Muranishi S. Ինսուլինի պալմիտոիլ ածանցյալների սինթեզը և դրանց կենսաբանական ակտիվությունը: Հաշիմոտո, Մ., Տակադա, Կ., Կիսո, Յ. & Մուրանիշի, Ս. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Ինսուլինի պալմիտոիլ ածանցյալների սինթեզը և կենսաբանական ակտիվությունը:Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. and Muranishi S. Ինսուլինի պալմիտոիլ ածանցյալների սինթեզ և կենսաբանական ակտիվություն:բժշկության ռեզերվուար 6, 171–176 (1989):
Kurtzhals, P. et al.Ալբումինի միացումը ճարպաթթուով ացիլացված ինսուլինին. լիգանդ-սպիտակուց փոխազդեցությունների բնութագրում և կապակցման կապակցման և ինսուլինի գործողության ժամանակի միջև in vivo:կենսաքիմ.J. 312, 725–731 (1995):Այս աշխատանքն առաջինն է, որը ցույց է տալիս կիսամյակի ավելացում՝ կապված ալբումինի ճարպաթթուներից ստացված պեպտիդների հետ կապվելու հետ:
Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins. Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins.Meyukh, T. and Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Մեջուչ, Տ.& Waldmann, Հ.Meyukh, T. and Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins.Բիոկոնյուգատ.Քիմիական։27, 1771–1783 (2016):
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Սպիտակուցի լիպիդացումը բջջային ազդանշանների և հիվանդությունների մեջ. գործառույթ, կարգավորում և թերապևտիկ հնարավորություններ: Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Սպիտակուցի լիպիդացումը բջջային ազդանշանների և հիվանդությունների մեջ. գործառույթ, կարգավորում և թերապևտիկ հնարավորություններ:Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK և Wu X. Սպիտակուցի լիպիդացում բջջային ազդանշանների և հիվանդության մեջ. գործառույթ, կարգավորում և թերապևտիկ ներուժ: Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化：功能、调节和治 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 բջջային ազդանշանների և հիվանդության մեջ. գործառույթ, կարգավորում և թերապևտիկ հնարավորություններ:Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK և Wu X. Սպիտակուցի լիպիդացում բջջային ազդանշանների և հիվանդության մեջ. գործառույթ, կարգավորում և թերապևտիկ ներուժ:ցիտոքիմիա.կենսաբանություն 25, 817–831 (2018):
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Կենսաբուժական միջոցների կլանման մեխանիկական որոշիչները SC կառավարումից հետո: Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Կենսաբուժական միջոցների կլանման մեխանիկական որոշիչները SC կառավարումից հետո:Richter, VF, Bhansali, SG և Morris, ME Մեխանիզմներ, որոնք որոշում են կենսաթերապևտիկ նյութերի կլանումը ենթամաշկային ներարկումից հետո: Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты апссорбции биотерапических препаратов послеведения. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC կիրառումից հետո կենսաթերապևտիկ դեղամիջոցների կլանման մեխանիկական որոշիչները:AAPS J. 14, 559–570 (2012):
Gradel, AKJ et al.Ինսուլինի ենթամաշկային կլանման վրա ազդող գործոններ. հետևանքներ փոփոխականության վրա:J. Diabetes Res.2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Դիֆուզիան և պոլիմերացումը որոշում են ենթամաշկային հյուսվածքից ինսուլինի կլանումը դիաբետիկ հիվանդների մոտ: Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Դիֆուզիան և պոլիմերացումը որոշում են ենթամաշկային հյուսվածքից ինսուլինի կլանումը դիաբետիկ հիվանդների մոտ: Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Դիֆուզիան և պոլիմերացումը որոշում են ենթամաշկային հյուսվածքից ինսուլինի կլանումը դիաբետիկ հիվանդների մոտ: Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰在 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Դիֆուզիան և ագրեգացումը որոշում են ենթամաշկային ինսուլինի կլանումը դիաբետիկ հիվանդների մոտ:սկանավորում.Ջ.Կլին.լաբորատորիա։ներդրումներ կատարել.45, 685–690 (1985):
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Ենթամաշկային ներարկվող լուծվող ինսուլինի կլանման կինետիկայի մոդելավորում: Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Ենթամաշկային ներարկվող լուծվող ինսուլինի կլանման կինետիկայի մոդելավորում:Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S և Thorsteinsson B. Ենթամաշկային լուծվող ինսուլինի կլանման կինետիկայի մոդելավորում: Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S և Thorsteinsson B. Ենթամաշկային լուծվող ինսուլինի կլանման կինետիկայի մոդելավորում:J. Ֆարմակոկինետիկա.կենսադեղագործություն.17, 67–87 (1989):
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Մոլեկուլային չափը մոդուլավորում է դեղորայքի մատակարարման կենսապոլիմեր էլաստինանման պոլիպեպտիդի ֆարմակոկինետիկան, կենսաբաշխումը և երիկամային նստվածքը: Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Մոլեկուլային չափը մոդուլավորում է դեղորայքի մատակարարման կենսապոլիմեր էլաստինանման պոլիպեպտիդի ֆարմակոկինետիկան, կենսաբաշխումը և երիկամային նստվածքը: Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Մոլեկուլային չափը մոդուլավորում է դեղորայքի առաքման համար կենսապոլիմերային էլաստինանման պոլիպեպտիդի ֆարմակոկինետիկան, կենսաբաշխումը և երիկամային նստվածքը: Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III.布和肾脏沉积. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule.Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR and Bidwell, GL III.Ֆարմակոկինետիկա, կենսաբանական բաշխում և մոլեկուլի չափը փոփոխող բիոպոլիմերային էլաստինանման պոլիպեպտիդների երիկամային նստեցում:գիտություն Հաշվետվություն 8, 7923 (2018):
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation. ֆարմակոկինետիկայի փոփոխման նոր գործընթաց: Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation. ֆարմակոկինետիկայի փոփոխման նոր գործընթաց: Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилировение: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation. ֆարմակոկինետիկայի փոփոխման նոր գործընթաց: Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化. բժշկությունը փոխելու նոր մեթոդ: Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилировение: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation. նոր մոտեցում փոփոխվող ֆարմակոկինետիկայի:կլինիկական.Ֆարմակոկինետիկա.40, 539–551 (2001):
Elmerer, M. et al.Ինտերստիցիալ ալբումինի չափումը մարդու կմախքի մկաններում և ճարպային հյուսվածքում բաց հոսքի միկրոպերֆուզիայի միջոցով:Այո՛։J. Ֆիզիոլոգիա.էնդոկրին.նյութափոխանակությունը.278, E352-E356 (2000 թ.):
Nelson, J. et al.Մարդկանց մոտ ալբումինի երկար կիսամյակի համար անհրաժեշտ է անձեռնմխելի C-տերմինալ:շփվել.Կենսաբանություն։3, 181 (2020):
Chowdhury, K. et al.Fc ընկալիչը (FcRn) IgG-ի համար, որը կապված է հիմնական հյուսվածհամատեղելիության համալիրի հետ, կապում է ալբումինին և երկարացնում նրա կյանքի տևողությունը:J. Exp.դեղ։197, 315–322 (2003):
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES IgG-ի էկզոցիտոզ՝ որպես ընկալիչի միջնորդությամբ, FcRn. վերլուծություն մեկ մոլեկուլային մակարդակում: Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES IgG-ի էկզոցիտոզ՝ որպես ընկալիչի միջնորդությամբ, FcRn. վերլուծություն մեկ մոլեկուլային մակարդակում: Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn ընկալիչների միջնորդավորված IgG էկզոցիտոզ. մեկ մոլեկուլային վերլուծություն: Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES ընկալիչների միջնորդավորված IgG էկզոցիտոզ, FcRn. մեկ մոլեկուլային մակարդակի վերլուծություն:գործընթաց։Գիտությունների ազգային ակադեմիա.գիտությունը։ԱՄՆ 101, 11076 (2004):
Նա, XM & Carter, DC Մարդու շիճուկի ալբումինի ատոմային կառուցվածքը և քիմիան: Նա, XM & Carter, DC Մարդու շիճուկի ալբումինի ատոմային կառուցվածքը և քիմիան:On, XM and Carter, DC Մարդու շիճուկի ալբումինի ատոմային կառուցվածքը և քիմիան: Նա, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Նա, XM & Carter, DC.On, XM and Carter, DC Մարդու շիճուկի ալբումինի ատոմային կառուցվածքը և քիմիան:Nature 358, 209–215 (1992):
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Մարդու շիճուկի ալբումինի բյուրեղային կառուցվածքը, որը կոմպլեքսավորված է ճարպաթթուով, բացահայտում է կապող վայրերի ասիմետրիկ բաշխումը: Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Մարդու շիճուկի ալբումինի բյուրեղային կառուցվածքը, որը կոմպլեքսավորված է ճարպաթթուով, բացահայտում է կապող վայրերի ասիմետրիկ բաշխումը:Curry S., Mandelkow H., Brick P. and Franks N. Մարդու շիճուկի ալբումինի բյուրեղային կառուցվածքը ճարպաթթվի հետ համալիրում ցույց է տալիս կապող վայրերի ասիմետրիկ բաշխում: Քարրի, Ս., Մանդելկով, Հ., Բրիկ, Պ. և Ֆրանկս, Ն. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Մարդու շիճուկի սպիտակ սպիտակուցային համալիրի բյուրեղային կառուցվածքը ճարպաթթուներով բացահայտում է կապող վայրերի ասիմետրիկ բաշխումը:Curry S., Mandelkow H., Brick P. and Franks N. Մարդու շիճուկի ալբումինի բյուրեղային կառուցվածքը ճարպաթթուների հետ համալիրում ցույց է տալիս կապող վայրերի ասիմետրիկ բաշխում:Նաթ.կառուցվածքը։կենսաբանություն 5, 827–835 (1998):Այս հոդվածը ներկայացնում է ճարպաթթուների շիճուկի ալբումինին կապելու կառուցվածքային հիմքերը:
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drug conjugate՝ դեղամիջոցի առաքումն ուժեղացնելու համար: Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drug conjugate՝ դեղամիջոցի առաքումն ուժեղացնելու համար:Irby, D., Du, K. and Li, F. Lipid-drug conjugates՝ դեղամիջոցի ուժեղացված առաքման համար: Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drug conjugate դեղամիջոցի առաքումն ուժեղացնելու համար: Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drug conjugate դեղամիջոցի առաքումն ուժեղացնելու համար:Irby, D., Du, K. and Li, F. Lipid-drug conjugate դեղամիջոցի ուժեղացված առաքման համար:Biochemistry 14, 1325–1338 (2017):
Torchilin VP Վերջին ձեռքբերումները լիպոսոմների ոլորտում որպես թմրամիջոցների կրիչներ:Ազգային Թմրամիջոցների հովվի բացումը.4, 145–160 (2005):
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Ճարպաթթուների կոնյուգացված թերապևտիկ միջոցների հնարավորություններն ու մարտահրավերները: Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Ճարպաթթուների կոնյուգացված թերապևտիկ միջոցների հնարավորություններն ու մարտահրավերները:Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI and Chitkara, D. Ճարպաթթուների կոնյուգացված թերապևտիկ միջոցների հնարավորություններն ու մարտահրավերները: Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和 մարտահրավեր.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI and Chitkara D. Ճարպաթթուների կոնյուգացիոն թերապիայի հնարավորություններն ու մարտահրավերները:Քիմիական։ֆիզիկա Լիպիդներ 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Երկար շղթայի n-ալկիլ կարբոքսիլաթթուների հիդրոֆոբությունը, որը չափվում է նրանց բաշխմամբ հեպտանի և ջրային լուծույթների միջև: Smith, R. & Tanford, C. Երկար շղթայի n-ալկիլ կարբոքսիլաթթուների հիդրոֆոբությունը, որը չափվում է նրանց բաշխմամբ հեպտանի և ջրային լուծույթների միջև:Smith, R. and Tanford, K. Երկար շղթայով n-alkylcarboxylic acids-ի հիդրոֆոբությունը չափվում է հեպտանի և ջրային լուծույթների միջև դրանց բաշխմամբ: Սմիթ, Ռ. և Թենֆորդ, Ք. Smith, R. & Tanford, C. 长链正alkylcarboxylate-ի հիդրոֆոբությունը, որը չափվում է ջրածնի պերօքսիդի և ջրային լուծույթի միջև դրանց բաշխմամբ:Smith, R. and Tanford, K. Երկար շղթայով n-alkylcarboxylic acids-ի հիդրոֆոբությունը չափվում է հեպտանի և ջրային լուծույթների միջև դրանց բաշխմամբ:գործընթաց։Գիտությունների ազգային ակադեմիա.գիտություն US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al.Գլյուկագոնանման պեպտիդ-1-ի (GLP-1) սեմագլուտիդային անալոգի հայտնաբերում շաբաթական մեկ անգամ:J. Բժշկություն.Քիմիական։58, 7370–7380 (2015):Այս աշխատանքն առաջին անգամ ցույց է տալիս շաբաթական մեկ անգամ ճարպաթթուների դերիվատացման մեթոդների կիրառման հնարավորությունը:
Østergaard, S. et al.Մարդու PYY3-36 երկհիմնական ճարպաթթվի ացիլացման ազդեցությունը մինի-խոզի Y2 ընկալիչների ակտիվության և կիսամյակի վրա:գիտությունը։Հաշվետվություն 11, 21179 (2021 թ.):Այս հոդվածը ցույց է տալիս ճարպաթթուների դիրքի, կապի և ողնաշարի կայունության կարևորությունը երկար կիսամյակային PYY անալոգների մշակման գործում:
Ensenat-Vaser, R. et al.Միրիստոիլացված պեպտիդների ներթափանցումը բջջային թաղանթով ուղղակիորեն նկատվել է կոնֆոկալ ֆլուորեսցենտային մանրադիտակի միջոցով:IUBMB Life 54, 33–36 (2002):
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-ի վրա հիմնված պեպտիդների տեղափոխում կենդանի բջիջներ: Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-ի վրա հիմնված պեպտիդների տեղափոխում կենդանի բջիջներ:Nelson AR, Borland L, Allbritton NL.և Sims SE Պեպտիդների փոխադրումը կենդանի բջիջներում հիմնված է միրիստոյլի վրա: Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE:Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL.and Sims, KE Միրիստոյլի վրա հիմնված պեպտիդների տեղափոխում կենդանի բջիջներ:Biochemistry 46, 14771–14781 (2007):
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Սպիտակուցների լիպիդային մոդիֆիկացիան և դրանց մեմբրանային տրանսպորտը: Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Սպիտակուցների լիպիդային մոդիֆիկացիան և դրանց մեմբրանային տրանսպորտը:Կաբանով Ա.Վ., Լևաշով Ա.Վ., Ալախով Վ.Յու.Սպիտակուցների լիպիդային մոդիֆիկացիան և դրանց մեմբրանային փոխադրումը: Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYԿաբանով Ա.Վ., Լևաշով Ա.Վ., Ալախով, VY սպիտակուցների լիպիդային ձևափոխում և դրանց մեմբրանային տրանսպորտ:սպիտակուցային ճարտարագիտություն.Դեկտեմբեր Սեարլ.3, 39–42 (1989):
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Ճարպային ացիլացումը ուժեղացնում է ցիստինային հանգույցի պեպտիդի բջիջների ներքինացումը և ցիտոզոլային բաշխումը: Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Ճարպային ացիլացումը ուժեղացնում է ցիստինային հանգույցի պեպտիդի բջիջների ներքինացումը և ցիտոզոլային բաշխումը:Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. and Hannoosh, RN Ճարպաթթվի ացիլացումը ուժեղացնում է ցիստինային հանգույցով պեպտիդի բջիջների ներքինացումը և ցիտոզոլային բաշխումը: Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. and Hannoosh, RN Ճարպային ացիլացումը ուժեղացնում է ցիստինային պեպտիդների բջիջների ներքինացումը և ցիտոպլազմային բաշխումը:iScience 24, 103220 (2021):
Baker, EM et al.YY3-36 պեպտիդի կիսամյակը երկարացնող փոփոխություն՝ ուղղակի ընկալիչների միջնորդավորված ներքինացման համար:Մուր.դեղ։16, 3665–3677 (2019):
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Ճարպաթթուների դիրքը և երկարությունը խիստ ազդում են մարդու ենթաստամոքսային գեղձի պոլիպեպտիդային անալոգների ընկալիչների ընտրողականության ձևի վրա: Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Ճարպաթթուների դիրքը և երկարությունը խիստ ազդում են մարդու ենթաստամոքսային գեղձի պոլիպեպտիդային անալոգների ընկալիչների ընտրողականության ձևի վրա:Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. and Beck-Sickinger, AG Ճարպաթթուների դիրքը և երկարությունը մեծապես ազդում են մարդու ենթաստամոքսային գեղձի պոլիպեպտիդային անալոգային ընկալիչների ընտրողականության ձևի վրա: Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG, AG择性模式. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. and Beck-Sickinger, AG Ճարպաթթուների դիրքը և երկարությունը խիստ ազդում են մարդու ենթաստամոքսային գեղձի անալոգային պոլիպեպտիդային ընկալիչների ընտրողականության ձևի վրա:HimMedChem 9, 2463–2474 (2014):
Ալեքսոպուլուն, Ֆ. et al.Լիպիդային մետաբոլիտ PrRP31-ը երկարատև գործող երկակի GPR10 և NPFF2 ընկալիչների ագոնիստ է, որն ունի քաշի կորստի ուժեղ ազդեցություն:գիտությունը։Հաշվետվություն 12, 1696 (2022):Այս մեթոդաբանական ուսումնասիրությունը ընդգծում է մոնո- և դիաթթու կողային շղթաների միջև եղած տարբերությունները:
Poulsen, K. et al.Y2 ընկալիչի PYY3-36 պեպտիդի կայուն ագոնիստների ռացիոնալ զարգացում:դեղ։պահեստավորման բաք.38, 1369–1385 (2021):
Conde-Frieboes, K. et al.Երկար գործող և ընտրովի մելանոկորտին 4 ընկալիչի (MC4-R) ալֆա-մելանոցիտ խթանող հորմոնի (ալֆա-MSH) in vitro և in vivo անալոգների նույնականացում և բնութագրում:J. Բժշկություն.Քիմիական։55, 1969–1977 (2012):
Ramirez-Andersen, HS et al.Մարդու աճի հորմոնի երկարատև անալոգները կապված են ոչ կովալենտային ալբումինի հետ:Բիոկոնյուգատ.Քիմիական։29, 3129–3143 (2018):
Madsen, K. et al.Կառուցվածք-ակտիվություն կապը և գլյուկագոնի նման պեպտիդ-1-ի երկար գործող ածանցյալների երկարացումը. ճարպաթթվի երկարության, բևեռականության և ծավալի կարևորությունը:J. Բժշկություն.Քիմիական։50, 6126–6132 (2007):
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Կրկնակի ացիլացված GLP-1 ածանցյալներ: Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Կրկնակի ացիլացված GLP-1 ածանցյալներ: Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1: Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. GLP-1-ի կրկնակի ացիլացված ածանցյալներ: Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1: Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. GLP-1-ի դիացիլացված ածանցյալներ:ԱՄՆ արտոնագիր WO2012/140117 (2012):
Յանգ, Պ.-Յու.Սպասեք։Հզոր, երկարատև գործող GLP-1 անալոգներ, որոնք նախատեսված են միկրոկառուցվածքի հիման վրա տրանսդերմալ առաքման համար:գործընթաց։Գիտությունների ազգային ակադեմիա.գիտությունը։ԱՄՆ 113, 4140–4145 (2016):
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Առողջ ավելորդ քաշի և ճարպակալման դեպքում երկարատև գործող α-MSH անալոգի մեկ և բազմակի չափաբաժինների անվտանգության, հանդուրժողականության, ֆարմակոկինետիկայի և ֆարմակոդինամիկայի ուսումնասիրություն: առարկաներ. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Առողջ ավելորդ քաշի և ճարպակալման դեպքում երկարատև գործող α-MSH անալոգի մեկ և բազմակի չափաբաժինների անվտանգության, հանդուրժողականության, ֆարմակոկինետիկայի և ֆարմակոդինամիկայի ուսումնասիրություն: առարկաներ.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS and Hansen, BS Անվտանգության, հանդուրժողականության, ֆարմակոկինետիկայի և ֆարմակոդինամիկայի ուսումնասիրություն երկարատև α-MSG անալոգի մեկ և բազմակի չափաբաժիններով առողջ ավելաքաշ և ճարպակալմամբ հիվանդների մոտ:版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS.性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Մեկ դեղաչափով և բազմադեղաչափով երկարատև ազդեցություն α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以双学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS and Hansen, BS Անվտանգություն, հանդուրժողականություն, երկարաժամկետ գործող ալֆա-MSG անալոգների մեկ և բազմակի չափաբաժինների ֆարմակոկինետիկա առողջ ավելաքաշ և ճարպակալմամբ հիվանդների մոտ:Կինետիկա և ֆարմակոդինամիկա.Ջ.Քլին.Ֆարմակոդինամիկա.54, 394–404 (2014):
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glucagon analogues: Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glucagon analogues:Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. and Togersen, H. Նոր գլյուկագոնի անալոգներ: Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, Հ.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. and Togersen, H. Նոր գլյուկագոնի անալոգներ:ԱՄՆ արտոնագիր WO2011/117416 A1 (2011):
Ward, BP et al.Պեպտիդների լիպիդացումը կայունացնում է կառուցվածքները՝ բարելավելու կենսաբանական գործառույթը:Մուր.նյութափոխանակությունը.2, 468–479 (2013):Այս աշխատանքը ցույց է տալիս ճարպաթթուների կողային շղթաների դերը պեպտիդային դեղերի ընկալիչների կառուցվածքային կայունությունը և կապակցումը որոշելու հարցում:
Koskun T. et al.LY3298176, նոր կրկնակի GIP և GLP-1 ընկալիչների ագոնիստ 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժման համար. հայտնաբերումից մինչև հայեցակարգի կլինիկական ապացույց:Մուր.նյութափոխանակությունը.18, 3-14 (2018):Այս հոդվածը ներկայացնում է առաջին ճարպաթթուներից ստացված GLP-1/GIP համագոնիստի դիզայնը կլինիկայում շաբաթական մեկ անգամ ընդունելու համար:
Kjeldsen, TB et al.Icodec ինսուլինի մոլեկուլային ճարտարագիտություն՝ առաջին անգամ շաբաթական մեկ անգամ ացիլացված ինսուլինի անալոգը մարդկանց մոտ:J. Բժշկություն.Քիմիական։64, 8942–8950 (2021):Այս հոդվածը ներկայացնում է ճարպաթթվից ստացված ինսուլինի առաջին զարգացումը շաբաթական մեկ անգամ ընդունելու համար:
van Witteloostein, SB et al.Երկարատև գործող պեպտիդների նեոգլիկոլիպիդներ. գլյուկագոնի նման պեպտիդ 1-ի ինքնահավաքվող անալոգներ՝ ալբումին կապող հատկություններով և բարձր in vivo ուժով:Մուր.դեղ։14, 193–205 (2017):
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylated heptapeptide-ը կապում է ալբումինին բարձր կապակցությամբ և կիրառմամբ, որպես պիտակ, ապահովում է երկարատև գործող պեպտիդներ: Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylated heptapeptide-ը կապում է ալբումինին բարձր կապակցությամբ և կիրառմամբ, որպես պիտակ, ապահովում է երկարատև գործող պեպտիդներ:Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. and Haynes, S. Acylated heptapeptide-ը կապում է ալբումինին բարձր մերձեցմամբ, և դրա օգտագործումը որպես պիտակ ապահովում է երկարատև գործող պեպտիդ: Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. and Haynes, S. Acylated heptapeptides-ը կապում են ալբումինին բարձր կապակցությամբ և ծառայում են որպես պիտակներ երկարատև գործող պեպտիդների առաքման համար:Նաթ.հաղորդակցվել 8, 16092 (2017):