Քիմիական անվանումը: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-հիդրօքսի-1-ֆենիլպրոպան-2 -իլ)ամինո)-1-մեթօքսի-2-մեթիլ-3-օքսոպրոպիլ) p իրոլիդին-1-իլ)-3-մեթօքսի-5-մեթիլ-1-օքսոհէպտան-4-իլ)-N,3-դիմեթիլ-2-((S)-3-մեթիլ-2-(մեթիլամինո)բուտանամիդո)բութանամիդ
Մոլեկուլային քաշը՝ 717,98
Բանաձև՝ C39H67N5O7
CAS՝ 474645-27-7
Լուծելիություն՝ DMSO մինչև 20 մՄ

Մոնոմեթիլ աուրիստատին E-ն ադոլաստատին-10պեպտիդային ածանցյալ՝ հզոր հակամիտոտիկ ակտիվությամբ և պոտենցիալ հականեոպլաստիկ ակտիվությամբ՝ որպես հակամարմին-դեղերի կոնյուգատի (ADC) մաս: Մոնոմեթիլ աուրիստատին E (MMAE) կապվում է տուբուլինին, արգելափակում է տուբուլինի պոլիմերացումը և արգելակում միկրոխողովակների ձևավորումը, ինչը հանգեցնում է ինչպես միտոտիկ լիսեռի հավաքման, այնպես էլ ուռուցքային բջիջների դադարեցմանը բջջային ցիկլի M փուլում: Թունավորությունը նվազագույնի հասցնելու և արդյունավետությունը առավելագույնի հասցնելու համար,MMAEխճճվող պեպտիդային կապիչի միջոցով զուգակցվում է մոնոկլոնալ հակամարմինի հետ, որը հատուկ թիրախավորում է հիվանդի ուռուցքը: Կապակցիչը կայուն է արտաբջջային միջավայրում, բայց հեշտությամբ ճեղքվում է, որպեսզի ազատվիMMAEՀետևելով թիրախային բջիջների կողմից ADC-ի կապակցմանը և ներքինացմանը: