Արտադրանք՝ Linaclotide
Հոմանիշ՝ Linaclotide Acetate
CAS համար՝ 851199-59-2
Մոլեկուլային բանաձև՝ C59H79N15O21S6
Մոլեկուլային քաշը՝ 1526,8
Արտաքին տեսք՝ սպիտակ փոշի
Մաքրությունը՝ >98%
Հաջորդականություն՝ NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide-ը սինթետիկ, տասնչորս ամինաթթուների պեպտիդ է և աղիքային գուանիլատ ցիկլազի տիպի C (GC-C) ագոնիստ, որը կառուցվածքային առումով կապված է գուանիլին պեպտիդների ընտանիքի հետ՝ արտազատող, անալգետիկ և լուծողական գործունեությամբ: Բերանի ընդունումից հետո լինակլոտիդը կապում և ակտիվացնում է GC-C ընկալիչները, որոնք տեղակայված են աղիքային էպիթելի լուսային մակերեսի վրա: Սա մեծացնում է ներբջջային ցիկլային գուանոզին մոնոֆոսֆատի (cGMP) կոնցենտրացիան, որը ստացվում է գուանոզին տրիֆոսֆատից (GTP): cGMP-ն ակտիվացնում է կիստիկական ֆիբրոզի տրանսմեմբրանային հաղորդունակության կարգավորիչը (CFTR) և խթանում է քլորիդի և բիկարբոնատի արտազատումը աղիքային լույսի մեջ: Սա նպաստում է նատրիումի արտազատմանը լույսի մեջ և հանգեցնում է աղիքային հեղուկի սեկրեցիայի ավելացմանը: Սա, ի վերջո, արագացնում է աղիքային պարունակության GI տարանցումը, բարելավում է աղիների շարժումը և թեթևացնում փորկապությունը: Արտաբջջային cGMP-ի մակարդակի բարձրացումը կարող է նաև ունենալ հակասեպտիկ ազդեցություն՝ դեռևս լիովին չպարզված մեխանիզմի միջոցով, որը կարող է ներառել հաստ աղիքի աֆերենտ ցավային մանրաթելերի վրա հայտնաբերված նոսիցեպտորների մոդուլյացիան: Լինակլոտիդը նվազագույն ներծծվում է ստամոքս-աղիքային տրակտից: