Köszönjük, hogy meglátogatta a nature.com webhelyet. A használt böngésző verziója korlátozott CSS -támogatást nyújt. A legjobb élmény érdekében javasoljuk, hogy használjon frissített böngészőt (vagy tiltsa le a kompatibilitási módot az Internet Explorerben). Időközben a folyamatos támogatás biztosítása érdekében stílusok és javascript nélkül adjuk meg a webhelyet.
A peptideket és a fehérjéket széles körben használják különféle betegségek kezelésére, ám ezeket általában be kell injektálni, és ezek hatása rövid élettartamú. A natív struktúrák ezen hiányosságai a molekuláris tervezés segítségével kiküszöbölhetők, de ez egy nehéz feladat. A molekuláris mérnöki technikák, amelyeket eredetileg az inzulinra alkalmaznak, és amelyet most számos biofarmakoniára alkalmaznak, megkövetelik a peptidek és fehérjék zsírsavakból származó származékosulását. A hozzárendelt zsírsavak sajátos tulajdonságai és elhelyezkedése eltérő megnyúlási mechanizmusokat biztosíthat. Ezenkívül ez a technológia hosszú felezési életet biztosíthat a peptid gyógyszerek orális beadása után, megváltoztathatja a peptidek eloszlását, és potenciállal rendelkezik a szövetek megcélzására. A zsírsavak és a jól definiált kémiai tulajdonságok velejáró biztonságával ez a technológia sokoldalú megközelítést biztosít a peptid és a fehérje gyógyszerek felfedezéséhez.
Minden ár nettó. A HÉA -t később hozzáadjuk a pénztárnál. Az adószámításokat a pénztárnál végezzük.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ és Alewood, PF tendenciák a peptid gyógyszerek felfedezésében. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ és Alewood, PF tendenciák a peptid gyógyszerek felfedezésében.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ és Alevud, PF tendenciák a peptid gyógyszerek felfedezésében. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ és Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Mutttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ és Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ és Alevud, PF tendenciák a peptid gyógyszerek felfedezésében.National A kábítószer -lelkész megnyitása. 20, 309–325 (2021). Ez az áttekintés a peptid gyógyszerek felfedezésének jelenlegi és jövőbeli aspektusaira összpontosít.
Müller, TD, Blüher, M., Tschikor, MH és Dimarchi, RD-ellenes kábítószer-felfedezés: Előlegek és kihívások. Müller, TD, Blüher, M., Tschikor, MH és Dimarchi, RD-ellenes kábítószer-felfedezés: Előlegek és kihívások.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH és Dimarchi, RD-ellenes kábítószer-felfedezés: Haladás és kihívások. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH és Dimarchi, Rd 抗肥胖药物发现 ： 进展和挑战。 Müller, TD, Blülh, M., Tschöp, MH és Dimarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH és Dimarchi, RD-ellenes kábítószer-felfedezés: Haladás és kihívások.National A kábítószer -lelkész megnyitása. 21, 201–223 (2022). Ez az áttekintés betekintést nyújt az elhízás problémáiba, különösen a peptideken alapuló új fogalmakba.
Strohl, WR fúziós fehérjék, hogy meghosszabbítsák a biológia felezési idejét, mint a biológiai legjobb stratégiát. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Az antidiabetikus gyógyszerek betartása és kitartása, valamint a klinikai és gazdasági eredményekkel való kapcsolat a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegek esetében: az irodalom szisztematikus áttekintése. cukorbetegség elhízás. anyagcsere. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. és Best, JH beteg perspektívái egyszeri hetente a cukorbetegség gyógyszereinek. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. és Best, JH beteg perspektívái egyszeri hetente a cukorbetegség gyógyszereinek.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. és a Best JH A beteg perspektívája hetente egyszeri cukorbetegség gyógyszerein. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. és Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. és a legjobb JH beteg észlelése az egyszeri cukorbetegség gyógyszereinek.cukorbetegség elhízás. anyagcsere. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. és Muranishi, S. Az inzulin palmitoil -származékainak és biológiai aktivitásuk szintézise. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. és Muranishi, S. Az inzulin palmitoil -származékainak és biológiai aktivitásuk szintézise.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. és Muranishi S. Az inzulin palmitoil -származékainak és biológiai aktivitásuk szintézise. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. és Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. és Muranishi, S. Az inzulin palmitoil -származékok szintézise és biológiai aktivitása.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. és Muranishi S. Az inzulin palmitoil -származékok szintézise és biológiai aktivitása.Medicine Reservoir 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Az albumin kötődése a zsírsav-acilált inzulinhoz: a ligand-protein kölcsönhatások jellemzése és a korreláció a kötő affinitás és az inzulin hatás ideje közötti korrelációban. Biochem. J. 312, 725–731 (1995). Ez a munka az első, amely bizonyítja a felezési idő növekedését, mivel az albumin a zsírsavakból származó peptidekhez kötődik.
Mejuch, T. és Waldmann, H. A lipidált fehérjék szintézise. Mejuch, T. és Waldmann, H. A lipidált fehérjék szintézise.Meyukh, T. és Waldmann, H. A lipidált fehérjék szintézise. Mejuch, T. és Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, t. & Waldmann, h.Meyukh, T. és Waldmann, H. A lipidált fehérjék szintézise.Biokonjugát. Kémiai. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK és Wu, X. Fehérje lipidáció a sejtjelzésben és a betegségek esetén: funkció, szabályozás és terápiás lehetőségek. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK és Wu, X. Fehérje lipidáció a sejtjelzésben és a betegségek esetén: funkció, szabályozás és terápiás lehetőségek.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK és Wu X. Fehérje lipidáció a sejtjelzésben és a betegségben: funkció, szabályozás és terápiás potenciál. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK és Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化 ： 功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK és Wu, X. Protein 脂化 a sejtjelzésben és a betegségben: funkció, szabályozás és terápiás lehetőségek.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK és Wu X. Fehérje lipidáció a sejtjelzésben és a betegségben: funkció, szabályozás és terápiás potenciál.citokémia. Biológia 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG és Morris, ME, a bioterápiás abszorpció mechanisztikus meghatározói az SC beadása után. Richter, WF, Bhansali, SG és Morris, ME, a bioterápiás abszorpció mechanisztikus meghatározói az SC beadása után.Richter, VF, Bhansali, SG és Morris, ME mechanizmusok, amelyek meghatározzák a bioterápiás szerek abszorpcióját a szubkután beadás után. Richter, WF, Bhansali, SG és Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, Sg & Morris, Me sc механистичесие детерминанты аооue биотерапевевевесink ких п п пат поседедеagyarázható. Richter, WF, Bhansali, SG és Morris, ME SC mechanisztikus meghatározó tényezők a bioterápiás gyógyszerek abszorpciójának az adagolás után.AASS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, Akj et al. A szubkután inzulin abszorpciót befolyásoló tényezők: a variabilitás következményei. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. és Sestoft, L. A diffúzió és a polimerizáció meghatározza az inzulin abszorpcióját a szubkután szövetekből diabéteszes betegekben. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. és Sestoft, L. A diffúzió és a polimerizáció meghatározza az inzulin abszorpcióját a szubkután szövetekből diabéteszes betegekben. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. és Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. és Sestoft, L. A diffúzió és a polimerizáció meghatározza az inzulin felszívódását a szubkután szövetekből diabéteszes betegekben. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. és Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. és Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. és Sestoft, L. диабеuм. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. és Sestoft, L. A diffúzió és az aggregáció meghatározza a szubkután inzulin felszívódását cukorbetegekben.szkennelés. J. Klin. laboratórium. befektetés. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. és Thorsteinsson, B. A szubkután injektált oldható inzulin abszorpciós kinetikájának modellezése. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. és Thorsteinsson, B. A szubkután injektált oldható inzulin abszorpciós kinetikájának modellezése.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S és Thorsteinsson B. A szubkután oldódó inzulin abszorpciós kinetikájának modellezése. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. és Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. és Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S és Thorsteinsson B. A szubkután beadott oldható inzulin abszorpciós kinetikájának modellezése.J. Pharmacokinetics. biofarmacy. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekuláris méret modulálja a gyógyszer-delfiniárd elasztinszerű polipeptid farmakokinetikáját, biodelosztását és vese lerakódását. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekuláris méret modulálja a gyógyszer-delfiniárd elasztinszerű polipeptid farmakokinetikáját, biodelosztását és vese lerakódását. KUNA, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III разер молекы модируе фаракакинеalmi в биорасрененitel и и и и п п п п п п п п п п п п п п п п п п п пuчuе в пmal п пmal биополимерного эастиноподобного полипепептид д отави лекарственного средта. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekuláris méret modulálja a farmakokinetikát, a biodelosztást és a biopolimer elasztin-szerű polipeptid vese lerakódását a gyógyszer bejuttatásához. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekula 大小名行电影送送 Biológiai polimer elasztikus fehérje minta 多如乐的药代报学学、 Biológiai eloszlás 和 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Csád, AR és Bidwell, GL III. A molekula méretét moduláló biopolimer-elasztin-szerű polipeptidek biológiai eloszlása ​​és vese lerakódása.A Science Report 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE és Modi, M. PEGLATION: Új folyamat a farmakokinetika módosítására. Harris, JM, Martin, NE és Modi, M. PEGLATION: Új folyamat a farmakokinetika módosítására. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. пегилирование: ноый процес модикации фарmŰt. Harris, JM, Martin, NE és Modi, M. PEGLATION: Új folyamat a farmakokinetika módosítására. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. ： ： 一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE és Modi, M. 聚乙二感化: Új módszer a gyógyszer megváltoztatására. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. пегилирование: ноый поход к з зенению фармакакокиagyarázz. Harris, JM, Martin, NE és Modi, M. PEGLATION: A farmakokinetika megváltoztatásának új megközelítése.klinikai. Farmakokinetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Az intersticiális albumin mérése az emberi vázizomban és a zsírszövetben nyílt áramlású mikroperfúzióval. Igen. J. Physiology. endokrin. anyagcsere. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. Az albumin hosszú felezési ideje emberben ép C-terminális szükséges. kommunikálni. biológia. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. A fő hisztokompatibilitási komplexhez kapcsolódó IgG FC receptor (FCRN) köti az albumint és meghosszabbítja annak élettartamát. J. Exp. gyógyszer. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. és Ward, az IgG ES exocytosis-je, a receptor által közvetített FCRN: elemzés egy molekula szintjén. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. és Ward, az IgG ES exocytosis-je, a receptor által közvetített FCRN: elemzés egy molekula szintjén. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. és Ward, Es эоцитоз IgG, оосреданный рецепепептр fcrn: анализ на уне одной м моооыы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. és Ward, ES FCRN receptor-mediált IgG exocitózis: egymolekula elemzés. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. és Ward, ES 受体介导的 IgG 胞吐作用 ， ， fcrn ： 单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. és Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. és Ward, эоцитоз IgG, оосреданный рецецептором es, fcrn: анализ ° уне од м моооыы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. és Ward, ES Receptor-közvetített IgG exocytosis, FCRN: egyetlen molekula-szintű elemzés.folyamat. Nemzeti Tudományos Akadémia. A tudomány. US 101, 11076 (2004).
He, XM és Carter, DC atomszerkezete és kémiája az emberi szérum albuminnak. He, XM és Carter, DC atomszerkezete és kémiája az emberi szérum albuminnak.BE, XM és Carter, DC atomszerkezet és az emberi szérum albumin kémiája. Ő, XM és Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Ő, XM és Carter, DC.BE, XM és Carter, DC atomszerkezet és az emberi szérum albumin kémiája.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. és Franks, N. A zsírsavval komplexált humán szérum albumin kristályszerkezete a kötőhelyek aszimmetrikus eloszlását mutatja. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. és Franks, N. A zsírsavval komplexált humán szérum albumin kristályszerkezete a kötőhelyek aszimmetrikus eloszlását mutatja.Curry S., Mandelkow H., Brick P. és Franks N. A humán szérum albumin kristályszerkezete komplexben, zsírsavval, a kötőhelyek aszimmetrikus eloszlását mutatja. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. és Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. és Franks, N. A humán szérumfehér fehérje komplex kristályszerkezete zsírsavakkal a kötőhelyek aszimmetrikus eloszlását mutatja.Curry S., Mandelkow H., Brick P. és Franks N. A humán szérum albumin kristályszerkezete zsírsavakkal komplexben a kötőhelyek aszimmetrikus eloszlását mutatja.Nat. szerkezet. Biológia 5, 827–835 (1998). Ez a cikk bemutatja a zsírsavak szérum albuminhoz való kötődésének szerkezeti alapját.
Irby, D., Du, C. és Li, F. Lipid - Drug konjugátum a gyógyszerszállítás fokozására. Irby, D., Du, C. és Li, F. Lipid - Drug konjugátum a gyógyszerszállítás fokozására.Irby, D., Du, K. és Li, F. Lipid-drog konjugátumok a fokozott gyógyszerbejuttatáshoz. Irby, D., Du, C. és Li, F. Lipid-drog konjugátum a gyógyszerbejuttatás fokozására。 Irby, D., Du, C. és Li, F. Lipid-drog konjugátum a gyógyszerbejuttatás fokozására。Irby, D., Du, K. és Li, F. Lipid-drog konjugátum a fokozott gyógyszerbejuttatás érdekében.Biochemistry 14, 1325–1338 (2017).
A Torchilin VP legújabb fejlődése a liposzómák, mint gyógyszerhordozók területén. National A kábítószer -lelkész megnyitása. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri és Chitkara, D. A zsírsav -konjugált terápiás lehetőségek lehetőségei és kihívásai. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri és Chitkara, D. A zsírsav -konjugált terápiás lehetőségek lehetőségei és kihívásai.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI és Chitkara, D. A zsírsav -konjugált terápiák lehetőségei és kihívásai. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri és Chitkara, D. 脂肪酸 共 轭疗法的机遇和挑战。 轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri és Chitkara, D. zsírsav 共 续电影的机遇和 kihívás.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI és Chitkara D. A zsírsav -konjugációs terápia lehetőségei és kihívásai.Kémiai. Physics Lipids 236, 105053 (2021).
Smith, R. és Tanford, C. A hosszú láncú N-alkil-karbonsavak hidrofób tulajdonsága, a heptán és a vizes oldatok közötti eloszlásuk alapján mérve. Smith, R. és Tanford, C. A hosszú láncú N-alkil-karbonsavak hidrofób tulajdonsága, a heptán és a vizes oldatok közötti eloszlásuk alapján mérve.Smith, R. és Tanford, K. A hosszú láncú N-alkarbonsavak hidrofób tulajdonságai, mértek a heptán és a vizes oldatok közötti eloszlásukkal. Smith, R. és Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性 ， 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. és Tanford, C. A 长链正 -alkil -karboxilát hidrofób képessége, a hidrogén -peroxid és a vizes oldat közötti eloszlásuk alapján mérve.Smith, R. és Tanford, K. A hosszú láncú N-alkarbonsavak hidrofób tulajdonságai, mértek a heptán és a vizes oldatok közötti eloszlásukkal.folyamat. Nemzeti Tudományos Akadémia. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Egyszer hetente a glükagon-szerű peptid-1 (GLP-1) szemaglutid-analógjának felfedezése. J. Medicine. Kémiai. 58, 7370–7380 (2015). Ez a munka először mutatja be a heti egyszeri zsírsav -származékosítási módszerek használatát.
Østergaard, S. et al. A humán pyy3-36 dibázisú zsírsav-aciláció hatása a mini-pig Y2 receptor aktivitásra és a felezési időre. A tudomány. 11. jelentés, 21179 (2021). Ez a cikk bemutatja a zsírsav helyzetének, a linker és a gerinc stabilitásának fontosságát a hosszú élettartamú PYY analógok kialakulásában.
Ensenat-Vaser, R. et al. A mirisztoilezett peptidek behatolását a sejtmembránon közvetlenül megfigyeltük konfokális fluoreszcencia mikroszkóppal. IUBMB LIFE 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., AllBritton, NL és Sims, CE mirisztoil-alapú peptidek az élő sejtekbe. Nelson, AR, Borland, L., AllBritton, NL és Sims, CE mirisztoil-alapú peptidek az élő sejtekbe.Nelson AR, Borland L, AllBritton NL. és a SIMS SE peptid transzportja az élő sejtekben a miisztoilon alapul. Nelson, AR, Borland, L., AllBritton, NL és Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., AllBritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. és a SIMS, a mirisztoil-alapú peptidek KE transzportja az élő sejtekbe.Biochemistry 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV és Alakhov, VY lipid módosítása a fehérjék és membrán transzportjaikat. Kabanov, AV, Levashov, AV és Alakhov, VY lipid módosítása a fehérjék és membrán transzportjaikat.Kabanov AV, Levashov AV, ALAKHOV V.YU. A fehérjék lipid módosítása és membrán transzportja. Kabanov, Av, Levashov, Av és Alakhov, Vy 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, Av, Levashov, Av és Alakhov, VyKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, a VY fehérjék lipid módosítása és membrán transzportja.Fehérjemegtika. Searl december. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. és Hannoush, Az RN zsíros aciláció fokozza a cisztin-csomó peptid sejtek internalizálását és citoszolos eloszlását. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. és Hannoush, Az RN zsíros aciláció fokozza a cisztin-csomó peptid sejtek internalizálását és citoszolos eloszlását.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. és Hannoosh, Az RN zsírsav -aciláció fokozza a sejtek internalizálását és a peptid citoszolos eloszlását egy cisztinhurokkal. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. és Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. és Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. és Hannoosh, Az RN zsíros aciláció fokozza a sejtek internalizálását és a cisztin peptidek citoplazmatikus eloszlását.Iscience 24, 103220 (2021).
Baker, Em et al. A YY3-36 peptid felezési ideje-prolonging módosítása a közvetlen receptor által közvetített internalizációhoz. Moore. gyógyszer. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. és Beck-Sickinger, Ag Pozíció és a zsírsavak hossza erősen befolyásolja az emberi pancreat polipeptid analógok receptor szelektivitási mintáját. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. és Beck-Sickinger, Ag Pozíció és a zsírsavak hossza erősen befolyásolja az emberi pancreat polipeptid analógok receptor szelektivitási mintáját.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. és Beck-Sickinger, AG A zsírsavak helyzete és hossza erősen befolyásolja az emberi hasnyálmirigy-polipeptid analóg receptorok szelektivitási mintázatát. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​ER, J. és Beck-Sickinger, AG 脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​ER, J. és Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. és Beck-Sickinger, AG A zsírsavak helyzete és hossza erősen befolyásolja az emberi hasnyálmirigy-analóg polipeptid receptorok szelektivitási mintázatát.Himmedchem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. A Lipid metabolit PRRP31 egy hosszú hatású kettős GPR10 és NPFF2 receptor agonista, erős súlycsökkentési hatásokkal. A tudomány. 12. jelentés, 1696 (2022). Ez a módszertani tanulmány kiemeli a mono- és a diacid oldalláncok közötti különbségeket.
Poulsen, K. et al. Az Y2 receptor peptid pyy3-36 stabil agonistáinak ésszerű fejlődése. gyógyszer. Tároló tartály. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. A hosszú hatású és szelektív melanokortin 4 receptor (MC4-R) alfa-melanocita-stimuláló hormon (alfa-MSH) in vitro és in vivo analógjainak azonosítása és jellemzése. J. Medicine. Kémiai. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. A nem kovalens albuminhoz kötött hosszú távú emberi növekedési hormon analógok. Biokonjugát. Kémiai. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Szerkezet-aktivitási kapcsolat és a hosszú hatású glükagon-szerű peptid-1 származékok meghosszabbítása: a zsírsav hosszának, a polaritásnak és a térfogatnak a fontossága. J. Medicine. Kémiai. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. és Kofoed, J. Double-acilált GLP-1 származékok. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. és Kofoed, J. Double-acilált GLP-1 származékok. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. és Kofoed, J. дажы цилированные прозододе Glp-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. és Kofoed, J. A GLP-1 kétszer acilezett származékai. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. és Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. és Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. és Kofoed, J. диацилилированые проnerзододе Glp-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. és Kofoed, J. A GLP-1 diapilált származékai.USA szabadalom WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Várjon. A transzdermális szállításhoz tervezett, hosszú hatású GLP-1 analógok mikroszerkezet alapján. folyamat. Nemzeti Tudományos Akadémia. A tudomány. USA 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS a biztonság, a tolerálhatóság, a farmakokinetika és a farmakodinamika vizsgálata egy és több dózis hosszú hatású α-MSH analógja az egészséges túlsúlyban és az elhízásban alanyok. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS a biztonság, a tolerálhatóság, a farmakokinetika és a farmakodinamika vizsgálata egy és több dózis hosszú hatású α-MSH analógja az egészséges túlsúlyban és az elhízásban alanyok.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS és Hansen, BS biztonság, tolerálhatóság, farmakokinetika és farmakodinamikai vizsgálat a hosszú hatású α-MSG analóg egyetlen és több dózisáról egészséges túlsúlyos és elhízott alanyok esetében.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效 α-Msh 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS egy adagolás és több adag hosszú hatása α-Msh 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS és Hansen, BS biztonság, tolerálhatóság, egy és több adag hosszú hatású alfa-MSG analógok egy és több adagjának az egészséges túlsúlyos és elhízott alanyokban. Kinetika és farmakodinamika.J. Clin. Farmakodinamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. és Thøgersen, H. Novel Glucagon analógok. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. és Thøgersen, H. Novel Glucagon analógok.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. és Togersen, H. New Glucagon analógok. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. és Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. és Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. és Togersen, H. New Glucagon analógok.USA szabadalom WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. A peptidek lipidációja stabilizálja a struktúrákat a biológiai funkció fokozása érdekében. Moore. anyagcsere. 2, 468–479 (2013). Ez a munka bemutatja a zsírsav -oldalláncok szerepét a peptid -gyógyszer -receptorok szerkezeti stabilitásának és kötődésének meghatározásában.
Koskun T. et al. A LY3298176, egy új, kettős GIP és GLP-1 receptor agonista a 2. típusú cukorbetegség kezelésére: A felfedezéstől a koncepció klinikai igazolásáig. Moore. anyagcsere. 18, 3-14 (2018). Ez a cikk bemutatja az első zsírsav-eredetű GLP-1/GIP Co-agonistának a klinikán történő egyszeri beadását.
Kjeldsen, TB et al. Az ICODEC inzulin molekuláris tervezése, az első hetente acilezett inzulin-analóg emberekben. J. Medicine. Kémiai. 64, 8942–8950 (2021). Ez a cikk a zsírsavból származó inzulin első fejlődését mutatja be hetente egyszer.
Van Witteloostein, SB et al. Neoglikolipidek a hosszú hatású peptidekhez: A glükagon-szerű peptid önszerelhető analógjai albumin-kötő tulajdonságokkal és magas in vivo hatékonysággal. Moore. gyógyszer. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. és Heinis, C. Az acilezett heptapeptid nagy affinitással köti az albumint, és az alkalmazást hosszú hatású peptidek teremtik. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. és Heinis, C. Az acilezett heptapeptid nagy affinitással köti az albumint, és az alkalmazást hosszú hatású peptidek teremtik.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. és Haynes, S. Acilezett heptapeptid nagy affinitással köti az albumint, és címkeként történő felhasználása hosszú távú peptidet biztosít. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. és Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 ， ， 并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. és Heinis, C. 鎄化七 Peptid 以高亲和力设计白白约筒 ， 使用于设计手机长整线等。 使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. és Haynes, S. Acilezett heptapeptidek nagy affinitással kötik az albumint, és címkékként szolgálnak a hosszú hatású peptidszállításhoz.Nat. Kommunikáció 8, 16092 (2017).