Köszönjük, hogy meglátogatta a Nature.com oldalt. Az Ön által használt böngészőverzió korlátozott CSS-támogatással rendelkezik. A legjobb élmény érdekében javasoljuk, hogy használjon frissített böngészőt (vagy tiltsa le a kompatibilitási módot az Internet Explorerben). Addig is a folyamatos támogatás érdekében a webhelyet stílusok és JavaScript nélkül jelenítjük meg.
A peptideket és a fehérjéket széles körben alkalmazzák különféle betegségek kezelésére, de általában injekciót kell adni, és hatásuk rövid ideig tart. A natív szerkezetek ezen hiányosságai molekuláris technikával kiküszöbölhetők, de ez nehéz feladat. Az eredetileg inzulinra alkalmazott molekuláris technikák, amelyeket ma már számos biogyógyszerben is sikeresen alkalmaznak, megkövetelik a peptidek és fehérjék zsírsavakból történő származékképzését. A kötött zsírsavak sajátos jellemzői és elhelyezkedése eltérő nyúlási mechanizmusokat biztosíthat. Ezen túlmenően ez a technológia hosszú felezési időt biztosíthat a peptid gyógyszerek orális adagolása után, megváltoztathatja a peptidek eloszlását, és potenciálisan megcélozhatja a szöveteket. A zsírsavak eredendő biztonságával és jól meghatározott kémiai tulajdonságaival ez a technológia sokoldalú megközelítést biztosít a peptid- és fehérjegyógyszerek felfedezéséhez.
Minden ár nettó. Az ÁFA később, a fizetéskor kerül hozzáadásra. Az adószámítás a pénztárnál történik.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trends in peptide drug discovery. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trends in peptide drug discovery.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ és Alevud, PF Trends in peptide drug discovery. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ és Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ és Alevud, PF Trends in peptide drug discovery.Országos A droglelkész megnyitása. 20, 309–325 (2021). Ez az áttekintés a peptid gyógyszerek felfedezésének jelenlegi és jövőbeli vonatkozásaira összpontosít.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Az elhízás elleni gyógyszer felfedezése: előrelépések és kihívások. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Az elhízás elleni gyógyszer felfedezése: előrelépések és kihívások.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH és DiMarchi, RD Az elhízás elleni gyógyszerek felfedezése: haladás és kihívások. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH és DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH és DiMarchi, RD Az elhízás elleni gyógyszerek felfedezése: haladás és kihívások.Országos A droglelkész megnyitása. 21, 201–223 (2022). Ez az áttekintés betekintést nyújt az elhízás problémáiba, különösen a peptideken alapuló új koncepciókba.
Strohl, WR Fúziós fehérjék a biológiai anyagok felezési idejének meghosszabbítására, mint a biológiai gyógyszerek legjobb stratégiája. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Az antidiabetikus gyógyszerek betartása és perzisztenciája, valamint összefüggés a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek klinikai és gazdasági eredményeivel: az irodalom szisztematikus áttekintése. diabetikus elhízás. anyagcsere. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH. A betegek perspektívái a diabétesz elleni heti egyszeri gyógyszerekről. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH. A betegek perspektívái a diabétesz elleni heti egyszeri gyógyszerekről.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. és Best JH A páciens perspektívája a heti egyszeri cukorbetegség gyógyszereiről. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. és Best JH A betegek észlelése a heti egyszeri cukorbetegség gyógyszereiről.diabetikus elhízás. anyagcsere. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Az inzulin palmitoil-származékainak szintézise és biológiai aktivitásaik. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Az inzulin palmitoil-származékainak szintézise és biológiai aktivitásaik.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. és Muranishi S. Az inzulin palmitoil származékainak szintézise és biológiai aktivitásuk. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Inzulin palmitoil származékok szintézise és biológiai aktivitása.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. és Muranishi S. Inzulin palmitoil származékok szintézise és biológiai aktivitása.Medicine reservoir 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Albumin kötődése zsírsav-acilezett inzulinhoz: a ligandum-fehérje kölcsönhatások jellemzése, valamint a kötődési affinitás és az inzulin hatásidő közötti összefüggés in vivo. biochem. J. 312, 725-731 (1995). Ez a munka az első, amely bemutatja a felezési idő növekedését az albumin zsírsavakból származó peptidekhez való kötődése miatt.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins. Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins.Meyukh, T. and Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成. Mejuch, T. és Waldmann, H.Meyukh, T. and Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins.Biokonjugátum. Kémiai. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Protein lipidation in cell signaling and betegségek: funkció, szabályozás és terápiás lehetőségek. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Protein lipidation in cell signaling and betegségek: funkció, szabályozás és terápiás lehetőségek.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumili GK és Wu X. Protein lipidation in cell signaling and betegségek: funkció, szabályozás és terápiás potenciál. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Protein脂化 a sejtjelzésekben és betegségekben: funkció, szabályozás és terápiás lehetőségek.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumili GK és Wu X. Protein lipidation in cell signaling and betegségek: funkció, szabályozás és terápiás potenciál.citokémia. biológia 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME A bioterápiás szerek felszívódásának mechanikus meghatározói SC beadást követően. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME A bioterápiás szerek felszívódásának mechanikus meghatározói SC beadást követően.Richter, VF, Bhansali, SG és Morris, ME Mechanizmusok, amelyek meghatározzák a bioterápiás szerek felszívódását szubkután beadás után. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Bioterápiás gyógyszerek beadás utáni felszívódásának mechanikai meghatározói.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al. A szubkután inzulin felszívódását befolyásoló tényezők: a változékonyság következményei. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. A diffúzió és a polimerizáció meghatározza az inzulin felszívódását a bőr alatti szövetből cukorbetegeknél. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. A diffúzió és a polimerizáció meghatározza az inzulin felszívódását a bőr alatti szövetből cukorbetegeknél. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. A diffúzió és a polimerizáció határozza meg az inzulin felszívódását a bőr alatti szövetből cukorbetegeknél. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. és Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. A diffúzió és aggregáció határozza meg a subcutan inzulin felszívódását diabeteses betegekben.szkennelés. J. Klin. laboratórium. befektetni. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modeling absorption kinetics of subcutan injected szolubilis inzulin. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modeling absorption kinetics of subcutan injected szolubilis inzulin.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S és Thorsteinsson B. A szubkután oldható inzulin abszorpciós kinetikájának modellezése. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. és Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S és Thorsteinsson B. A szubkután beadott oldható inzulin felszívódási kinetikájának modellezése.J. Farmakokinetika. biopatika. 17, 67-87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III. A molekulaméret modulálja a gyógyszerszállító biopolimer elasztinszerű polipeptid farmakokinetikáját, biológiai eloszlását és vesén belüli lerakódását. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III. A molekulaméret modulálja a gyógyszerszállító biopolimer elasztinszerű polipeptid farmakokinetikáját, biológiai eloszlását és vesén belüli lerakódását. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределение и отложпение биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III. A molekulaméret modulálja a biopolimer elasztinszerű polipeptid farmakokinetikáját, biológiai eloszlását és vese lerakódását a gyógyszerszállításhoz. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物叆 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biological polimer elastic protein sample 多如乐的药代报学学、biológiai eloszlás菌Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR és Bidwell, GL III. A molekula méretét módosító biopolimer elasztinszerű polipeptidek farmakokinetikája, biodisztribúciója és vese lerakódása.Science Report 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE és Modi, M. Pegyláció: új eljárás a farmakokinetika módosítására. Harris, JM, Martin, NE és Modi, M. Pegyláció: új eljárás a farmakokinetika módosítására. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE és Modi, M. Pegyláció: új eljárás a farmakokinetika módosítására. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: az orvostudomány megváltoztatásának új módszere. Harris, JM, Martin, NE és Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE és Modi, M. Pegylation: a farmakokinetika megváltoztatásának új megközelítése.klinikai. Farmakokinetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Intersticiális albumin mérése emberi vázizomban és zsírszövetben nyílt áramlású mikroperfúzióval. Igen. J. Fiziológia. endokrin. anyagcsere. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. Az albumin hosszú felezési ideje emberben érintetlen C-terminálist igényel. közölni. biológia. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. A fő hisztokompatibilitási komplexhez kapcsolódó IgG Fc receptor (FcRn) megköti az albumint és meghosszabbítja annak élettartamát. J. Exp. gyógyszer. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis of IgG as mediated by the receptor, FcRn: an analysis at the single-molecule level. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis of IgG as mediated by the receptor, FcRn: an analysis at the single-molecule level. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn receptor-mediált IgG exocytosis: single-molecule analysis. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молеку. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES receptor-mediated IgG exocytosis, FcRn: single molekula-level analysis.folyamat. Nemzeti Tudományos Akadémia. a tudomány. US 101, 11076 (2004).
Ő, XM és Carter, DC A humán szérumalbumin atomszerkezete és kémiája. Ő, XM és Carter, DC A humán szérumalbumin atomszerkezete és kémiája.On, XM és Carter, DC A humán szérumalbumin atomszerkezete és kémiája. Ő, XM és Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. Ő, XM és Carter, DC.On, XM és Carter, DC A humán szérumalbumin atomszerkezete és kémiája.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. A zsírsavval komplexált humán szérumalbumin kristályszerkezete a kötőhelyek aszimmetrikus eloszlását mutatja. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. A zsírsavval komplexált humán szérumalbumin kristályszerkezete a kötőhelyek aszimmetrikus eloszlását mutatja.Curry S., Mandelkow H., Brick P. és Franks N. A humán szérumalbumin zsírsavval komplexben alkotott kristályszerkezete a kötőhelyek aszimmetrikus eloszlását mutatja. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Óriási pályafutás Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Az emberi szérum fehérje-komplex zsírsavak kristályszerkezete a kötőhelyek aszimmetrikus eloszlását mutatja.Curry S., Mandelkow H., Brick P. és Franks N. A humán szérumalbumin zsírsavakkal komplexben lévő kristályszerkezete a kötőhelyek aszimmetrikus eloszlását mutatja.Nat. szerkezet. Biology 5, 827-835 (1998). Ez a cikk bemutatja a zsírsavak szérumalbuminhoz való kötődésének szerkezeti alapjait.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid–drog konjugátum a gyógyszerszállítás fokozására. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid–drog konjugátum a gyógyszerszállítás fokozására.Irby, D., Du, K. és Li, F. Lipid-drog konjugátumok a fokozott gyógyszerszállítás érdekében. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drug konjugátum a gyógyszerszállítás fokozására. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drug konjugátum a gyógyszerszállítás fokozására.Irby, D., Du, K. és Li, F. Lipid-drug konjugátum a fokozott gyógyszerszállítás érdekében.Biochemistry 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Legutóbbi előrelépések a liposzómák, mint gyógyszerhordozók területén. Országos A droglelkész megnyitása. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. A zsírsavkonjugált terápiák lehetőségei és kihívásai. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. A zsírsavkonjugált terápiák lehetőségei és kihívásai.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI és Chitkara, D. A zsírsavkonjugált terápiák lehetőségei és kihívásai. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI és Chitkara D. A zsírsavkonjugációs terápia lehetőségei és kihívásai.Kémiai. physics Lipids 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hosszú szénláncú n-alkil-karbonsavak hidrofóbitása, a heptán és a vizes oldatok közötti eloszlásukkal mérve. Smith, R. & Tanford, C. Hosszú szénláncú n-alkil-karbonsavak hidrofóbitása, a heptán és a vizes oldatok közötti eloszlásukkal mérve.Smith, R. és Tanford, K. A hosszú láncú n-alkil-karbonsavak hidrofóbicitása a heptán és a vizes oldatok közötti eloszlásukkal mérve. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性，通过它们在庚烷和水溶液之间的分布杍 Smith, R. & Tanford, C. Az 长链正alkil-karboxilát hidrofóbsága, a hidrogén-peroxid és a vizes oldat közötti eloszlásuk alapján mérve.Smith, R. és Tanford, K. A hosszú láncú n-alkil-karbonsavak hidrofóbicitása a heptán és a vizes oldatok közötti eloszlásukkal mérve.folyamat. Nemzeti Tudományos Akadémia. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. A glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) szemaglutid analógjának hetente egyszeri felfedezése. J. Medicine. Kémiai. 58, 7370–7380 (2015). Ez a munka első ízben mutatja be a hetente egyszeri zsírsav-származékképzési módszerek alkalmazásának lehetőségét.
Østergaard, S. et al. A humán PYY3-36 kétbázisú zsírsav-acilezés hatása a mini-sertés Y2 receptor aktivitására és felezési idejére. a tudomány. 11. jelentés, 21179 (2021). Ez a cikk bemutatja a zsírsav helyzetének, a linkernek és a gerincoszlop stabilitásának fontosságát a hosszú felezési idejű PYY analógok kifejlesztésében.
Ensenat-Vaser, R. et al. A mirisztoilezett peptidek behatolását a sejtmembránon közvetlenül megfigyeltük konfokális fluoreszcens mikroszkóppal. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Peptidek mirisztoil alapú transzportja élő sejtekbe. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Peptidek mirisztoil alapú transzportja élő sejtekbe.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. és Sims SE A peptidtranszport az élő sejtekben mirisztoil alapú. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活胞中. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. és Sims, KE Mirisztoil alapú peptidek transzportja élő sejtekbe.Biochemistry 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY A fehérjék lipidmódosítása és membrántranszportja. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY A fehérjék lipidmódosítása és membrántranszportja.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. A fehérjék lipidmódosítása és membrántranszportja. Kabanov, AV, Levashov, AV és Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运. Kabanov, AV, Levashov, AV és Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, VY fehérjék lipidmódosítása és membrántranszportja.fehérjemérnökség. Dec. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. és Hannoush, RN A zsírsav-acilezés fokozza a cisztincsomó-peptid celluláris internalizációját és citoszolos eloszlását. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. és Hannoush, RN A zsírsav-acilezés fokozza a cisztincsomó-peptid celluláris internalizációját és citoszolos eloszlását.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. és Hannoosh, RN A zsírsavak acilezése fokozza a cisztinhurokkal rendelkező peptid celluláris internalizációját és citoszolos eloszlását. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的和胞质 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. és Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. és Hannoosh, RN A zsírsav-acilezés fokozza a cisztinpeptidek celluláris internalizációját és citoplazmatikus eloszlását.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al. Az YY3-36 peptid felezési idejét meghosszabbító módosítása közvetlen receptor által közvetített internalizációhoz. Moore. gyógyszer. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG A zsírsavak pozíciója és hossza erősen befolyásolja a humán hasnyálmirigy-polipeptid analógok receptorszelektivitási mintázatát. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG A zsírsavak pozíciója és hossza erősen befolyásolja a humán hasnyálmirigy-polipeptid analógok receptorszelektivitási mintázatát.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. és Beck-Sickinger, AG A zsírsavak helyzete és hossza erősen befolyásolja a humán hasnyálmirigy polipeptid analóg receptorainak szelektivitási mintázatát. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. és Beck-Sickert, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. és Beck-Sickert, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. és Beck-Sickinger, AG A zsírsavak helyzete és hossza erősen befolyásolja a humán hasnyálmirigy analóg polipeptid receptorainak szelektivitási mintázatát.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. A PrRP31 lipid metabolit egy hosszú hatású kettős GPR10 és NPFF2 receptor agonista, erős súlycsökkentő hatással. a tudomány. Jelentés, 12, 1696 (2022). Ez a módszertani tanulmány rávilágít a mono- és disav oldalláncok közötti különbségekre.
Poulsen, K. et al. A PYY3-36 Y2 receptor peptid stabil agonistáinak racionális fejlesztése. gyógyszer. tároló tartály. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. A hosszú hatású és szelektív melanocortin 4 receptor (MC4-R) alfa-melanocita stimuláló hormon (alfa-MSH) in vitro és in vivo analógjainak azonosítása és jellemzése. J. Medicine. Kémiai. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Nem kovalens albuminhoz kötődő, hosszú hatású humán növekedési hormon analógok. Biokonjugátum. Kémiai. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Tartós hatású glukagonszerű peptid-1 származékok szerkezet-aktivitás kapcsolata és elongációja: a zsírsavhossz, a polaritás és a térfogat jelentősége. J. Medicine. Kémiai. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-acilated GLP-1 derivatives. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-acilated GLP-1 derivatives. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Duubly acylated derivatives of GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacylated derivatives of GLP-1.WO2012/140117 (2012) US szabadalom.
Young, P.-Yu. Várjon. Erőteljes, hosszan tartó hatású GLP-1 analógok, amelyeket a mikrostruktúrán alapuló transzdermális bejuttatásra terveztek. folyamat. Nemzeti Tudományos Akadémia. a tudomány. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Egy hosszú hatású α-MSH analóg egyszeri és többszöri dózisának biztonságosságának, tolerálhatóságának, farmakokinetikájának és farmakodinámiájának vizsgálata egészséges túlsúlyos és elhízott betegeknél tantárgyak. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Egy hosszú hatású α-MSH analóg egyszeri és többszöri dózisának biztonságosságának, tolerálhatóságának, farmakokinetikájának és farmakodinámiájának vizsgálata egészséges túlsúlyos és elhízott betegeknél tantárgyak.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS és Hansen, BS Biztonsági, tolerálhatósági, farmakokinetikai és farmakodinamikai vizsgálat hosszú hatástartamú α-MSG analóg egyszeri és többszöri dózisával egészséges túlsúlyos és elhízott alanyokban.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和趦效占效版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Egyszeri adagolású és többadagos hosszú hatású α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研穮科科Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS és Hansen, BS A hosszú hatástartamú alfa-MSG analógok egyszeri és többszöri dózisának biztonsága, tolerálhatósága, farmakokinetikája egészséges túlsúlyos és elhízott alanyokban. Kinetika és farmakodinamika.J. Clin. Farmakodinamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Új glukagonanalógok. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Új glukagonanalógok.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. és Togersen, H. Új glukagonanalógok. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. és Togersen, H. Új glukagonanalógok.WO2011/117416 A1 (2011) US szabadalom.
Ward, BP et al. A peptidek lipidálása stabilizálja a struktúrákat a biológiai funkció fokozása érdekében. Moore. anyagcsere. 2, 468–479 (2013). Ez a munka bemutatja a zsírsavoldalláncok szerepét a peptid gyógyszerreceptorok szerkezeti stabilitásának és kötődésének meghatározásában.
Koskun T. et al. LY3298176, egy új kettős GIP és GLP-1 receptor agonista a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére: a felfedezéstől a koncepció klinikai igazolásáig. Moore. anyagcsere. 18, 3-14 (2018). Ez a cikk bemutatja az első zsírsav-eredetű GLP-1/GIP koagonista tervezését heti egyszeri beadásra a klinikán.
Kjeldsen, TB et al. Az icodec inzulin molekuláris tervezése, az első hetente egyszer acilezett inzulinanalóg emberben. J. Medicine. Kémiai. 64, 8942–8950 (2021). Ez a cikk bemutatja a zsírsavból származó inzulin első fejlesztését heti egyszeri adagolásra.
van Witteloostein, SB et al. Neoglikolipidek hosszú hatású peptidekhez: a glukagonszerű peptid 1 önszerveződő analógjai albuminkötő tulajdonságokkal és magas in vivo potenciával. Moore. gyógyszer. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Az acilezett heptapeptid nagy affinitással köti az albumint, és hosszú hatású peptideket biztosító tagként alkalmazva. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Az acilezett heptapeptid nagy affinitással köti az albumint, és hosszú hatású peptideket biztosító tagként alkalmazva.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. és Haynes, S. Az acilezett heptapeptid nagy affinitással köti az albumint, és jelölésként való használata hosszan ható peptidet biztosít. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. és Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. és Heinis, C.鎄化七peptid以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. és Haynes, S. Az acilezett heptapeptidek nagy affinitással kötik az albumint, és jelölőként szolgálnak a hosszú hatású peptid-szállításhoz.Nat. közölje 8, 16092 (2017).