Kémiai név: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroxi-1-fenilpropán-2 -il)-amino)-1-metoxi-2-metil-3-oxopropil) p irrolidin-1-il)-3-metoxi-5-metil-1-oxoheptán-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metil-amino)-butánamido)-butánamid
Molekulatömeg: 717,98
Képlet: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Oldhatóság: DMSO 20 mM-ig

A Monometil Auristatin E adolasztatin-10peptidszármazék, amely erős antimitotikus hatással és potenciális daganatellenes hatással rendelkezik, mint egy antitest-gyógyszer konjugátum (ADC) része. Monometil-aurisztatin E (MMAE) kötődik a tubulinhoz, blokkolja a tubulin polimerizációját és gátolja a mikrotubulusok képződését, ami a mitotikus orsó összeállításának megzavarását és a tumorsejtek leállását eredményezi a sejtciklus M fázisában. A toxicitás minimalizálása és a hatékonyság maximalizálása érdekében,MMAEhasítható peptid linkeren keresztül egy monoklonális antitesthez van konjugálva, amely specifikusan a páciens daganatát célozza meg. A linker stabil az extracelluláris környezetben, de könnyen hasadva felszabadulMMAEaz ADC-nek a célsejtek általi megkötését és internalizálását követően.