Kémiai név: (S) -n-((3r, 4s, 5s) -1-(s) -2-((1r, 2r) -3-(((1s, 2r) -1-hidroxi-1-fenilpropan-2-2-((1S, 2r) -1-hidroxi-1-fenilpropan-2. -il) amino) -1-metoxi-2-metil-3-oxopropil) P yrrolidin-1-il) -3-metoxi-5-metil-1-oxoheptán-4-il) -n, 3-dimetil-2-((s) -3-metil-2- (metil-amino) butanamido) butanamid) butanamid
Molekulatömeg: 717,98
Képlet: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Oldhatóság: DMSO akár 20 mm -ig

A monometil -aurisztatin e aDolastatin-10Peptid-származék, erős antimitotikus aktivitással és potenciális antineoplasztikus aktivitással egy antitest-drog konjugátum (ADC) részeként. Monometil -aurisztatin E (MMAE) kötődik a tubulinhoz, blokkolja a tubulin polimerizációt és gátolja a mikrotubulusok képződését, ami mind a mitotikus orsó -összeállítás megszakadását eredményezi, mind a tumorsejtek leállítását a sejtciklus M fázisában. A toxicitás minimalizálása és a hatékonyság maximalizálása érdekében,MMAEkonjugálva egy hasítható peptidkapcsolóval, egy monoklonális antitesttel, amely kifejezetten a beteg daganatát célozza meg. A linker stabil az extracelluláris környezetben, de könnyen felszabadulMMAEAz ADC megkötését és internalizálását követően a célsejtekkel.