Derivatizacija masnih kiselina u pronalasku peptidnih i proteinskih lijekova

Hvala što ste posjetili Nature.com.Verzija preglednika koju koristite ima ograničenu podršku za CSS.Za najbolje iskustvo preporučujemo da koristite ažurirani preglednik (ili onemogućite način kompatibilnosti u Internet Exploreru).U međuvremenu, kako bismo osigurali kontinuiranu podršku, prikazat ćemo stranicu bez stilova i JavaScripta.
Peptidi i proteini naširoko se koriste u liječenju raznih bolesti, ali obično se moraju injicirati i njihov je učinak kratkotrajan.Ovi nedostaci nativnih struktura mogu se eliminirati uz pomoć molekularnog inženjeringa, ali to je težak zadatak.Tehnike molekularnog inženjeringa, izvorno primijenjene na inzulin, a sada uspješno primijenjene na nekoliko biofarmaceutika, zahtijevaju derivatizaciju peptida i proteina iz masnih kiselina.Specifične karakteristike i mjesto vezanih masnih kiselina mogu omogućiti različite mehanizme produljenja.Osim toga, ova tehnologija može osigurati dugi poluživot nakon oralne primjene peptidnih lijekova, može promijeniti distribuciju peptida i može imati potencijal za ciljanje tkiva.S inherentnom sigurnošću masnih kiselina i dobro definiranim kemijskim svojstvima, ova tehnologija pruža svestran pristup otkrivanju peptidnih i proteinskih lijekova.
Sve cijene su neto.PDV će biti dodan kasnije na blagajni.Obračun poreza vršit će se na blagajni.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trendovi u otkrivanju peptidnih lijekova. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trendovi u otkrivanju peptidnih lijekova.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alevud, PF Trendovi u otkrivanju peptidnih lijekova. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alevud, PF Trendovi u otkrivanju peptidnih lijekova.Nacionalni Otvaranje župnika droge.20, 309–325 (2021).Ovaj pregled usredotočen je na sadašnje i buduće aspekte otkrivanja peptidnih lijekova.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Otkriće lijeka protiv pretilosti: napredak i izazovi. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Otkriće lijeka protiv pretilosti: napredak i izazovi.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH i DiMarchi, RD Otkriće lijeka protiv pretilosti: napredak i izazovi. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现:进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH i DiMarchi, RD Otkriće lijeka protiv pretilosti: napredak i izazovi.Nacionalni Otvaranje župnika droge.21, 201–223 (2022).Ovaj prikaz daje uvid u problematiku pretilosti, posebice nove koncepte temeljene na peptidima.
Strohl, WR Fuzijski proteini za produljenje poluživota bioloških lijekova kao najbolja strategija za biološke lijekove.Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​​​(2015).
Evans, M. i sur.Pridržavanje i postojanost antidijabetičkih lijekova i povezanost s kliničkim i ekonomskim ishodima u bolesnika s dijabetesom tipa 2: sustavni pregled literature.dijabetička pretilost.metabolizam.24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspektive pacijenata o lijekovima za dijabetes jednom tjedno. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspektive pacijenata o lijekovima za dijabetes jednom tjedno.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. i Best JH Perspektiva pacijenta o lijekovima za dijabetes koji se uzimaju jednom tjedno. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. i Best JH Percepcija pacijenata o lijekovima za dijabetes jednom tjedno.dijabetička pretilost.metabolizam.13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sinteza palmitoilnih derivata inzulina i njihove biološke aktivnosti. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sinteza palmitoilnih derivata inzulina i njihove biološke aktivnosti.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. i Muranishi S. Sinteza palmitoilnih derivata inzulina i njihova biološka aktivnost. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sinteza i biološka aktivnost derivata palmitoila inzulina.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. i Muranishi S. Sinteza i biološka aktivnost derivata inzulina palmitoila.spremnik lijeka 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. i sur.Vezanje albumina na inzulin aciliran masnom kiselinom: karakterizacija interakcija ligand-protein i korelacija između afiniteta vezanja i vremena djelovanja inzulina in vivo.biokem.J. 312, 725-731 (1995).Ovaj rad je prvi koji pokazuje produljenje poluživota zbog vezanja albumina na peptide dobivene iz masnih kiselina.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteina. Mejuch, T. & Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteina.Meyukh, T. i Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteina. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch,T.& Waldmann,H.Meyukh, T. i Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteina.Biokonjugat.Kemijski.27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidacija proteina u staničnoj signalizaciji i bolestima: funkcija, regulacija i terapijske mogućnosti. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidacija proteina u staničnoj signalizaciji i bolestima: funkcija, regulacija i terapijske mogućnosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK i Wu X. Lipidacija proteina u staničnoj signalizaciji i bolesti: funkcija, regulacija i terapeutski potencijal. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化:功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 u staničnoj signalizaciji i bolesti: funkcija, regulacija i terapijske mogućnosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK i Wu X. Lipidacija proteina u staničnoj signalizaciji i bolesti: funkcija, regulacija i terapeutski potencijal.citokemija.biologija 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mehaničke determinante apsorpcije bioterapeutika nakon SC primjene. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mehaničke determinante apsorpcije bioterapeutika nakon SC primjene.Richter, VF, Bhansali, SG i Morris, ME Mehanizmi koji određuju apsorpciju bioterapeutskih sredstava nakon supkutane primjene. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mehaničke determinante apsorpcije bioterapeutskih pripravaka nakon unosa. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mehaničke determinante apsorpcije bioterapeutskih lijekova nakon primjene.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ i sur.Čimbenici koji utječu na supkutanu apsorpciju inzulina: implikacije na varijabilnost.J. Diabetes Res.2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i polimerizacija određuju apsorpciju inzulina iz potkožnog tkiva kod dijabetičara. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i polimerizacija određuju apsorpciju inzulina iz potkožnog tkiva kod dijabetičara. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i polimerizacija određuju apsorpciju inzulina iz potkožnog tkiva kod pacijenata s dijabetesom. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i polimerizacija određuju apsorpciju inzulina iz potkožnog tkiva kod dijabetičara. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i agregacija određuju apsorpciju inzulina podkožnog tkiva kod pacijenata s dijabetesom. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i agregacija određuju supkutanu apsorpciju inzulina kod dijabetičara.skeniranje.J. Klin.laboratorija.Investirati.45, 685-690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modeliranje kinetike apsorpcije supkutano ubrizganog topljivog inzulina. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modeliranje kinetike apsorpcije supkutano ubrizganog topljivog inzulina.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S i Thorsteinsson B. Modeliranje kinetike apsorpcije subkutano topljivog inzulina. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S i Thorsteinsson B. Modeliranje kinetike apsorpcije subkutano primijenjenog topljivog inzulina.J. Pharmacokinetics.biofarmacija.17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekularna veličina modulira farmakokinetiku, biodistribuciju i taloženje u bubrezima biopolimera za isporuku lijeka elastinu sličnog polipeptida. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekularna veličina modulira farmakokinetiku, biodistribuciju i taloženje u bubrezima biopolimera za isporuku lijeka elastinu sličnog polipeptida. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Veličina molekule modulira farmakokinetiku, bioraspodjelu i otpuštanje u potkama biopolimernog elastinopodobnog polipeptida za isporuku ljekovitih sredstava. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekularna veličina modulira farmakokinetiku, biodistribuciju i taloženje u bubrezima biopolimernog polipeptida sličnog elastinu za isporuku lijeka. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III.布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送uzorak biološkog polimera elastičnog proteina 多如乐的药代报学学、biološka distribucija和鈥脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR i Bidwell, GL III.Farmakokinetika, biodistribucija i taloženje u bubrezima biopolimernih polipeptida sličnih elastinu koji moduliraju veličinu molekule.znanstveno izvješće 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilacija: novi postupak za modificiranje farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilacija: novi postupak za modificiranje farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegiliranje: novi proces modifikacije farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilacija: novi postupak za modificiranje farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化:一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: nova metoda mijenjanja medicine. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegiliranje: novi pristup izmjeni farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilacija: novi pristup promjeni farmakokinetike.klinički.Farmakokinetika.40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. i sur.Mjerenje intersticijalnog albumina u ljudskim skeletnim mišićima i masnom tkivu mikroperfuzijom otvorenog protoka.Da.J. Fiziologija.endokrini.metabolizam.278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. i sur.Dugi poluživot albumina kod ljudi zahtijeva netaknuti C-kraj.komunicirati.biologija.3, 181 (2020).
Chowdhury, K. i sur.Fc receptor (FcRn) za IgG povezan s glavnim histokompatibilnim kompleksom veže albumin i produljuje mu životni vijek.J. Exp.lijek.197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Egzocitoza IgG posredovana receptorom, FcRn: analiza na razini jedne molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Egzocitoza IgG posredovana receptorom, FcRn: analiza na razini jedne molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ekzocitoza IgG, posredovan receptor FcRn: analiza na razini jedne molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES IgG egzocitoza posredovana FcRn receptorom: analiza jedne molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用,FcRn:单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Ekzocitoza IgG, posredovan receptor ES, FcRn: analiza na razini jedne molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, IgG egzocitoza posredovana ES receptorom, FcRn: analiza na razini jedne molekule.postupak.Nacionalna akademija znanosti.znanost.US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Atomska struktura i kemija ljudskog serumskog albumina. He, XM & Carter, DC Atomska struktura i kemija ljudskog serumskog albumina.On, XM i Carter, DC Atomska struktura i kemija ljudskog serumskog albumina. On, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 On, XM & Carter, DC.On, XM i Carter, DC Atomska struktura i kemija ljudskog serumskog albumina.Nature 358, 209-215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalna struktura ljudskog serumskog albumina u kompleksu s masnom kiselinom otkriva asimetričnu raspodjelu veznih mjesta. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalna struktura ljudskog serumskog albumina u kompleksu s masnom kiselinom otkriva asimetričnu raspodjelu veznih mjesta.Curry S., Mandelkow H., Brick P. i Franks N. Kristalna struktura ljudskog serumskog albumina u kompleksu s masnom kiselinom pokazuje asimetričnu raspodjelu veznih mjesta. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalna struktura kompleksa bijelog proteina ljudskog seruma s masnim kiselinama otkriva asimetričnu raspodjelu veznih mjesta.Curry S., Mandelkow H., Brick P. i Franks N. Kristalna struktura ljudskog serumskog albumina u kompleksu s masnim kiselinama pokazuje asimetričnu raspodjelu veznih mjesta.Nat.struktura.biologija 5, 827–835 (1998).U ovom radu prikazana je strukturna osnova vezanja masnih kiselina na serumski albumin.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipida i lijeka za poboljšanje isporuke lijeka. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipida i lijeka za poboljšanje isporuke lijeka.Irby, D., Du, K. i Li, F. Konjugati lipida i lijeka za poboljšanu dostavu lijeka. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipida i lijeka za poboljšanje isporuke lijeka. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipida i lijeka za poboljšanje isporuke lijeka.Irby, D., Du, K. i Li, F. Konjugat lipida i lijeka za poboljšanu dostavu lijeka.Biokemija 14, 1325-1338 (2017).
Torchilin VP Najnoviji napredak u području liposoma kao nosača lijekova.Nacionalni Otvaranje župnika droge.4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Mogućnosti i izazovi terapije s konjugiranom masnom kiselinom. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Mogućnosti i izazovi terapije s konjugiranom masnom kiselinom.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Mogućnosti i izazovi terapije s konjugiranom masnom kiselinom. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Izazov masnih kiselina 共续电影的机遇和.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI i Chitkara D. Mogućnosti i izazovi terapije konjugacijom masnih kiselina.Kemijski.physics Lipids 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobnost dugolančanih n-alkil karboksilnih kiselina, mjerena njihovom raspodjelom između heptana i vodenih otopina. Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobnost dugolančanih n-alkil karboksilnih kiselina, mjerena njihovom raspodjelom između heptana i vodenih otopina.Smith, R. i Tanford, K. Hidrofobnost dugolančanih n-alkilkarboksilnih kiselina mjerena njihovom raspodjelom između heptana i vodenih otopina. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性,通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobnost 长链正alkilkarboksilata, mjerena njihovom raspodjelom između vodikovog peroksida i vodene otopine.Smith, R. i Tanford, K. Hidrofobnost dugolančanih n-alkilkarboksilnih kiselina mjerena njihovom raspodjelom između heptana i vodenih otopina.postupak.Nacionalna akademija znanosti.Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. i sur.Otkrivanje semaglutidnog analoga glukagonu sličnog peptida-1 (GLP-1) jednom tjedno.J. Medicina.Kemijski.58, 7370-7380 (2015).Ovaj rad po prvi put pokazuje mogućnost primjene metoda derivatizacije masnih kiselina jednom tjedno.
Østergaard, S. et al.Učinak acilacije dibazične masne kiseline ljudskog PYY3-36 na aktivnost i poluživot Y2 receptora male svinje.znanost.Izvješće 11, 21179 (2021).Ovaj članak pokazuje važnost položaja masne kiseline, poveznice i stabilnosti okosnice u razvoju PYY analoga s dugim poluživotom.
Ensenat-Vaser, R. i sur.Prodor miristoiliranih peptida kroz staničnu membranu izravno je opažen pomoću konfokalne fluorescentne mikroskopije.IUBMB Život 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Transport peptida baziran na miristoilu u žive stanice. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Transport peptida baziran na miristoilu u žive stanice.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL.i Sims SE Prijenos peptida u živim stanicama temelji se na miristoilu. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL.i Sims, KE Transport peptida na bazi miristoila u žive stanice.Biokemija 46, 14771-14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidna modifikacija proteina i njihov membranski transport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidna modifikacija proteina i njihov membranski transport.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu.Lipidna modifikacija proteina i njihov membranski transport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Lipidna modifikacija VY proteina i njihov membranski transport.proteinsko inženjerstvo.prosinca Searl.3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Masna acilacija poboljšava staničnu internalizaciju i citosolnu distribuciju peptida cistinskog čvora. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Masna acilacija poboljšava staničnu internalizaciju i citosolnu distribuciju peptida cistinskog čvora.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. i Hannoosh, RN Acilacija masnih kiselina poboljšava staničnu internalizaciju i citosolnu distribuciju peptida s cistinskom petljom. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. i Hannoush, RN. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. i Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. i Hannoosh, RN. Masna acilacija poboljšava staničnu internalizaciju i citoplazmatsku distribuciju cistin peptida.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM i sur.Modifikacija peptida YY3-36 za produljenje poluživota za izravnu internalizaciju posredovanu receptorima.Moore.lijek.16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. i Beck-Sickinger, AG. Položaj i duljina masnih kiselina snažno utječu na uzorak selektivnosti receptora analoga humanih pankreasnih polipeptida. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. i Beck-Sickinger, AG. Položaj i duljina masnih kiselina snažno utječu na uzorak selektivnosti receptora analoga humanih pankreasnih polipeptida.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. i Beck-Sickinger, AG. Položaj i duljina masnih kiselina snažno utječu na obrazac selektivnosti analognih receptora humanih pankreasnih polipeptida. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AG性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. i Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. i Beck-Sickinger, AG Položaj i duljina masnih kiselina snažno utječu na obrazac selektivnosti humanih pankreasnih analognih polipeptidnih receptora.HimMedChem 9, 2463-2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al.Lipidni metabolit PrRP31 je dugodjelujući dvostruki agonist GPR10 i NPFF2 receptora sa snažnim učinkom gubitka težine.znanost.Izvješće 12, 1696 (2022).Ova metodološka studija naglašava razlike između mono- i dvokiselinskih bočnih lanaca.
Poulsen, K. i sur.Racionalni razvoj stabilnih agonista Y2 receptorskog peptida PYY3-36.lijek.spremnik.38, 1369-1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. i sur.Identifikacija i karakterizacija in vitro i in vivo analoga dugodjelujućeg i selektivnog melanokortin 4 receptora (MC4-R) alfa-melanocit-stimulirajućeg hormona (alfa-MSH).J. Medicina.Kemijski.55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS i sur.Dugodjelujući analozi ljudskog hormona rasta vezani za nekovalentni albumin.Biokonjugat.Kemijski.29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. i sur.Odnos strukture i aktivnosti i produljenje dugodjelujućih derivata peptida-1 sličnog glukagonu: važnost duljine, polariteta i volumena masnih kiselina.J. Medicina.Kemijski.50, 6126-6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvostruko acilirani GLP-1 derivati. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvostruko acilirani GLP-1 derivati. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dva puta acilirani proizvod GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvostruko acilirani derivati ​​GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dijacilirani proizvod GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacilirani derivati ​​GLP-1.US patent WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu.Čekati.Snažni, dugodjelujući GLP-1 analozi dizajnirani za transdermalnu dostavu na temelju mikrostrukture.postupak.Nacionalna akademija znanosti.znanost.US 113, 4140-4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Ispitivanje sigurnosti, podnošljivosti, farmakokinetike i farmakodinamike pojedinačnih i višestrukih doza dugodjelujućeg analoga α-MSH u zdravih osoba s prekomjernom tjelesnom težinom i pretilosti predmeta. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Ispitivanje sigurnosti, podnošljivosti, farmakokinetike i farmakodinamike pojedinačnih i višestrukih doza dugodjelujućeg analoga α-MSH u zdravih osoba s prekomjernom tjelesnom težinom i pretilosti predmeta.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS i Hansen, BS Studija sigurnosti, podnošljivosti, farmakokinetike i farmakodinamike jednokratnih i višestrukih doza dugodjelujućeg α-MSG analoga u zdravih osoba s prekomjernom tjelesnom težinom i pretilih osoba.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Pojedinačna doza i više doza dugog učinka α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS i Hansen, BS Sigurnost, podnošljivost, farmakokinetika jednostrukih i višestrukih doza dugodjelujućih analoga alfa-MSG-a u zdravih osoba s prekomjernom tjelesnom težinom i pretilih subjekata.Kinetika i farmakodinamika.J. Clin.Farmakodinamika.54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novi glukagonski analozi. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novi glukagonski analozi.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Togersen, H. Novi analozi glukagona. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. i Togersen, H. Novi glukagonski analozi.US patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP i sur.Lipidacija peptida stabilizira strukture kako bi se poboljšala biološka funkcija.Moore.metabolizam.2, 468–479 (2013).Ovaj rad pokazuje ulogu bočnih lanaca masnih kiselina u određivanju strukturne stabilnosti i vezanja peptidnih receptora za lijekove.
Koskun T. i sur.LY3298176, novi dvostruki agonist GIP i GLP-1 receptora za liječenje dijabetesa tipa 2: od otkrića do kliničkog dokaza koncepta.Moore.metabolizam.18, 3-14 (2018).Ovaj rad predstavlja dizajn prvog ko-agonista GLP-1/GIP izvedenog iz masnih kiselina za primjenu jednom tjedno u klinici.
Kjeldsen, TB i sur.Molekularni inženjering inzulina icodec, prvog analoga aciliranog inzulina koji se daje jednom tjedno kod ljudi.J. Medicina.Kemijski.64, 8942-8950 (2021).Ovaj rad predstavlja prvi razvoj inzulina dobivenog iz masnih kiselina za primjenu jednom tjedno.
van Witteloostein, SB i sur.Neoglikolipidi za dugodjelujuće peptide: samosastavljajući analozi peptida 1 sličnog glukagonu sa svojstvima vezanja na albumin i visokom potencijom in vivo.Moore.lijek.14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acilirani heptapeptid veže albumin s visokim afinitetom, a primjena kao oznaka daje peptide dugog djelovanja. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acilirani heptapeptid veže albumin s visokim afinitetom, a primjena kao oznaka daje peptide dugog djelovanja.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. i Haynes, S. Acilirani heptapeptid veže albumin s visokim afinitetom, a njegova upotreba kao oznaka osigurava peptid dugog djelovanja. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C. 鎄化七peptid以高亲和力设计白白约筒,使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. i Haynes, S. Acilirani heptapeptidi vežu albumin s visokim afinitetom i služe kao oznake za dostavu peptida dugog djelovanja.Nat.priopćiti 8, 16092 (2017).


Vrijeme objave: 8. rujna 2022
WhatsApp Online Chat!