Hvala vam što ste posjetili prirodu.com. Verzija preglednika koju koristite ima ograničenu CSS podršku. Za najbolje iskustvo, preporučujemo da koristite ažurirani preglednik (ili onemogućite način kompatibilnosti u Internet Exploreru). U međuvremenu, kako bismo osigurali kontinuiranu podršku, web mjesto ćemo pružiti bez stilova i JavaScript.
Peptidi i proteini se široko koriste za liječenje različitih bolesti, ali obično ih se moraju ubrizgati i njihov učinak je kratkotrajan. Ovi nedostaci nativnih struktura mogu se eliminirati uz pomoć molekularnog inženjerstva, ali to je težak zadatak. Tehnike molekularnog inženjerstva, izvorno primijenjene na inzulin i sada se uspješno primjenjuju na nekoliko biofarmaceutika, zahtijevaju derivatizaciju peptida i proteina iz masnih kiselina. Specifične karakteristike i mjesto priloženih masnih kiselina mogu pružiti različite mehanizme izduživanja. Pored toga, ova tehnologija može osigurati dug poluživot nakon oralne primjene peptidnih lijekova, može promijeniti raspodjelu peptida i može imati potencijal za ciljanje tkiva. S inherentnom sigurnošću masnih kiselina i dobro definiranih kemijskih svojstava, ova tehnologija pruža svestran pristup otkrivanju peptida i proteina.
Sve su cijene neto. PDV će biti dodan kasnije na odjavi. Izračuni poreza izvršit će se na odjavi.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF trendovi u otkrivanju peptidnih droga. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF trendovi u otkrivanju peptidnih droga.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alevud, PF trendovi u otkrivanju peptidnih droga. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alevud, PF trendovi u otkrivanju peptidnih droga.Nacionalno otvaranje pastora za drogu. 20, 309–325 (2021). Ovaj se pregled usredotočuje na trenutne i buduće aspekte otkrivanja peptidnih lijekova.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Otkrivanje lijekova protiv pretilosti: Napredak i izazovi. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Otkrivanje lijekova protiv pretilosti: Napredak i izazovi.Müller, TD, Blucher, M., CHOP, MH i DiMarchi, RD Otkrivanje lijekova protiv pretilosti: napredak i izazovi. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, Rd 抗肥胖药物发现 ： 进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., CHOP, MH i DiMarchi, RD Otkrivanje lijekova protiv pretilosti: napredak i izazovi.Nacionalno otvaranje pastora za drogu. 21, 201–223 (2022). Ovaj pregled daje uvid u probleme pretilosti, posebno nove koncepte temeljene na peptidima.
Strohl, WR fuzijski proteini kako bi proširili poluživot bioloških proizvoda kao najbolju strategiju za biologiju. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. i sur. Pridržavanje i postojanost antidijabetičkih lijekova i povezanost s kliničkim i ekonomskim ishodima u bolesnika s dijabetesom tipa 2: sustavni pregled literature. Dijabetička pretilost. metabolizam. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, Perspektive JH pacijenata na lijekove za dijabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, Perspektive JH pacijenata na lijekove za dijabetes.Pologsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., i najbolji JH pacijentova perspektiva na lijekove za dijabetes jednom tjednu. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPologsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., i najbolja JH Percepcija pacijenta s lijekovima za dijabetes jednom tjedno.Dijabetička pretilost. metabolizam. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Munishi, S. Sinteza inzulina i njihovih bioloških aktivnosti palmitoil. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Munishi, S. Sinteza inzulina i njihovih bioloških aktivnosti palmitoil.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. i Munithishi S. Sinteza inzulina iz derivata palmitoil -a i njihove biološke aktivnosti. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Munishi, S. Sinteza i biološka aktivnost derivata inzulina palmitoil.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. i Munithishi S. Sinteza i biološka aktivnost derivata inzulina palmitoil.Medicinski rezervoar 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. i sur. Albumin vezanje na masnu kiselinu-aciliranu inzulinu: karakterizacija interakcija ligand-proteina i povezanost između afiniteta vezanja i vremena djelovanja inzulina in vivo. Biochem. J. 312, 725–731 (1995). Ovaj je rad prvi koji je pokazao porast poluživota zbog vezanja albumina na peptide dobivene iz masnih kiselina.
Mejuch, T. i Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteina. Mejuch, T. i Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteina.Meyukh, T. i Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteina. Mejuch, T. i Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, t. & Waldmann, h.Meyukh, T. i Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteina.Bioconjugate. Kemikalija 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidacija proteina u staničnoj signalizaciji i bolestima: funkcija, regulacija i terapijske mogućnosti. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidacija proteina u staničnoj signalizaciji i bolestima: funkcija, regulacija i terapijske mogućnosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK i Wu X. Lipidacija proteina u staničnoj signalizaciji i bolesti: funkcija, regulacija i terapijski potencijal. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, Gk & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化 ： 功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein 脂化 u staničnoj signalizaciji i bolesti: funkcija, regulacija i terapijske mogućnosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK i Wu X. Lipidacija proteina u staničnoj signalizaciji i bolesti: funkcija, regulacija i terapijski potencijal.Citokemija. Biologija 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME mehaničke odrednice apsorpcije bioterapeutike nakon primjene SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME mehaničke odrednice apsorpcije bioterapeutike nakon primjene SC.Richter, VF, Bhansali, SG i Morris, ME mehanizmi koji određuju apsorpciju bioterapijskih sredstava nakon potkožne primjene. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me Sc Ministieчeskie determinantы absorbhiii -bioreropevtiov. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mehaničke odrednice apsorpcije bioterapeutskih lijekova nakon primjene.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AkJ i sur. Čimbenici koji utječu na potkožnu apsorpciju inzulina: implikacije na varijabilnost. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Difuzija i polimerizacija određuje apsorpciju inzulina iz potkožnog tkiva u bolesnika s dijabetesom. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Difuzija i polimerizacija određuje apsorpciju inzulina iz potkožnog tkiva u bolesnika s dijabetesom. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. diffohii i polimeriahia -a pripadalât abSorb -i -i -i -a PAHIENTOV SOBETOM. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Difuzija i polimerizacija određuju apsorpciju inzulina iz potkožnog tkiva u bolesnika s dijabetesom. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. diffiji i agredelAlât abSor -in -in -uж -a -a DIABETOM. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Difuzija i agregacija određuju supkutanu apsorpciju insulina u bolesnika s dijabetesom.skeniranje. J. Klin. laboratorija. ulagati. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., TramMing, S. i Thorsteinsson, B. Modeliranje kinetike apsorpcije potkožnog ubrizganog topljivog inzulina. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., TramMing, S. i Thorsteinsson, B. Modeliranje kinetike apsorpcije potkožnog ubrizganog topljivog inzulina.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Molmoving S i Thorsteinsson B. Modeliranje kinetike apsorpcije potkožnog topljivog inzulina. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., TramMing, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., TramMing, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, koči S i Thorsteinsson B. Modeliranje kinetike apsorpcije supkutano primijenjenog topljivog inzulina.J. Pharmakokinetika. Biopharmacy. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekularna veličina modulira farmakokinetiku, biodistribuciju i taloženje bubrega biopolimera elastina sličnog polipeptida. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekularna veličina modulira farmakokinetiku, biodistribuciju i taloženje bubrega biopolimera elastina sličnog polipeptida. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, gl iii rajker molekulы modulir framakokinetik BiopolimeRnogo эLastinoPobloro -poliPepIDA l -a -a, Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekularna veličina modulira farmakokinetiku, biodistribuciju i taloženje bubrega biopolimernog polipeptida sličnog elastinu za isporuku lijekova. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, molekula GL III 大小名行电影送送 Biološki polimer elastični uzorak proteina 多如乐的药代报学学、 Biološka raspodjela 和 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR i Bidwell, GL III. Farmakokinetika, biodistribucija i taloženje bubrega biopolimernih polipeptida sličnih elastinu koji moduliraju veličinu molekule.Znanstveno izvješće 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: Novi postupak za modificiranje farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: Novi postupak za modificiranje farmakokinetike. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. PEGILIROVANIE: NNOVый PROцESS SODIKIKAII IRAMORMOKINETIKIKI. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: Novi postupak za modificiranje farmakokinetike. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. 聚乙二醇化 ： 一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: Nova metoda promjene medicine. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. PEGILIROVANIE: NEOVый PRODхODOK K IзMENENIOю FARMAKOKINETIKI. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: Novi pristup promjeni farmakokinetike.Kliničko. Farmakokinetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. i sur. Mjerenje intersticijskog albumina u ljudskom skeletnom mišiću i masnom tkivu mikroperfuzijom otvorenog protoka. Da. J. Fiziologija. Endokrini. metabolizam. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. i sur. Dugi poluživot albumina kod ljudi zahtijeva netaknut C-kraj. komunicirati. biologija. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. i sur. FC receptor (FCRN) za IgG povezan s glavnim kompleksom histokompatibilnosti veže albumin i produžava svoj životni vijek. J. Exp. lijek. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Egzocitoza IgG-a kako je posredovana receptorom, FCRN: Analiza na razini jednostruke molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Egzocitoza IgG-a kako je posredovana receptorom, FCRN: Analiza na razini jednostruke molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, es эKзOiToз Igg, OPoSReann -epTorom fcRn: ANaliз j. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FCRN receptor-egzocitoza posredovana receptorima: Analiza jednostrukih molekula. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es 受体介导的 Igg 胞吐作用 ， fcrn: 单分子水平的分析。 单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, эKзoritoз Igg, Oposredovnn -epTorom es, fcRn: ANaliз ° ° lU. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES ESG egzocitoza posredovana receptorima, FCRN: Analiza na razini pojedinačne molekule.proces. Nacionalna akademija znanosti. Znanost. US 101, 11076 (2004).
On, XM & Carter, DC atomska struktura i kemija ljudskog serumskog albumina. On, XM & Carter, DC atomska struktura i kemija ljudskog serumskog albumina.ON, XM i Carter, DC atomska struktura i kemija albumina ljudskog seruma. On, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 On, XM & Carter, DC.ON, XM i Carter, DC atomska struktura i kemija albumina ljudskog seruma.Priroda 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalna struktura albumina ljudskog seruma složena masnom kiselinom otkriva asimetričnu raspodjelu mjesta vezanja. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalna struktura albumina ljudskog seruma složena masnom kiselinom otkriva asimetričnu raspodjelu mjesta vezanja.Curry S., Mandelkow H., Brick P. i Franks N. Kristalna struktura albumina ljudskog seruma u kompleksu s masnom kiselinom pokazuje asimetričnu raspodjelu mjesta vezanja. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalna struktura ljudskog serumskog kompleksa bijelog proteina s masnim kiselinama otkriva asimetričnu raspodjelu mjesta vezanja.Curry S., Mandelkow H., Brick P. i Franks N. Kristalna struktura albumina ljudskog seruma u kompleksu s masnim kiselinama pokazuje asimetričnu raspodjelu mjesta vezanja.Nat. struktura. Biologija 5, 827–835 (1998). Ovaj rad prikazuje strukturnu osnovu vezanja masnih kiselina na serumski albumin.
Irby, D., DU, C. & Li, F. Lipid -Džurnica konjugata za poboljšanje isporuke lijekova. Irby, D., DU, C. & Li, F. Lipid -Džurnica konjugata za poboljšanje isporuke lijekova.Irby, D., DU, K. i Li, F. Lipid-lijek konjugati za pojačanu dostavu lijekova. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-Drog Conjugate za poboljšanje isporuke lijekova。 Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-Drog Conjugate za poboljšanje isporuke lijekova。Irby, D., DU, K. i Li, F. Lipid-Drog Conjugate za pojačanu isporuku lijekova.Biokemija 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP nedavni napredak u polju liposoma kao nosača droga. Nacionalno otvaranje pastora za drogu. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Prilike i izazovi konjugiranih terapeutika masnih kiselina. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Prilike i izazovi konjugiranih terapeutika masnih kiselina.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Prilike i izazovi konjugiranih terapeutika masnih kiselina. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitakara, D. 脂肪酸 共 轭疗法的机遇和挑战。 轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Fatty Acid 共 续电影的机遇和 Challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI i Chitkara D. Mogućnosti i izazovi terapije konjugacijom masnih kiselina.Kemikalija Fizika lipidi 236, 105053 (2021).
Smith, R. i Tanford, C. Hidrofobnost N-alkilnih karboksilnih kiselina dugog lanca, mjerena njihovom raspodjelom između heptanskih i vodenih otopina. Smith, R. i Tanford, C. Hidrofobnost N-alkilnih karboksilnih kiselina dugog lanca, mjerena njihovom raspodjelom između heptanskih i vodenih otopina.Smith, R. i Tanford, K. Hidrofobnost N-alkilkarboksilnih kiselina dugog lanca izmjerenih njihovom raspodjelom između heptana i vodenih otopina. Smith, R. i Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. i Tanford, C. Hidrofobnost 长链正 alkilkarboksilata, izmjerena njihovom raspodjelom između vodikovog peroksida i vodene otopine.Smith, R. i Tanford, K. Hidrofobnost N-alkilkarboksilnih kiselina dugog lanca izmjerenih njihovom raspodjelom između heptana i vodenih otopina.proces. Nacionalna akademija znanosti. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. i sur. Otkrivanje semaglutida analognog peptida-1 (GLP-1) poput semaglutida. J. Medicina. Kemikalija 58, 7370–7380 (2015). Ovaj rad prvi put pokazuje mogućnost korištenja metoda derivatizacije masnih kiselina jednom tjedno.
Østergaard, S. i sur. Učinak ljudske piy3-36 dibazične acilacije masnih kiselina na aktivnost mini-pig y2 receptora i poluživota. Znanost. Izvještaj 11, 21179 (2021). Ovaj članak pokazuje važnost položaja masnih kiselina, veznika i stabilnosti okosnice u razvoju dugog poluživotnog pyy analoga.
Ensenat-Vaser, R. i sur. Prodiranje miristoiliranih peptida preko stanične membrane izravno je primijećeno korištenjem konfokalne fluorescentne mikroskopije. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoils Transport peptida u žive stanice. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoils Transport peptida u žive stanice.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. i SIMS SE peptid transport u živim stanicama temelji se na myristoylu. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. i Sims, KE transport peptida na bazi miristoil-a u žive stanice.Biokemija 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VY lipidna modifikacija proteina i njihov transport membrane. Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VY lipidna modifikacija proteina i njihov transport membrane.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Lipidna modifikacija proteina i njihov transport membrane. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Lipidna modifikacija VY proteina i njihov transport membrane.Inženjering proteina. Prosinca Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN masna acilacija pojačava staničnu internalizaciju i citosolnu raspodjelu cistin-knot peptida. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN masna acilacija pojačava staničnu internalizaciju i citosolnu raspodjelu cistin-knot peptida.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. i Hannoosh, acilacija RN masne kiseline pojačava staničnu internalizaciju i citosolnu raspodjelu peptida s cistinskom petljom. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, Rn.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. i Hannoosh, RN masna acilacija pojačava staničnu internalizaciju i citoplazmatsku raspodjelu cistinskih peptida.Iscience 24, 103220 (2021).
Baker, Em i sur. Poluživotna modifikacija peptida YY3-36 za internalizaciju posredovane izravnim receptorima. Moore. lijek. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG položaj i duljina masnih kiselina snažno utječu na obrazac selektivnosti receptora ljudskih analoga polipeptida gušterače. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG položaj i duljina masnih kiselina snažno utječu na obrazac selektivnosti receptora ljudskih analoga polipeptida gušterače.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. i Beck-Sickinger, AG Položaj i duljina masnih kiselina snažno utječu na obrazac selektivnosti analognih receptora polipeptida ljudskog gušterače. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​Er, J. & Beck-Sickinger, AG 脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​Er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. i Beck-Sickinger, AG Položaj i duljina masnih kiselina snažno utječu na obrazac selektivnosti analognih polipeptidnih receptora ljudskog gušterače.Himmedchem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. i sur. Lipidni metabolit PRRP31 je dugotrajni dvostruki agonist receptora GPR10 i NPFF2 s snažnim učincima gubitka kilograma. Znanost. Izvještaj 12, 1696 (2022). Ova metodološka studija ističe razlike između mono- i dijacidnih bočnih lanaca.
Poulsen, K. i sur. Racionalni razvoj stabilnih agonista Y2 receptora peptida PYY3-36. lijek. Spremnik za odlaganje. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. i sur. Identifikacija i karakterizacija in vitro i in vivo analoga dugotrajnog i selektivnog melanokortina 4 receptora (MC4-R) alfa-melanocita koji stimulira hormon (alfa-MSH). J. Medicina. Kemikalija 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS i sur. Dugo djelovanje ljudskih hormona hormona vezanih za nekovalentni albumin. Bioconjugate. Kemikalija 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. i sur. Odnos strukture i aktivnosti i izduživanje derivata peptida-1 poput glukagona: važnost duljine masnih kiselina, polariteta i volumena. J. Medicina. Kemikalija 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Lindoth, L. i Kofoed, J. Dvostruko-acilirani GLP-1 derivati. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Lindoth, L. i Kofoed, J. Dvostruko-acilirani GLP-1 derivati. WiecZorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Lindoth, L. & Kofoed, J. Dvaжdы Ahilirovannne, Prooiзvodnыe GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Lindoth, L. i Kofoed, J. Dvostruko acilirani derivati ​​GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Lindoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Lindoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Lindoth, L. & Kofoed, J. Diahilirovannnыe Prooiзvodnыe GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Lindoth, L. i Kofoed, J. Diacilirani derivati ​​GLP-1.Američki patent WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Čekati. Moćni, dugo djelovanje GLP-1 analoga dizajniranih za transdermalnu isporuku na temelju mikrostrukture. proces. Nacionalna akademija znanosti. Znanost. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Istraživanje sigurnosti, podnošljivosti, farmakokinetike i farmakodinamike pojedinačnih i višestrukih doza dugotrajnog α-msh analoga u zdravim pretilim težinama i predima Subjekti. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Istraživanje sigurnosti, podnošljivosti, farmakokinetike i farmakodinamike pojedinačnih i višestrukih doza dugotrajnog α-msh analoga u zdravim pretilim težinama i predima Subjekti.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS i Hansen, BS sigurnost, podnošljivost, farmakokinetika i farmakodinamika proučavaju pojedinačne i višestruke doze analoga α-MSG-a dugog djelovanja kod zdravih pretilih i pretilih predmeta.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效 α-MSH 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS jednostruka doza i dugački učinak s više doza α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS i Hansen, BS sigurnost, podnošljivost, farmakokinetika pojedinačnih i višestrukih doza dugotrajnih alfa-MSG analoga kod zdravih pretilih i pretilih subjekata. Kinetika i farmakodinamika.J. Clin. Farmakodinamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Lindoth, L. i Thøgersen, H. Novi Glucagon analozi. Lau, J., F., Kruse, T., Lindoth, L. i Thøgersen, H. Novi Glucagon analozi.Lau, J., F., Kruse, T., Lindoth, L. i Togersen, H. Novi Glucagon analozi. Lau, J., F., Kruse, T., Lindoth, L. i Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Lindoth, L. i Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Lindoth, L. i Togersen, H. Novi Glucagon analozi.Američki patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP i sur. Lipidacija peptida stabilizira strukture za poboljšanje biološke funkcije. Moore. metabolizam. 2, 468–479 (2013). Ovaj rad pokazuje ulogu bočnih lanaca masnih kiselina u određivanju strukturne stabilnosti i vezanja receptora peptidnih lijekova.
Koskun T. i sur. LY3298176, novi agonist s dvostrukim GIP i GLP-1 za liječenje dijabetesa tipa 2: od otkrića do kliničkog dokaza koncepta. Moore. metabolizam. 18, 3-14 (2018). Ovaj rad prikazuje dizajn prvog ko-agonista GLP-1/GIP-a dobivenog masnom kiselinom za primjenu jednom tjedana u klinici.
Kjeldsen, TB i sur. Molekularni inženjering ikodec inzulina, prvi jednom tjedno aciliranog inzulinskog analoga kod ljudi. J. Medicina. Kemikalija 64, 8942–8950 (2021). Ovaj rad predstavlja prvi razvoj inzulina masnih kiselina za jednom tjedno primjenu.
Van Witteloostein, SB i sur. Neoglikolipidi za dugotrajne peptide: samo-sastavljanje analoga peptida 1 sličnog glukagonu 1 s svojstvima koji vežu albumin i visokom in vivo potencijom. Moore. lijek. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C. Acilirani heptapeptid veže albumin s visokim afinitetom i primjenom jer oznaka pruža peptide dugog djelovanja. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C. Acilirani heptapeptid veže albumin s visokim afinitetom i primjenom jer oznaka pruža peptide dugog djelovanja.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. i Haynes, S. acilirani heptapeptid veže albumin s visokim afinitetom, a njegova upotreba kao naljepnica pruža dugotrajni peptid. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 ， 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七 Peptid 以高亲和力设计白白约筒 ， 使用于设计手机长整线等。 使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. i Haynes, S. acilirani heptapeptidi vežu albumin s visokim afinitetom i služe kao naljepnice za dugotrajnu isporuku peptida.Nat. Komunicirajte 8, 16092 (2017).