Kemijski naziv: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroksi-1-fenilpropan-2 -il)amino)-l-metoksi-2-metil-3-oksopropil)p irolidin-1-il)-3-metoksi-5-metil-1-oksoheptan-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilamino)butanamido)butanamid
Molekulska težina: 717,98
Formula: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Topivost: DMSO do 20 mM
Monometil auristatin E je adolastatin-10peptidni derivat sa snažnim antimitotičkim djelovanjem i potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem kao dio konjugata protutijelo-lijek (ADC). Monometil auristatin E (MMAE) veže se na tubulin, blokira polimerizaciju tubulina i inhibira stvaranje mikrotubula, što rezultira i prekidom sklapanja mitotskog vretena i zaustavljanjem tumorskih stanica u M fazi staničnog ciklusa. Kako bi se smanjila toksičnost i maksimizirala učinkovitost,MMAEje konjugirano, preko peptidnog linkera koji se može cijepati, na monoklonsko protutijelo koje specifično cilja pacijentov tumor. Linker je stabilan u izvanstaničnom miljeu, ali se lako cijepa za oslobađanjeMMAEnakon vezanja i internalizacije ADC od strane ciljnih stanica.