Proizvod: Linaclotide
Sinonim: linaclotide acetat
CAS br.: 851199-59-2
Molekularna formula: C59H79N15O21S6
Molekularna masa: 1526.8
Izgled: Bijeli prah
Čistoća:> 98%
Slijed: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotid je sintetički, četrnaest aminokiselinskih peptida i agonist crijevne guanilat ciklaze tipa C (GC-C), koji je strukturno povezan s obitelji guanilin peptida, s sekretagogom, analgetskim i laksativnim aktivnostima. Nakon oralne primjene, linaklotid se veže i aktivira GC-C receptore smještene na luminalnoj površini crijevnog epitela. To povećava koncentraciju unutarćelijskog cikličkog guanozin monofosfata (CGMP), koji je izveden iz guanozin trifosfata (GTP). CGMP aktivira regulator provodljivosti cistične fibroze (CFTR) i potiče izlučivanje klorida i bikarbonata u crijevni lumen. To potiče izlučivanje natrija u lumen i rezultira povećanom izlučivanjem crijevne tekućine. To u konačnici ubrzava GI tranzit crijevnog sadržaja, poboljšava kretanje crijeva i ublažava zatvor. Povećana razina izvanstanične CGMP može također imati antinociceptivni učinak, kroz još uvijek ne u potpunosti razjašnjenog mehanizma, koji može uključivati ​​modulaciju nociceptora koji se nalaze na aferentnim vlaknima s aferentnom boli u koloni. Linaclotid se minimalno apsorbira iz GI trakta.