Ključne riječi
Proizvod: Linaclotide
Sinonim: Linaclotide Acetate
CAS br.: 851199-59-2
Molekulska formula: C59H79N15O21S6
Molekulska težina: 1526,8
Izgled: bijeli prah
Čistoća: >98%
Sekvenca: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Linaklotid je sintetski peptid od četrnaest aminokiselina i agonist intestinalne gvanilat ciklaze tipa C (GC-C), koja je strukturno srodna obitelji gvanilin peptida, sa sekretagognim, analgetskim i laksativnim djelovanjem. Nakon oralne primjene, linaklotid se veže i aktivira GC-C receptore koji se nalaze na luminalnoj površini intestinalnog epitela. Ovo povećava koncentraciju unutarstaničnog cikličkog guanozin monofosfata (cGMP), koji je izveden iz guanozin trifosfata (GTP). cGMP aktivira transmembranski regulator provodljivosti cistične fibroze (CFTR) i potiče izlučivanje klorida i bikarbonata u lumen crijeva. To potiče izlučivanje natrija u lumen i rezultira povećanim izlučivanjem crijevne tekućine. Ovo u konačnici ubrzava GI tranzit crijevnog sadržaja, poboljšava rad crijeva i ublažava zatvor. Povećane izvanstanične razine cGMP-a također mogu ispoljavati antinociceptivni učinak, putem još nepotpuno razjašnjenog mehanizma, koji može uključivati modulaciju nociceptora koji se nalaze na aferentnim bolnim vlaknima debelog crijeva. Linaklotid se minimalno apsorbira iz GI trakta.