मोनोमेथाइल ऑरिस्टैटिन ई (एमएमएई)

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रासायनिक नाम: । -ल) एमिनो) -1-मेथॉक्सी-2-मिथाइल-3-ऑक्सोप्रोपिल) पी yrrolidin-1-yl) -3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl) -n, 3-dimethyl-2-((s) -3-methyl-2- (मिथाइलमिनो) ब्यूटेनमिडो)
आणविक भार: 717.98
सूत्र: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
घुलनशीलता: DMSO 20 मिमी तक

मोनोमेथाइल ऑरिस्टैटिन ई एक हैडोलास्टेटिन -10एक एंटीबॉडी-ड्रग संयुग्म (एडीसी) के हिस्से के रूप में शक्तिशाली एंटीमिटोटिक गतिविधि और संभावित एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि के साथ पेप्टाइड व्युत्पन्न। मोनोमेथाइल ऑरिस्टैटिन ई (मोम) ट्यूबुलिन को बांधता है, ट्यूबुलिन पोलीमराइजेशन को अवरुद्ध करता है, और माइक्रोट्यूब्यूल गठन को रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप माइटोटिक स्पिंडल असेंबली के दोनों विघटन होते हैं और सेल चक्र के एम चरण में ट्यूमर कोशिकाओं की गिरफ्तारी होती है। विषाक्तता को कम करने और प्रभावकारिता को अधिकतम करने के लिए,मोमसंयुग्मित है, एक क्लीवेबल पेप्टाइड लिंकर के माध्यम से, एक मोनोक्लोनल एंटीबॉडी के लिए जो विशेष रूप से एक रोगी के ट्यूमर को लक्षित करता है। लिंकर बाह्य मिलियू में स्थिर है, लेकिन आसानी से रिलीज़ होने के लिए क्लीव किया गया हैमोमलक्ष्य कोशिकाओं द्वारा ADC के बाध्यकारी और आंतरिककरण के बाद।

मोनोमेथाइल ऑरिस्टैटिन ई.पी.एन.

 


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