उत्पाद: लिनाक्लोटाइड
पर्यायवाची: लिनक्लोटाइड एसीटेट
CAS नंबर: 851199-59-2
आणविक सूत्र: C59H79N15O21S6
आणविक भार: 1526.8
उपस्थिति: सफेद पाउडर
पवित्रता:> 98%
अनुक्रम: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-TYR-OH

Linaclotide एक सिंथेटिक, चौदह अमीनो एसिड पेप्टाइड और आंतों के गुनालेट साइक्लेज़ टाइप C (GC-C) का एगोनिस्ट है, जो संरचनात्मक रूप से गुनालिन पेप्टाइड परिवार से संबंधित है, जिसमें गुप्त, एनाल्जेसिक और रेचक गतिविधियां हैं। मौखिक प्रशासन पर, लिनक्लोटाइड आंतों के उपकला की ल्यूमिनल सतह पर स्थित जीसी-सी रिसेप्टर्स को बांधता है और सक्रिय करता है। यह इंट्रासेल्युलर चक्रीय गुआनोसिन मोनोफॉस्फेट (CGMP) की एकाग्रता को बढ़ाता है, जो गुआनोसिन ट्राइफॉस्फेट (GTP) से लिया गया है। CGMP सिस्टिक फाइब्रोसिस ट्रांसमेम्ब्रेन कंडक्टेंस रेगुलेटर (CFTR) को सक्रिय करता है और आंतों के लुमेन में क्लोराइड और बाइकार्बोनेट के स्राव को उत्तेजित करता है। यह लुमेन में सोडियम उत्सर्जन को बढ़ावा देता है और आंतों के द्रव स्राव में वृद्धि होती है। यह अंततः आंतों की सामग्री के जीआई पारगमन को तेज करता है, आंत्र आंदोलन में सुधार करता है और कब्ज से राहत देता है। बढ़े हुए बाह्य CGMP का स्तर भी एक एंटिनोसिसेप्टिव प्रभाव को बढ़ा सकता है, एक के माध्यम से अभी तक पूरी तरह से स्पष्ट तंत्र नहीं है, जिसमें कॉलोनिक अभिवाही दर्द फाइबर पर पाए जाने वाले nociceptors के मॉड्यूलेशन शामिल हो सकते हैं। Linaclotide GI पथ से न्यूनतम रूप से अवशोषित होता है।