કીવર્ડ્સ
ઉત્પાદન: લિનાક્લોટાઇડ
સમાનાર્થી: લિનાક્લોટાઇડ એસિટેટ
CAS નંબર : 851199-59-2
મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા: C59H79N15O21S6
મોલેક્યુલર વજન: 1526.8
દેખાવ: સફેદ પાવડર
શુદ્ધતા: >98%
ક્રમ: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
લિનાક્લોટાઇડ એ કૃત્રિમ, ચૌદ એમિનો એસિડ પેપ્ટાઇડ છે અને આંતરડાની ગુઆનીલેટ સાયકલેસ ટાઇપ C (GC-C) નું એગોનિસ્ટ છે, જે માળખાકીય રીતે ગ્વાનિલિન પેપ્ટાઇડ પરિવાર સાથે સંબંધિત છે, જેમાં સ્ત્રાવ, પીડાનાશક અને રેચક પ્રવૃત્તિઓ છે. મૌખિક વહીવટ પર, લિનાક્લોટાઇડ આંતરડાના ઉપકલાની લ્યુમિનલ સપાટી પર સ્થિત GC-C રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે અને સક્રિય કરે છે. આ અંતઃકોશિક ચક્રીય ગુઆનોસિન મોનોફોસ્ફેટ (cGMP) ની સાંદ્રતામાં વધારો કરે છે, જે guanosine triphosphate (GTP) માંથી મેળવવામાં આવે છે. cGMP સિસ્ટિક ફાઇબ્રોસિસ ટ્રાન્સમેમ્બ્રેન કન્ડકન્ટન્સ રેગ્યુલેટર (CFTR) ને સક્રિય કરે છે અને આંતરડાના લ્યુમેનમાં ક્લોરાઇડ અને બાયકાર્બોનેટના સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરે છે. આ લ્યુમેનમાં સોડિયમના ઉત્સર્જનને પ્રોત્સાહન આપે છે અને પરિણામે આંતરડાના પ્રવાહી સ્ત્રાવમાં વધારો થાય છે. આ આખરે આંતરડાની સામગ્રીના GI સંક્રમણને વેગ આપે છે, આંતરડાની ગતિમાં સુધારો કરે છે અને કબજિયાતમાં રાહત આપે છે. એક્સ્ટ્રા સેલ્યુલર સીજીએમપી સ્તરોમાં વધારો એન્ટીનોસિસેપ્ટિવ અસર પણ લાવી શકે છે, જે હજુ સુધી સંપૂર્ણ રીતે સ્પષ્ટ નથી મિકેનિઝમ દ્વારા, જેમાં કોલોનિક અફેરેન્ટ પેઇન ફાઇબર પર જોવા મળતા નોસીસેપ્ટર્સના મોડ્યુલેશનનો સમાવેશ થઈ શકે છે. લિનાક્લોટાઇડ જીઆઈ ટ્રેક્ટમાંથી ન્યૂનતમ રીતે શોષાય છે.