Produto: Linaclotide
Sinónimo: acetato de linaclotida
Número CAS: 851199-59-2
Fórmula molecular: C59H79N15O21S6
Peso molecular: 1526,8
Aspecto: Po branco
Pureza: >98%
Secuencia: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

A linaclotida é un péptido sintético de catorce aminoácidos e agonista da guanilato ciclase intestinal tipo C (GC-C), que está estruturalmente relacionado coa familia dos péptidos da guanilina, con actividades secretagogas, analxésicas e laxantes. Tras a administración oral, a linaclotida únese e activa os receptores GC-C situados na superficie luminal do epitelio intestinal. Isto aumenta a concentración de monofosfato de guanosina cíclico intracelular (cGMP), que se deriva do trifosfato de guanosina (GTP). cGMP activa o regulador de condutancia transmembrana da fibrose quística (CFTR) e estimula a secreción de cloruro e bicarbonato no lume intestinal. Isto promove a excreción de sodio ao lume e produce un aumento da secreción de líquido intestinal. Isto finalmente acelera o tránsito gastrointestinal do contido intestinal, mellora o movemento intestinal e alivia o estreñimiento. O aumento dos niveis extracelulares de cGMP tamén pode exercer un efecto antinociceptivo, a través dun mecanismo aínda non totalmente dilucidado, que pode implicar a modulación dos nociceptores que se atopan nas fibras da dor aferente do colon. A linaclotida é mínimamente absorbida do tracto gastrointestinal.