Produto: linaclotido
Sinónimo: acetato de linaclotido
CAS Nº: 851199-59-2
Fórmula molecular: C59H79N15O21S6
Peso molecular: 1526,8
Aspecto: po branco
Pureza:> 98%
Secuencia: NH2-CYS-CYS-Glu-Tyr-Cys-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-TYR-OH

O linaclotido é un péptido sintético, catorce aminoácidos e agonista de guanylato ciclase C (GC-C), que está estruturalmente relacionado coa familia péptida de guanylin, con actividades de secretagogo, analxésicas e laxantes. Na administración oral, o linaclotido únese e activa os receptores GC-C situados na superficie luminal do epitelio intestinal. Isto aumenta a concentración de monofosfato de guanosina cíclica intracelular (CGMP), que se deriva do trifosfato de guanosina (GTP). CGMP activa o regulador de condutancia de transmembrana de fibrose cística (CFTR) e estimula a secreción de cloruro e bicarbonato no lumen intestinal. Isto promove a excreción de sodio no lumen e produce un aumento da secreción de fluídos intestinais. Isto en última instancia acelera o tránsito GI dos contidos intestinais, mellora o movemento intestinal e alivia o estreñimiento. O aumento dos niveis extracelulares de CGMP tamén pode exercer un efecto antinociceptivo, a través dun mecanismo aínda non completamente dilucidado, que pode implicar a modulación de nociceptores atopados nas fibras de dor aferentes dos colonos. O linaclotido é mínimamente absorbido do tracto GI.