Eochairfhocail
Táirge: Linaclotide
Comhchiallaigh: Aicéatáit Linaclotide
Uimhir CAS: 851199-59-2
Foirmle Mhóilíneach: C59H79N15O21S6
Meáchan Móilíneach: 1526.8
Dealramh: Púdar bán
Íonacht: > 98%
Seicheamh: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Is peptide aimínaigéad ceithre cinn déag sintéiseach é Linaclotide agus agonist de chioclas guanylate intestinal cineál C (GC-C), a bhfuil baint aige go struchtúrach leis an teaghlach peptide guanylin, le gníomhaíochtaí secretagogue, analgesic agus purgóideach bheith mar thoradh. Nuair a dhéantar é a riaradh ó bhéal, nascann linaclotíd le gabhdóirí GC-C atá suite ar dhromchla lonrúil an epithelium intestinal agus gníomhaíonn sé iad. Méadaíonn sé seo an tiúchan de mhonafosfáit guanóisín timthriallach intracellular (cGMP), a dhíorthaítear ó trífhosfáit guanóisín (GTP). Gníomhaíonn cGMP an rialtóir seoltachta transmembrane fiobróis chisteach (CFTR) agus spreagann sé an secretion clóiríd agus décharbónáite isteach sa lumen intestinal. Cuireann sé seo eisfhearadh sóidiam chun cinn isteach sa lumen agus mar thoradh ar mhéadú secretion sreabhach intestinal. Ar deireadh, cuireann sé seo dlús le hidirthuras GI na n-ábhar intestinal, feabhsaíonn sé gluaiseacht bputóg agus cuireann sé faoiseamh ar constipation. Féadfaidh leibhéil mhéadaithe cGMP eischeallacha éifeacht fhrith-chiceptive a bheith acu freisin, trí mheicníocht nach bhfuil soiléir go hiomlán fós, a d'fhéadfadh modhnú nociceptors a fhaightear ar shnáithíní pian coilíneacha a bheith i gceist. Ionsúitear linaclóideacht ar a laghad ón gconair GI.