Gemyske namme: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-fenylpropan-2 -yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl) p yrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-dimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)butanamido)butanamide
Molekulêre gewicht: 717,98
Formule: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Oplosberens: DMSO oant 20 mM
Monomethyl Auristatin E is indolastatin-10peptide derivative mei potente antimitotic aktiviteit en potinsjele antineoplastic aktiviteit as ûnderdiel fan in antybody-drug konjugaat (ADC). Monomethyl auristatin E (MMAE) bindet oan tubulin, blokkearret tubulin-polymerisaasje, en ynhibearret mikrotubule-formaasje, wat resulteart yn sawol fersteuring fan mitotyske spindle-assemblage en arrestaasje fan tumorsellen yn 'e M-faze fan' e selzyklus. Om toxiciteit te minimalisearjen en effektiviteit te maksimalisearjen,MMAEwurdt konjugearre, fia in knipbere peptide-linker, oan in monoklonaal antykodyk dat spesifyk rjochtet op de tumor fan in pasjint. De linker is stabyl yn it ekstrazellulêre miljeu, mar is maklik ôfsplitst om frij te littenMMAEfolgjende bining en ynternalisaasje fan 'e ADC troch de doelsellen.