Produkt: Linaclotide
Synonimen: Linaclotide Acetate
CAS No.: 851199-59-2
Molekulêre Formule: C59H79N15O21S6
Molekulêre gewicht: 1526,8
Uterlik: Wit poeder
Reinheid: >98%
Sequence: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide is in syntetyske, fjirtjin aminosoeren peptide en agonist fan intestinal guanylate cyclase type C (GC-C), dat is struktureel besibbe oan de guanylin peptide famylje, mei secretagogue, analgeticum en laxeermiddel aktiviteiten. By mûnlinge administraasje bindet linaclotide oan en aktivearret GC-C-receptors op it luminale oerflak fan it intestinale epithelium. Dit fergruttet de konsintraasje fan intracellular cyclic guanosine monophosphate (cGMP), dat is ôflaat fan guanosine triphosphate (GTP). cGMP aktivearret de cystyske fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) en stimulearret de útskieding fan chloride en bikarbonat yn 'e intestinale lumen. Dit befoarderet de útskieding fan natrium yn 'e lumen en resultearret yn ferhege darmfluidsekresje. Dit fersnelt úteinlik de GI-transit fan darmynhâld, ferbetteret darmbeweging en ferleget constipatie. Ferheegde ekstrazellulêre cGMP-nivo's kinne ek in antinociceptive effekt útoefenje, fia in noch net folslein opheldere meganisme, dat kin belûke modulaasje fan nociceptors fûn op kolonale afferente pine fezels. Linaclotide wurdt minimaal opnomd út it GI-traktaat.