Dérivation des acides gras dans la découverte de médicaments peptidiques et protéiques

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Les peptides et les protéines sont largement utilisés pour traiter diverses maladies, mais ils doivent généralement être injectés et leur effet est de courte durée.Ces défauts des structures natives peuvent être éliminés grâce à l’ingénierie moléculaire, mais c’est une tâche difficile.Les techniques d'ingénierie moléculaire, appliquées à l'origine à l'insuline et aujourd'hui appliquées avec succès à plusieurs produits biopharmaceutiques, nécessitent la dérivatisation de peptides et de protéines à partir d'acides gras.Les caractéristiques spécifiques et l'emplacement des acides gras attachés peuvent fournir différents mécanismes d'élongation.En outre, cette technologie peut offrir une longue demi-vie après l’administration orale de médicaments peptidiques, peut modifier la distribution des peptides et peut potentiellement cibler les tissus.Grâce à la sécurité inhérente des acides gras et aux propriétés chimiques bien définies, cette technologie offre une approche polyvalente à la découverte de médicaments peptidiques et protéiques.
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Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ et Alewood, PF Tendances dans la découverte de médicaments peptidiques. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ et Alewood, PF Tendances dans la découverte de médicaments peptidiques.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ et Alevud, PF Tendances dans la découverte de médicaments peptidiques. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ et Alewood, PF. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ et Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ et Alevud, PF Tendances dans la découverte de médicaments peptidiques.National L'ouverture du pasteur de la drogue.20, 309-325 (2021).Cette revue se concentre sur les aspects actuels et futurs de la découverte de médicaments peptidiques.
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Strohl, WR Les protéines de fusion pour prolonger la demi-vie des produits biologiques constituent la meilleure stratégie pour les produits biologiques.Biopharmaceutique 29, 215-239 ​​(2015).
Evans, M. et coll.Adhésion et persistance des médicaments antidiabétiques et association avec les résultats cliniques et économiques chez les patients atteints de diabète de type 2 : une revue systématique de la littérature.obésité diabétique.métabolisme.24, 377-390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. et Best, JH Points de vue des patients sur les médicaments une fois par semaine contre le diabète. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. et Best, JH Points de vue des patients sur les médicaments une fois par semaine contre le diabète.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. et Best JH Le point de vue d'un patient sur les médicaments contre le diabète une fois par semaine. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. et Best, JH. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. et Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. et Best JH Perception des patients à l'égard des médicaments contre le diabète une fois par semaine.obésité diabétique.métabolisme.13, 144-149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. et Muranishi, S. Synthèse des dérivés palmitoyl de l'insuline et de leurs activités biologiques. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. et Muranishi, S. Synthèse des dérivés palmitoyl de l'insuline et de leurs activités biologiques.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. et Muranishi S. Synthèse des dérivés palmitoyl de l'insuline et de leur activité biologique. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. et Muranishi, S. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. et Muranishi, S. Synthèse et activité biologique des dérivés palmitoyliques de l'insuline.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. et Muranishi S. Synthèse et activité biologique des dérivés palmitoyliques de l'insuline.réservoir de médicaments 6, 171-176 (1989).
Kurtzhals, P. et coll.Liaison de l'albumine à l'insuline acylée par les acides gras : caractérisation des interactions ligand-protéine et corrélation entre l'affinité de liaison et le temps d'action de l'insuline in vivo.biochimie.J. 312, 725-731 (1995).Ce travail est le premier à démontrer une augmentation de la demi-vie due à la liaison de l'albumine aux peptides dérivés des acides gras.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthèse de protéines lipidées. Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthèse de protéines lipidées.Meyukh, T. et Waldmann, H. Synthèse de protéines lipidées. Mejuch, T. et Waldmann, H. Mejuch,T.& Waldmann,H.Meyukh, T. et Waldmann, H. Synthèse de protéines lipidées.Bioconjugué.Chimique.27, 1771-1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipipation des protéines dans la signalisation cellulaire et les maladies : fonction, régulation et opportunités thérapeutiques. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipipation des protéines dans la signalisation cellulaire et les maladies : fonction, régulation et opportunités thérapeutiques.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK et Wu X. Lipipation des protéines dans la signalisation cellulaire et la maladie : fonction, régulation et potentiel thérapeutique. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK et Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK et Wu, X. Les protéines dans la signalisation cellulaire et les maladies : fonction, régulation et opportunités thérapeutiques.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK et Wu X. Lipipation des protéines dans la signalisation cellulaire et la maladie : fonction, régulation et potentiel thérapeutique.cytochimie.biologie 25, 817-831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Déterminants mécanistes de l'absorption des produits biothérapeutiques après administration SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Déterminants mécanistes de l'absorption des produits biothérapeutiques après administration SC.Richter, VF, Bhansali, SG et Morris, ME Mécanismes qui déterminent l'absorption des agents biothérapeutiques après administration sous-cutanée. Richter, WF, Bhansali, SG et Morris, ME SC. Richter, WF, Bhansali, SG et Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Les détergents mécaniques à absorption biologique sont préparés après la découverte. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Déterminants mécanistiques de l'absorption des médicaments biothérapeutiques après administration.AAPS J.14, 559-570 (2012).
Gradel, AKJ et al.Facteurs affectant l'absorption sous-cutanée de l'insuline : implications pour la variabilité.J. Diabète Rés.2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La diffusion et la polymérisation déterminent l'absorption de l'insuline par le tissu sous-cutané chez les patients diabétiques. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La diffusion et la polymérisation déterminent l'absorption de l'insuline par le tissu sous-cutané chez les patients diabétiques. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Traitement et polymérisation de l'absorption de l'insuline chez les patients бетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La diffusion et la polymérisation déterminent l'absorption de l'insuline par le tissu sous-cutané chez les patients diabétiques. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. et Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. et Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La diffusion et l'absorption de l'insuline peuvent être utiles aux patients diabétiques m. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La diffusion et l'agrégation déterminent l'absorption sous-cutanée de l'insuline chez les patients diabétiques.balayage.J. Klin.laboratoire.investir.45, 685-690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modélisation de la cinétique d'absorption de l'insuline soluble injectée par voie sous-cutanée. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modélisation de la cinétique d'absorption de l'insuline soluble injectée par voie sous-cutanée.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S et Thorsteinsson B. Modélisation de la cinétique d'absorption de l'insuline soluble sous-cutanée. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. et Thorsteinsson, B. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. et Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S et Thorsteinsson B. Modélisation de la cinétique d'absorption de l'insuline soluble administrée par voie sous-cutanée.J. Pharmacocinétique.biopharmacie.17, 67-87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III La taille moléculaire module la pharmacocinétique, la biodistribution et le dépôt rénal du polypeptide de type élastine, biopolymère d'administration de médicaments. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III La taille moléculaire module la pharmacocinétique, la biodistribution et le dépôt rénal du polypeptide de type élastine, biopolymère d'administration de médicaments. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR et Bidwell, GL III Modules de molécules pharmaceutiques, bioprédéduction et élimination des biopolymères d'élastine Lipeptides pour les expéditions de marchandises. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III La taille moléculaire module la pharmacocinétique, la biodistribution et le dépôt rénal du polypeptide biopolymère de type élastine pour l'administration de médicaments. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR et Bidwell, GL III和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR et Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送échantillon de protéine élastique de polymère biologique et de distribution biologique.Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR et Bidwell, GL III.Pharmacocinétique, biodistribution et dépôt rénal de polypeptides biopolymères de type élastine modulant la taille de la molécule.Rapport scientifique 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation : un nouveau processus de modification de la pharmacocinétique. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation : un nouveau processus de modification de la pharmacocinétique. Harris, JM, Martin, NE et Modi, M. Présentation : nouvelles modifications de processus pharmaceutiques. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation : un nouveau processus de modification de la pharmacocinétique. Harris, JM, Martin, NE et Modi, M. Harris, JM, Martin, NE et Modi, M. 聚乙二感化 : une nouvelle méthode pour changer la médecine. Harris, JM, Martin, NE et Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation : une nouvelle approche pour modifier la pharmacocinétique.clinique.Pharmacocinétique.40, 539-551 (2001).
Elmerer, M. et coll.Mesure de l'albumine interstitielle dans le muscle squelettique humain et le tissu adipeux par microperfusion à flux ouvert.Oui.J. Physiologie.endocrine.métabolisme.278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et coll.La longue demi-vie de l’albumine chez l’homme nécessite une extrémité C-terminale intacte.communiquer.la biologie.3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al.Le récepteur Fc (FcRn) des IgG associé au complexe majeur d'histocompatibilité se lie à l'albumine et prolonge sa durée de vie.J. Exp.médecine.197, 315-322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytose des IgG médiée par le récepteur FcRn : une analyse au niveau d'une seule molécule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytose des IgG médiée par le récepteur FcRn : une analyse au niveau d'une seule molécule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: analyse de votre propre molécule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytose IgG médiée par le récepteur FcRn : analyse d'une seule molécule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES et IgG et FcRn:单分子水平的分析. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. et Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: analyse de votre molécule biologique. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Exocytose IgG médiée par le récepteur ES, FcRn : analyse au niveau d'une molécule unique.processus.Académie nationale des sciences.la science.US 101, 11076 (2004).
Lui, XM & Carter, DC Structure atomique et chimie de l'albumine sérique humaine. Lui, XM & Carter, DC Structure atomique et chimie de l'albumine sérique humaine.On, XM et Carter, DC Structure atomique et chimie de l'albumine sérique humaine. Lui, XM et Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Lui, XM et Carter, DC.On, XM et Carter, DC Structure atomique et chimie de l'albumine sérique humaine.Nature 358, 209-215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. La structure cristalline de l'albumine sérique humaine complexée à l'acide gras révèle une distribution asymétrique des sites de liaison. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. La structure cristalline de l'albumine sérique humaine complexée à l'acide gras révèle une distribution asymétrique des sites de liaison.Curry S., Mandelkow H., Brick P. et Franks N. La structure cristalline de l'albumine sérique humaine en complexe avec un acide gras montre une distribution asymétrique des sites de liaison. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. et Franks, N. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. et Franks, N. La structure cristalline du complexe de protéines blanches du sérum humain avec les acides gras révèle une distribution asymétrique des sites de liaison.Curry S., Mandelkow H., Brick P. et Franks N. La structure cristalline de l'albumine sérique humaine en complexe avec les acides gras montre une distribution asymétrique des sites de liaison.Nat.structure.biologie 5, 827-835 (1998).Cet article présente la base structurelle de la liaison des acides gras à l'albumine sérique.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Conjugué lipide-médicament pour améliorer l'administration de médicaments. Irby, D., Du, C. & Li, F. Conjugué lipide-médicament pour améliorer l'administration de médicaments.Irby, D., Du, K. et Li, F. Conjugués lipidiques-médicaments pour une administration améliorée des médicaments. Irby, D., Du, C. & Li, F. Conjugué lipide-médicament pour améliorer l'administration de médicaments. Irby, D., Du, C. & Li, F. Conjugué lipide-médicament pour améliorer l'administration de médicaments.Irby, D., Du, K. et Li, F. Conjugué lipide-médicament pour une administration améliorée du médicament.Biochimie 14, 1325-1338 (2017).
Torchilin VP Progrès récents dans le domaine des liposomes comme supports de médicaments.National L'ouverture du pasteur de la drogue.4, 145-160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI et Chitkara, D. Opportunités et défis des thérapies conjuguées aux acides gras. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI et Chitkara, D. Opportunités et défis des thérapies conjuguées aux acides gras.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI et Chitkara, D. Opportunités et défis des thérapies conjuguées aux acides gras. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI et Chitkara, D. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI et Chitkara, D. Défi des acides gras.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI et Chitkara D. Possibilités et défis de la thérapie par conjugaison des acides gras.Chimique.physique Lipides 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hydrophobicité des acides n-alkyl carboxyliques à longue chaîne, mesurée par leur distribution entre l'heptane et les solutions aqueuses. Smith, R. & Tanford, C. Hydrophobicité des acides n-alkyl carboxyliques à longue chaîne, mesurée par leur distribution entre l'heptane et les solutions aqueuses.Smith, R. et Tanford, K. Hydrophobicité des acides n-alkylcarboxyliques à longue chaîne mesurée par leur distribution entre l'heptane et les solutions aqueuses. Smith, R. et Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. L'hydrophobicité du carboxylate d'alkyle, mesurée par leur répartition entre le peroxyde d'hydrogène et une solution aqueuse.Smith, R. et Tanford, K. Hydrophobicité des acides n-alkylcarboxyliques à longue chaîne mesurée par leur distribution entre l'heptane et les solutions aqueuses.processus.Académie nationale des sciences.science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et coll.Découverte une fois par semaine d'un analogue du sémaglutide du glucagon-like peptide-1 (GLP-1).J. Médecine.Chimique.58, 7370-7380 (2015).Ce travail démontre pour la première fois la possibilité d'utiliser des méthodes de dérivatisation des acides gras une fois par semaine.
Østergaard, S. et coll.Effet de l'acylation des acides gras dibasiques PYY3-36 humains sur l'activité et la demi-vie du récepteur Y2 du mini-porc.la science.Rapport 11, 21179 (2021).Cet article démontre l’importance de la position des acides gras, de la stabilité du lieur et du squelette dans le développement d’analogues PYY à longue demi-vie.
Ensenat-Vaser, R. et al.La pénétration des peptides myristoylés à travers la membrane cellulaire a été directement observée par microscopie confocale à fluorescence.IUBMB Vie 54, 33-36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL et Sims, CE Transport de peptides à base de myristoyle dans les cellules vivantes. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL et Sims, CE Transport de peptides à base de myristoyle dans les cellules vivantes.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL.et le transport du peptide Sims SE dans les cellules vivantes est basé sur le myristoyle. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL et Sims, CE. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL et Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, T.-N.-L.et Sims, KE Transport de peptides à base de myristoyle dans des cellules vivantes.Biochimie 46, 14771-14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modification lipidique des protéines et leur transport membranaire. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modification lipidique des protéines et leur transport membranaire.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu.Modification lipidique des protéines et leur transport membranaire. Kabanov, AV, Levashov, AV et Alakhov, VY. Kabanov, AV, Levashov, AV et Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Modification lipidique des protéines VY et leur transport membranaire.ingénierie des protéines.Déc. Searl.3, 39-42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN L'acylation grasse améliore l'internalisation cellulaire et la distribution cytosolique d'un peptide à nœud de cystine. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN L'acylation grasse améliore l'internalisation cellulaire et la distribution cytosolique d'un peptide à nœud de cystine.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. et Hannoosh, RN L'acylation des acides gras améliore l'internalisation cellulaire et la distribution cytosolique d'un peptide avec une boucle de cystine. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. et Hannoush, RN. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. et Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. et Hannoosh, RN L'acylation grasse améliore l'internalisation cellulaire et la distribution cytoplasmique des peptides de cystine.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et coll.Modification prolongeant la demi-vie du peptide YY3-36 pour une internalisation directe médiée par le récepteur.Moore.médecine.16, 3665-3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG La position et la longueur des acides gras affectent fortement le modèle de sélectivité des récepteurs des analogues du polypeptide pancréatique humain. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG La position et la longueur des acides gras affectent fortement le modèle de sélectivité des récepteurs des analogues du polypeptide pancréatique humain.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. et Beck-Sickinger, AG La position et la longueur des acides gras influencent fortement le modèle de sélectivité des récepteurs analogiques des polypeptides pancréatiques humains. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AG模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. et Beck-Sickinger, AG La position et la longueur des acides gras influencent fortement le modèle de sélectivité des récepteurs polypeptidiques analogues du pancréas humain.HimMedChem 9, 2463-2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al.Le métabolite lipidique PrRP31 est un double agoniste des récepteurs GPR10 et NPFF2 à action prolongée avec de puissants effets de perte de poids.la science.Rapport 12, 1696 (2022).Cette étude méthodologique met en évidence les différences entre les chaînes latérales mono- et diacides.
Poulsen, K. et coll.Développement rationnel d'agonistes stables du peptide du récepteur Y2 PYY3-36.médecine.réservoir de stockage.38, 1369-1385 (2021).
Condé-Frieboes, K. et al.Identification et caractérisation d'analogues in vitro et in vivo de l'hormone alpha-mélanocytaire (alpha-MSH) à action prolongée et sélective du récepteur de la mélanocortine 4 (MC4-R).J. Médecine.Chimique.55, 1969-1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al.Analogues de l'hormone de croissance humaine à action prolongée liés à l'albumine non covalente.Bioconjugué.Chimique.29, 3129-3143 (2018).
Madsen, K. et coll.Relation structure-activité et allongement des dérivés du peptide-1 de type glucagon à action prolongée : importance de la longueur, de la polarité et du volume des acides gras.J. Médecine.Chimique.50, 6126-6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. et Kofoed, J. Dérivés double-acylés du GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. et Kofoed, J. Dérivés double-acylés du GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. et Kofoed, J. Ils utilisent le GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. et Kofoed, J. Dérivés doublement acylés du GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. et Kofoed, J. et GLP-1 pour le GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. et Kofoed, J. et GLP-1 pour le GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. et Kofoed, J. Diagnostiquer le GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. et Kofoed, J. Dérivés diacylés du GLP-1.Brevet américain WO2012/140117 (2012).
Jeune, P.-Yu.Attendez.Analogues du GLP-1 puissants et à action prolongée conçus pour une administration transdermique basée sur la microstructure.processus.Académie nationale des sciences.la science.États-Unis 113, 4140-4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Étude de l'innocuité, de la tolérabilité, de la pharmacocinétique et de la pharmacodynamie de doses uniques et multiples d'un analogue de l'α-MSH à action prolongée chez des patients en surpoids et obèses en bonne santé sujets. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Étude de l'innocuité, de la tolérabilité, de la pharmacocinétique et de la pharmacodynamie de doses uniques et multiples d'un analogue de l'α-MSH à action prolongée chez des patients en surpoids et obèses en bonne santé sujets.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS et Hansen, BS Étude sur la sécurité, la tolérabilité, la pharmacocinétique et la pharmacodynamie de doses uniques et multiples d'analogue d'α-MSG à action prolongée chez des sujets sains en surpoids et obèses.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS α-MSH à dose unique et multidose à effet long药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS et Hansen, BS Sécurité, tolérabilité, pharmacocinétique de doses uniques et multiples d'analogues de l'alpha-MSG à action prolongée chez des sujets sains en surpoids et obèses.Cinétique et pharmacodynamique.J. Clin.Pharmacodynamique.54, 394-404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. et Thøgersen, H. Nouveaux analogues du glucagon. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. et Thøgersen, H. Nouveaux analogues du glucagon.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. et Togersen, H. Nouveaux analogues du glucagon. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. et Thøgersen, H. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. et Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. et Togersen, H. Nouveaux analogues du glucagon.Brevet américain WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et coll.La lipidation des peptides stabilise les structures pour améliorer la fonction biologique.Moore.métabolisme.2, 468-479 (2013).Ce travail démontre le rôle des chaînes latérales des acides gras dans la détermination de la stabilité structurelle et de la liaison des récepteurs peptidiques des médicaments.
Koskun T. et coll.LY3298176, un nouvel agoniste double des récepteurs GIP et GLP-1 pour le traitement du diabète de type 2 : de la découverte à la preuve clinique de concept.Moore.métabolisme.18, 3-14 (2018).Cet article présente la conception du premier co-agoniste GLP-1/GIP dérivé d'acide gras pour une administration une fois par semaine en clinique.
Kjeldsen, TB et coll.Ingénierie moléculaire de l'insuline icodec, le premier analogue de l'insuline acylée une fois par semaine chez l'homme.J. Médecine.Chimique.64, 8942-8950 (2021).Cet article présente le premier développement d'insuline dérivée d'acides gras pour une administration une fois par semaine.
van Witteloostein, SB et coll.Néoglycolipides pour peptides à action prolongée : analogues auto-assemblés du peptide 1 de type glucagon avec des propriétés de liaison à l'albumine et une puissance in vivo élevée.Moore.médecine.14, 193-205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. L'heptapeptide acylé se lie à l'albumine avec une affinité élevée et son application en tant qu'étiquette fournit des peptides à action prolongée. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. L'heptapeptide acylé se lie à l'albumine avec une affinité élevée et son application en tant qu'étiquette fournit des peptides à action prolongée.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. et Haynes, S. L'heptapeptide acylé se lie à l'albumine avec une affinité élevée et son utilisation comme marqueur fournit un peptide à action prolongée. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. et Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. et Haynes, S. Les heptapeptides acylés se lient à l'albumine avec une affinité élevée et servent d'étiquettes pour l'administration de peptides à action prolongée.Nat.communiquer 8, 16092 (2017).


Heure de publication : 08 septembre 2022
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