Nom chimique: (S) -N - ((3R, 4S, 5S) -1 - ((S) -2 - ((1r, 2r) -3 - (((1s, 2r) -1-hydroxy-1-phénylpropan-2 -yl) amino) -1-méthoxy-2-méthyl-3-oxopropyl) p yrrolidine-1-yl) -3-méthoxy-5-méthyl-1-oxoheptan-4-yl) -n, 3-diméthyl-2 - ((s) -3-méthyl-2- (méthylamino) butanamido) butanamide
Poids moléculaire: 717,98
Formule: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Solubilité: DMSO jusqu'à 20 mm

Le monométhyl auristatine E est unDolastatin-10Dérivé peptidique avec une puissante activité antimitotique et une activité antinéoplasique potentielle dans le cadre d'un conjugué anticorps-médicament (ADC). Monométhyl auristatine e (Mmae) se lie à la tubuline, bloque la polymérisation de la tubuline et inhibe la formation de microtubules, ce qui entraîne à la fois une perturbation de l'assemblage de fuseau mitotique et l'arrêt des cellules tumorales dans la phase M du cycle cellulaire. Pour minimiser la toxicité et maximiser l'efficacité,Mmaeest conjugué, via un linker peptidique clivable, vers un anticorps monoclonal qui cible spécifiquement la tumeur d'un patient. Le linker est stable dans le milieu extracellulaire mais est facilement clivé pour libérerMmaeAprès la liaison et l'internalisation de l'ADC par les cellules cibles.