Nom chimique : (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-phénylpropan-2 -yl)amino)-1-méthoxy-2-méthyl-3-oxopropyl)p yrrolidin-1-yl)-3-méthoxy-5-méthyl-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-diméthyl-2-((S)-3-méthyl-2-(méthylamino)butanamido)butanamide
Poids moléculaire : 717,98
Formule : C39H67N5O7
CAS : 474645-27-7
Solubilité : DMSO jusqu'à 20 mM

La monométhyle Auristatin E est undolastatine-10dérivé peptidique doté d'une puissante activité antimitotique et d'une activité antinéoplasique potentielle dans le cadre d'un conjugué anticorps-médicament (ADC). Monométhylauristatine E (MMAE) se lie à la tubuline, bloque la polymérisation de la tubuline et inhibe la formation de microtubules, ce qui entraîne à la fois une perturbation de l'assemblage du fuseau mitotique et l'arrêt des cellules tumorales dans la phase M du cycle cellulaire. Pour minimiser la toxicité et maximiser l’efficacité,MMAEest conjugué, via un lieur peptidique clivable, à un anticorps monoclonal qui cible spécifiquement la tumeur d'un patient. Le lieur est stable dans le milieu extracellulaire mais est facilement clivé pour être libéré.MMAEsuite à la liaison et à l’internalisation de l’ADC par les cellules cibles.