Produit: Linaclotide
Synonyme: acétate de Linaclotide
CAS No.: 851199-59-2
Formule moléculaire: C59H79N15O21S6
Poids moléculaire: 1526.8
Apparence: poudre blanche
Pureté:> 98%
Séquence: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-TYR-OH

Le linaclotide est un peptide synthétique de quatorze acides aminés et agoniste de la guanylate cyclase intestinale de type C (GC-C), qui est structurellement lié à la famille des peptides de guanylin, avec des activités sécrétagogue, analgésiques et laxatives. Lors de l'administration orale, le linaclotide se lie et active les récepteurs GC-C situés sur la surface luminale de l'épithélium intestinal. Cela augmente la concentration du monophosphate de guanosine cyclique intracellulaire (CGMP), qui est dérivé de la guanosine triphosphate (GTP). Le CGMP active le régulateur de conductance transmembranaire de la fibrose kystique (CFTR) et stimule la sécrétion de chlorure et de bicarbonate dans la lumière intestinale. Cela favorise l'excrétion de sodium dans la lumière et entraîne une augmentation de la sécrétion de liquide intestinal. Cela accélère finalement le transit GI du contenu intestinal, améliore la selle et soulage la constipation. Une augmentation des niveaux de CGMP extracellulaires peut également exercer un effet antinociceptif, par le biais d'un mécanisme encore complètement élucidé, qui peut impliquer la modulation des nocicepteurs trouvés sur les fibres de douleur afférente coliques. Le linaclotide est peu absorbé par le tractus gastro-intestinal.