Produit : Linaclotide
Synonyme : Acétate de linaclotide
N° CAS : 851199-59-2
Formule moléculaire : C59H79N15O21S6
Poids moléculaire : 1526,8
Aspect : Poudre blanche
Pureté : >98 %
Séquence : NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Le linaclotide est un peptide synthétique de quatorze acides aminés et un agoniste de la guanylate cyclase intestinale de type C (GC-C), qui est structurellement apparentée à la famille des peptides de guanyline, avec des activités sécrétagogue, analgésique et laxative. Lors de l'administration orale, le linaclotide se lie aux récepteurs GC-C situés sur la surface luminale de l'épithélium intestinal et les active. Cela augmente la concentration de guanosine monophosphate cyclique intracellulaire (cGMP), dérivé du guanosine triphosphate (GTP). Le GMPc active le régulateur de conductance transmembranaire de la mucoviscidose (CFTR) et stimule la sécrétion de chlorure et de bicarbonate dans la lumière intestinale. Cela favorise l’excrétion du sodium dans la lumière et entraîne une augmentation de la sécrétion de liquide intestinal. Cela accélère finalement le transit gastro-intestinal du contenu intestinal, améliore le transit intestinal et soulage la constipation. Des taux extracellulaires accrus de GMPc peuvent également exercer un effet antinociceptif, par le biais d'un mécanisme encore non encore entièrement élucidé, pouvant impliquer une modulation des nocicepteurs présents sur les fibres douloureuses afférentes du côlon. Le linaclotide est peu absorbé par le tractus gastro-intestinal.