Kiitos vierailustasi Nature.comissa. Käyttämässäsi selainversiossa on rajoitettu CSS-tuki. Parhaan kokemuksen saamiseksi suosittelemme käyttämään päivitettyä selainta (tai poistamaan Yhteensopivuustila käytöstä Internet Explorerissa). Sillä välin varmistaaksemme jatkuvan tuen hahmonnamme sivuston ilman tyylejä ja JavaScriptiä.
Peptidejä ja proteiineja käytetään laajalti erilaisten sairauksien hoidossa, mutta ne joudutaan yleensä pistämään ruiskeena ja niiden vaikutus on lyhytaikainen. Nämä natiivirakenteiden puutteet voidaan poistaa molekyylitekniikan avulla, mutta tämä on vaikea tehtävä. Molekyylimuokkaustekniikat, joita alun perin sovellettiin insuliiniin ja nyt menestyksekkäästi useisiin biofarmaseuttisiin valmisteisiin, edellyttävät peptidien ja proteiinien derivatisointia rasvahapoista. Kiinnittyneiden rasvahappojen erityisominaisuudet ja sijainti voivat tarjota erilaisia ​​venymismekanismeja. Lisäksi tämä tekniikka voi tarjota pitkän puoliintumisajan peptidilääkkeiden oraalisen annon jälkeen, se voi muuttaa peptidien jakautumista ja sillä voi olla potentiaalia kudosten kohdistamiseen. Rasvahappojen luontaisen turvallisuuden ja hyvin määriteltyjen kemiallisten ominaisuuksien ansiosta tämä teknologia tarjoaa monipuolisen lähestymistavan peptidien ja proteiinien lääkekehitykseen.
Kaikki hinnat ovat netto. ALV lisätään myöhemmin kassalla. Verolaskelmat tehdään kassalla.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trendit peptidilääkkeiden löytämisessä. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trendit peptidilääkkeiden löytämisessä.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ja Alevud, PF Trends in peptide drug discovery. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ja Alevud, PF Trends in peptide drug discovery.Kansallinen Huumepastorin avajaiset. 20, 309–325 (2021). Tämä katsaus keskittyy peptidilääkekehityksen nykyisiin ja tuleviin näkökohtiin.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Lihavuuden vastaisten lääkkeiden löytö: edistysaskeleita ja haasteita. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Lihavuuden vastaisten lääkkeiden löytö: edistysaskeleita ja haasteita.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH ja DiMarchi, RD Lihavuuslääkkeiden löytö: edistystä ja haasteita. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH ja DiMarchi, RD Lihavuuslääkkeiden löytö: edistystä ja haasteita.Kansallinen Huumepastorin avajaiset. 21, 201–223 (2022). Tämä katsaus tarjoaa käsityksen liikalihavuuden ongelmista, erityisesti uusista peptideihin perustuvista käsitteistä.
Strohl, WR Fuusioproteiinit pidentää biologisten aineiden puoliintumisaikaa parhaana strategiana biologisille aineille. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et ai. Diabeteslääkkeiden noudattaminen ja pysyvyys sekä yhteys kliinisiin ja taloudellisiin tuloksiin tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla: systemaattinen katsaus kirjallisuuteen. diabeettinen liikalihavuus. aineenvaihduntaa. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Potilaiden näkökulmat kerran viikossa annettaviin diabeteslääkkeisiin. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Potilaiden näkökulmat kerran viikossa annettaviin diabeteslääkkeisiin.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. ja Best JH Potilaan näkökulma kerran viikossa annettaviin diabeteslääkkeisiin. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. ja Best JH Potilaan käsitys kerran viikossa annettavista diabeteslääkkeistä.diabeettinen liikalihavuus. aineenvaihduntaa. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insuliinin palmitoyylijohdannaisten synteesi ja niiden biologiset aktiivisuudet. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insuliinin palmitoyylijohdannaisten synteesi ja niiden biologiset aktiivisuudet.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. ja Muranishi S. Insuliinin palmitoyylijohdannaisten synteesi ja niiden biologinen aktiivisuus. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insuliinipalmitoyylijohdannaisten synteesi ja biologinen aktiivisuus.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. ja Muranishi S. Insuliinipalmitoyylijohdannaisten synteesi ja biologinen aktiivisuus.Medicine reservoir 6, 171-176 (1989).
Kurtzhals, P. et ai. Albumiinin sitoutuminen rasvahappoasyloituun insuliiniin: ligandi-proteiinivuorovaikutusten karakterisointi ja korrelaatio sitoutumisaffiniteetin ja insuliinin vaikutusajan välillä in vivo. biochem. J. 312, 725-731 (1995). Tämä työ on ensimmäinen, joka osoittaa puoliintumisajan pidentymisen johtuen albumiinin sitoutumisesta rasvahapoista peräisin oleviin peptideihin.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins. Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins.Meyukh, T. ja Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成. Mejuch, T. & Waldmann, H.Meyukh, T. ja Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins.Biokonjugaatti. Kemiallinen. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Proteiinin lipidaatio solujen signaloinnissa ja sairauksissa: toiminta, säätely ja terapeuttiset mahdollisuudet. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Proteiinin lipidaatio solujen signaloinnissa ja sairauksissa: toiminta, säätely ja terapeuttiset mahdollisuudet.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK ja Wu X. Proteiinin lipidaatio solujen signaloinnissa ja taudeissa: toiminta, säätely ja terapeuttinen potentiaali. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Protein脂化 solujen signaloinnissa ja sairauksissa: toiminta, säätely ja terapeuttiset mahdollisuudet.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK ja Wu X. Proteiinin lipidaatio solujen signaloinnissa ja taudeissa: toiminta, säätely ja terapeuttinen potentiaali.sytokemia. biologia 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Bioterapeuttisten aineiden imeytymisen mekaaniset tekijät SC-antamisen jälkeen. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Bioterapeuttisten aineiden imeytymisen mekaaniset tekijät SC-antamisen jälkeen.Richter, VF, Bhansali, SG ja Morris, ME Mekanismit, jotka määrittävät bioterapeuttisten aineiden imeytymisen ihonalaisen annon jälkeen. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Bioterapeuttisten lääkkeiden imeytymisen mekaaniset tekijät annon jälkeen.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et ai. Ihonalaisen insuliinin imeytymiseen vaikuttavat tekijät: vaikutukset vaihteluun. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffuusio ja polymerisaatio määrittää insuliinin absorption ihonalaisesta kudoksesta diabeettisilla potilailla. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffuusio ja polymerisaatio määrittää insuliinin absorption ihonalaisesta kudoksesta diabeettisilla potilailla. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffuusio ja polymerointi määrittävät insuliinin absorption ihonalaisesta kudoksesta diabeettisilla potilailla. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffuusio ja aggregaatio määrittävät insuliinin ihonalaisen absorption diabeettisilla potilailla.skannaus. J. Klin. laboratorio. investoida. 45, 685-690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Ihonalaisen injektoidun liukoisen insuliinin absorptiokinetiikan mallintaminen. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Ihonalaisen injektoidun liukoisen insuliinin absorptiokinetiikan mallintaminen.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S ja Thorsteinsson B. Ihonalaisen liukoisen insuliinin absorptiokinetiikan mallintaminen. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S ja Thorsteinsson B. Ihon alle annettavan liukoisen insuliinin absorptiokinetiikan mallintaminen.J. Pharmacokinetics. bioapteekki. 17, 67-87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekyylikoko moduloi lääkkeenantobiopolymeerin elastiinin kaltaisen polypeptidin farmakokinetiikkaa, biologista jakautumista ja laskeutumista munuaisiin. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekyylikoko moduloi lääkkeenantobiopolymeerin elastiinin kaltaisen polypeptidin farmakokinetiikkaa, biologista jakautumista ja laskeutumista munuaisiin. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределение ja отложпение биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekyylikoko moduloi biopolymeerisen elastiinin kaltaisen polypeptidin farmakokinetiikkaa, biologista jakautumista ja kerrostumista munuaisiin lääkkeen antamista varten. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生義叆 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biologinen polymeeri elastinen proteiininäyte 多如乐的药代报学学、biologinen jakautuminen和怦学、Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR ja Bidwell, GL III. Molekyylin kokoa moduloivien biopolymeeristen elastiinin kaltaisten polypeptidien farmakokinetiikka, biologinen jakautuminen ja kerrostuminen munuaisiin.Science Report 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylaatio: uusi prosessi farmakokinetiikan modifioimiseksi. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylaatio: uusi prosessi farmakokinetiikan modifioimiseksi. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylaatio: uusi prosessi farmakokinetiikan modifioimiseksi. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: uusi menetelmä muuttaa lääkettä. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylaatio: uusi lähestymistapa farmakokinetiikan muuttamiseen.kliininen. Farmakokinetiikka. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et ai. Interstitiaalisen albumiinin mittaus ihmisen luustolihaksessa ja rasvakudoksessa avoimen virtauksen mikroperfuusiolla. Kyllä. J. Physiology. endokriininen. aineenvaihduntaa. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et ai. Albumiinin pitkä puoliintumisaika ihmisillä vaatii ehjän C-pään. kommunikoida. biologia. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et ai. Fc-reseptori (FcRn) IgG:lle, joka liittyy suureen histokompatibiliteettikompleksiin, sitoo albumiinia ja pidentää sen elinikää. J. Exp. lääke. 197, 315-322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis of IgG as mediated by the reseptori, FcRn: analyysi yhden molekyylin tasolla. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis of IgG as mediated by the reseptori, FcRn: analyysi yhden molekyylin tasolla. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn-reseptorivälitteinen IgG-eksosytoosi: yhden molekyylin analyysi. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молеку. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES-reseptorivälitteinen IgG-eksosytoosi, FcRn: yhden molekyylin tason analyysi.käsitellä. Kansallinen tiedeakatemia. tiedettä. US 101, 11076 (2004).
Hän, XM & Carter, DC Ihmisen seerumin albumiinin atomirakenne ja kemia. Hän, XM & Carter, DC Ihmisen seerumin albumiinin atomirakenne ja kemia.On, XM ja Carter, DC Ihmisen seerumin albumiinin atomirakenne ja kemia. Hän, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. Hän, XM & Carter, DC.On, XM ja Carter, DC Ihmisen seerumin albumiinin atomirakenne ja kemia.Nature 358, 209-215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Rasvahapon kanssa kompleksoidun ihmisen seerumin albumiinin kiderakenne paljastaa sitoutumiskohtien epäsymmetrisen jakautumisen. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Rasvahapon kanssa kompleksoidun ihmisen seerumin albumiinin kiderakenne paljastaa sitoutumiskohtien epäsymmetrisen jakautumisen.Curry S., Mandelkow H., Brick P. ja Franks N. Ihmisen seerumin albumiinin kiderakenne kompleksissa rasvahapon kanssa osoittaa sitoutumiskohtien epäsymmetristä jakautumista. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N.与脂酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Ihmisen seerumin valkoproteiinikompleksin kiderakenne rasvahappojen kanssa paljastaa sitoutumiskohtien epäsymmetrisen jakautumisen.Curry S., Mandelkow H., Brick P. ja Franks N. Ihmisen seerumin albumiinin kiderakenne kompleksissa rasvahappojen kanssa osoittaa sitoutumiskohtien epäsymmetristä jakautumista.Nat. rakenne. biology 5, 827-835 (1998). Tässä artikkelissa esitetään rakenteelliset perusteet rasvahappojen sitoutumiselle seerumin albumiiniin.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipidi-lääkekonjugaatti lääkkeiden jakelun parantamiseksi. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipidi-lääkekonjugaatti lääkkeiden jakelun parantamiseksi.Irby, D., Du, K. ja Li, F. Lipidi-lääkekonjugaatit tehostamaan lääkkeen antoa. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipidi-lääkekonjugaatti lääkkeen kuljetuksen tehostamiseksi. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipidi-lääkekonjugaatti lääkkeen kuljetuksen tehostamiseksi.Irby, D., Du, K. ja Li, F. Lipidi-lääkekonjugaatti tehostamaan lääkkeen antoa.Biochemistry 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Viimeaikainen edistysaskel liposomien alalla lääkkeiden kantajina. Kansallinen Huumepastorin avajaiset. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Rasvahappokonjugoitujen lääkkeiden mahdollisuudet ja haasteet. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Rasvahappokonjugoitujen lääkkeiden mahdollisuudet ja haasteet.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI ja Chitkara, D. Rasvahappokonjugoitujen terapeuttisten aineiden mahdollisuudet ja haasteet. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和haaste.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI ja Chitkara D. Rasvahappokonjugaatioterapian mahdollisuudet ja haasteet.Kemiallinen. physics Lipids 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Pitkäketjuisten n-alkyylikarboksyylihappojen hydrofobisuus mitattuna niiden jakautumisesta heptaanin ja vesiliuosten välillä. Smith, R. & Tanford, C. Pitkäketjuisten n-alkyylikarboksyylihappojen hydrofobisuus mitattuna niiden jakautumisesta heptaanin ja vesiliuosten välillä.Smith, R. ja Tanford, K. Pitkäketjuisten n-alkyylikarboksyylihappojen hydrofobisuus mitattuna niiden jakautumisella heptaanin ja vesiliuosten välillä. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. 长链正alkyylikarboksylaatin hydrofobisuus mitattuna niiden jakautumisesta vetyperoksidin ja vesiliuoksen välillä.Smith, R. ja Tanford, K. Pitkäketjuisten n-alkyylikarboksyylihappojen hydrofobisuus mitattuna niiden jakautumisella heptaanin ja vesiliuosten välillä.käsitellä. National Academy of Sciences. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et ai. Kerran viikossa löydetty glukagonin kaltaisen peptidin (GLP-1) semaglutidianalogi. J. Medicine. Kemiallinen. 58, 7370–7380 (2015). Tämä työ osoittaa ensimmäistä kertaa mahdollisuuden käyttää kerran viikossa rasvahappojen derivatisointimenetelmiä.
Østergaard, S. et ai. Ihmisen kaksiemäksisen PYY3-36-rasvahappoasylaation vaikutus minisian Y2-reseptoriaktiivisuuteen ja puoliintumisaikaan. tiedettä. Raportti 11, 21179 (2021). Tämä artikkeli osoittaa rasvahappoaseman, linkkerin ja rungon stabiilisuuden merkityksen pitkän puoliintumisajan PYY-analogien kehittämisessä.
Ensenat-Vaser, R. et ai. Myristoyloitujen peptidien tunkeutuminen solukalvon läpi havaittiin suoraan käyttämällä konfokaalista fluoresenssimikroskopiaa. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyylipohjainen peptidien kuljetus eläviin soluihin. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyylipohjainen peptidien kuljetus eläviin soluihin.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. ja Sims SE Peptidien kuljetus elävissä soluissa perustuu myristoyyliin. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. ja Sims, KE. Myristoyylipohjaisten peptidien kuljetus eläviin soluihin.Biochemistry 46, 14771-14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Proteiinien lipidimuunnos ja niiden kalvokuljetus. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Proteiinien lipidimuunnos ja niiden kalvokuljetus.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V. Yu. Proteiinien lipidimuunnos ja niiden kalvokuljetus. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, VY-proteiinien lipidimodifikaatio ja niiden kalvokuljetus.proteiinitekniikka. Joulukuu Searl. 3, 39-42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Rasva-asylaatio tehostaa kystiinisolmupeptidin solujen sisäistämistä ja sytosolista jakautumista. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Rasva-asylaatio tehostaa kystiinisolmupeptidin solujen sisäistämistä ja sytosolista jakautumista.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. ja Hannoosh, RN. Rasvahappoasylaatio tehostaa kystiinisilmukalla varustetun peptidin solujen sisäistämistä ja sytosolista jakautumista. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. ja Hannoosh, RN Rasva-asylaatio parantaa kystiinipeptidien solujen sisäistämistä ja sytoplasmista jakautumista.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et ai. YY3-36-peptidin puoliintumisaikaa pidentävä modifikaatio suoraa reseptorivälitteistä internalisaatiota varten. Moore. lääke. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Rasvahappojen sijainti ja pituus vaikuttavat voimakkaasti ihmisen haiman polypeptidianalogien reseptoriselektiivisyyskuvioon. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Rasvahappojen sijainti ja pituus vaikuttavat voimakkaasti ihmisen haiman polypeptidianalogien reseptoriselektiivisyyskuvioon.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. ja Beck-Sickinger, AG. Rasvahappojen sijainti ja pituus vaikuttavat voimakkaasti ihmisen haiman polypeptidianalogisten reseptorien selektiivisyyskuvioon. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickert, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickert, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. ja Beck-Sickinger, AG. Rasvahappojen sijainti ja pituus vaikuttavat voimakkaasti ihmisen haiman analogisten polypeptidireseptorien selektiivisyyskuvioon.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et ai. Lipidimetaboliitti PrRP31 on pitkävaikutteinen kaksois-GPR10- ja NPFF2-reseptoriagonisti, jolla on voimakkaita painonpudotusvaikutuksia. tiedettä. Raportti 12, 1696 (2022). Tämä metodologinen tutkimus korostaa eroja mono- ja dihapposivuketjujen välillä.
Poulsen, K. et ai. Y2-reseptoripeptidin PYY3-36 stabiilien agonistien rationaalinen kehitys. lääke. varastosäiliö. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et ai. Pitkävaikutteisen ja selektiivisen melanokortiini 4 -reseptorin (MC4-R) alfa-melanosyyttejä stimuloivan hormonin (alfa-MSH) in vitro ja in vivo -analogien tunnistaminen ja karakterisointi. J. Medicine. Kemiallinen. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et ai. Pitkävaikutteiset ihmisen kasvuhormonianalogit sitoutuneet ei-kovalenttiseen albumiiniin. Biokonjugaatti. Kemiallinen. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et ai. Pitkävaikutteisten glukagonin kaltaisten peptidi-1-johdannaisten rakenne-aktiivisuussuhde ja pidentyminen: rasvahappojen pituuden, polaarisuuden ja tilavuuden merkitys. J. Medicine. Kemiallinen. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-asylated GLP-1 derivatives. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-asylated GLP-1 derivatives. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Duubly asylated derivatives of GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacylated derivatives of GLP-1.US-patentti WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Odota. Tehokkaat, pitkävaikutteiset GLP-1-analogit, jotka on suunniteltu transdermaaliseen annosteluun mikrorakenteeseen perustuen. käsitellä. Kansallinen tiedeakatemia. tiedettä. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Pitkävaikutteisen α-MSH-analogin kerta- ja useiden annosten turvallisuuden, siedettävyyden, farmakokinetiikan ja farmakodynamiikan tutkiminen terveillä ylipainoisilla ja lihavilla potilailla aiheita. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Pitkävaikutteisen α-MSH-analogin kerta- ja useiden annosten turvallisuuden, siedettävyyden, farmakokinetiikan ja farmakodynamiikan tutkiminen terveillä ylipainoisilla ja lihavilla potilailla aiheita.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS ja Hansen, BS Turvallisuus-, siedettävyys-, farmakokinetiikka- ja farmakodynamiikkatutkimus pitkävaikutteisen α-MSG-analogin yksittäisillä ja useilla annoksilla terveillä ylipainoisilla ja lihavilla henkilöillä.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和荧效和版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Yksinkertainen ja moniannostus pitkävaikutteinen α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研穮科炤Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS ja Hansen, BS Pitkävaikutteisten alfa-MSG-analogien yksittäisten ja useiden annosten turvallisuus, siedettävyys, farmakokinetiikka terveillä ylipainoisilla ja lihavilla henkilöillä. Kinetiikka ja farmakodynamiikka.J. Clin. Farmakodynamiikka. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glukagonanaloges. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glukagonanaloges.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. ja Togersen, H. New glukagonanaloges. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. ja Togersen, H. New glukagonanaloges.US-patentti W02011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et ai. Peptidien lipidaatio stabiloi rakenteita biologisen toiminnan parantamiseksi. Moore. aineenvaihduntaa. 2, 468–479 (2013). Tämä työ osoittaa rasvahapposivuketjujen roolin peptidilääkereseptorien rakenteellisen stabiilisuuden ja sitoutumisen määrittämisessä.
Koskun T. et ai. LY3298176, uusi kaksois-GIP- ja GLP-1-reseptoriagonisti tyypin 2 diabeteksen hoitoon: löydöstä konseptin kliiniseen todisteeseen. Moore. aineenvaihduntaa. 18, 3-14 (2018). Tämä artikkeli esittelee ensimmäisen rasvahapoista johdetun GLP-1/GIP-koagonistin suunnittelun kerran viikossa annettavaksi klinikalla.
Kjeldsen, TB et ai. Icodec-insuliinin molekyylitekniikka, ensimmäinen kerran viikossa asyloitu ihmissuliinianalogi. J. Medicine. Kemiallinen. 64, 8942–8950 (2021). Tämä artikkeli esittelee ensimmäisen kerran viikossa annettavan rasvahappoperäisen insuliinin kehittämisen.
van Witteloostein, SB et ai. Neoglykolipidit pitkävaikutteisille peptideille: glukagonin kaltaisen peptidin 1 itsekokoontuvat analogit, joilla on albumiinia sitovia ominaisuuksia ja korkea in vivo -tehokkuus. Moore. lääke. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Asyloitu heptapeptidi sitoo albumiinia suurella affiniteetilla, ja sitä käytetään merkkiaineena pitkävaikutteisena peptidinä. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Asyloitu heptapeptidi sitoo albumiinia suurella affiniteetilla, ja sitä käytetään merkkiaineena pitkävaikutteisena peptidinä.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. ja Haynes, S. Asyloitu heptapeptidi sitoo albumiinia suurella affiniteetilla, ja sen käyttö leimana tarjoaa pitkävaikutteisen peptidin. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.鎄化七peptide以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. ja Haynes, S. Asyloidut heptapeptidit sitovat albumiinia suurella affiniteetilla ja toimivat leimoina pitkävaikutteiselle peptidin kuljetukselle.Nat. kommunikoida 8, 16092 (2017).