Tuote: Linaklotidi
Synonyymi: Linaklotidiasetaatti
CAS nro: 851199-59-2
Molekyylinen kaava: C59H79N15O21S6
Molekyylipaino: 1526.8
Ulkonäkö: Valkoinen jauhe
Puhtaus:> 98%
Sekvenssi: NH2-cys-cys-glu-tyre-cys-cys-asn-pro-ala-cys-thr-gly-cys-tyr-oh

Linaklotidi on synteettinen, neljätoista aminohappopeptidi ja suoliston guanylaatin syklaasi-tyypin C (GC-C) agonisti, joka liittyy rakenteellisesti guanylinpeptidiperheeseen, jolla on sikronginen, kipulääke ja laksatiivinen aktiviteetti. Oraalisen antamisen jälkeen linaklotidi sitoutuu ja aktivoi GC-C-reseptoreihin, jotka sijaitsevat suoliston epiteelin luminaalisella pinnalla. Tämä lisää solunsisäisen syklisen guanosiinimonofosfaatin (CGMP) konsentraatiota, joka on johdettu guanosiinitrifosfaatista (GTP). CGMP aktivoi kystisen fibroosin transmembraanin johtavuuden säätelijän (CFTR) ja stimuloi kloridin ja bikarbonaatin eritystä suoliston luumeniin. Tämä edistää natriumin erittymistä luumeniin ja johtaa lisääntyneeseen suolen nesteen eritykseen. Tämä viime kädessä kiihdyttää suoliston pitoisuuden GI -kulkua, parantaa suoliston liikettä ja lievittää ummetusta. Lisääntyneillä solunulkoisilla CGMP -tasoilla voi myös olla antinosiseptiivistä vaikutusta, joka ei vielä ole täysin selvitetty mekanismin kautta, joka voi sisältää paksusuolen afferenttikipukuitujen havaitsemien notsiseptoreiden modulointia. Linaklotidi imeytyy minimaalisesti suolistosta.