Tuote: Linaclotide
Synonyymi: Linaklotidiasetaatti
CAS-nro: 851199-59-2
Molekyylikaava: C59H79N15O21S6
Molekyylipaino: 1526,8
Ulkonäkö: Valkoinen jauhe
Puhtaus: >98 %
Sekvenssi: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaklotidi on synteettinen 14 aminohapon peptidi ja suoliston guanylaattisyklaasin tyyppi C (GC-C) agonisti, joka on rakenteellisesti sukua guanyliinipeptidiperheelle ja jolla on eritystä lisääviä, analgeettisia ja laksatiivisia vaikutuksia. Suun kautta annettuna linaklotidi sitoutuu ja aktivoi GC-C-reseptoreja, jotka sijaitsevat suoliston epiteelin luminaalisella pinnalla. Tämä lisää guanosiinitrifosfaatista (GTP) peräisin olevan solunsisäisen syklisen guanosiinimonofosfaatin (cGMP) pitoisuutta. cGMP aktivoi kystisen fibroosin transmembraanisen konduktanssin säätelijän (CFTR) ja stimuloi kloridin ja bikarbonaatin erittymistä suolen onteloon. Tämä edistää natriumin erittymistä onteloon ja johtaa lisääntyneeseen suolen nesteen erittymiseen. Tämä viime kädessä nopeuttaa suoliston sisällön kulkua GI:ssä, parantaa suolen toimintaa ja lievittää ummetusta. Lisääntyneillä ekstrasellulaarisilla cGMP-tasoilla voi myös olla antinosiseptiivinen vaikutus vielä täysin selvittämättömän mekanismin kautta, mikä voi sisältää paksusuolen afferenteissa kipusäikeissä havaittujen nosiseptoreiden moduloinnin. Linaclotide imeytyy vain vähän ruoansulatuskanavasta.