مشتق سازی اسیدهای چرب در کشف داروهای پپتیدی و پروتئینی

از بازدید شما از Nature.com سپاسگزاریم.نسخه مرورگری که استفاده می کنید پشتیبانی محدودی از CSS دارد.برای بهترین تجربه، توصیه می کنیم از یک مرورگر به روز شده استفاده کنید (یا حالت سازگاری را در اینترنت اکسپلورر غیرفعال کنید).در عین حال، برای اطمینان از پشتیبانی مداوم، سایت را بدون استایل و جاوا اسکریپت ارائه می کنیم.
پپتیدها و پروتئین ها به طور گسترده برای درمان انواع بیماری ها استفاده می شوند، اما معمولاً باید تزریق شوند و اثر آنها کوتاه مدت است.این نواقص ساختارهای بومی را می توان با کمک مهندسی مولکولی برطرف کرد، اما این کار دشواری است.تکنیک‌های مهندسی مولکولی، که در ابتدا برای انسولین به کار می‌رفتند و اکنون با موفقیت در چندین داروی زیستی به کار می‌روند، نیازمند مشتق‌سازی پپتیدها و پروتئین‌ها از اسیدهای چرب هستند.ویژگی‌های خاص و محل اسیدهای چرب متصل ممکن است مکانیسم‌های افزایش طول متفاوتی را فراهم کند.علاوه بر این، این فناوری ممکن است نیمه عمر طولانی پس از تجویز خوراکی داروهای پپتیدی ارائه دهد، ممکن است توزیع پپتیدها را تغییر دهد و ممکن است پتانسیل هدف گیری بافت را داشته باشد.با ایمنی ذاتی اسیدهای چرب و خواص شیمیایی به خوبی تعریف شده، این فناوری یک رویکرد همه کاره برای کشف داروهای پپتید و پروتئین ارائه می دهد.
تمامی قیمتها خالص میباشدVAT بعداً هنگام تسویه حساب اضافه می شود.محاسبه مالیات در صندوق انجام می شود.
Muttenthaler، M.، King، GF، Adams، DJ & Alewood، PF روندها در کشف داروی پپتیدی. Muttenthaler، M.، King، GF، Adams، DJ & Alewood، PF روندها در کشف داروی پپتیدی.Muttenthaler، M.، King، GF، Adams، DJ و Alevud، PF روندها در کشف داروی پپتیدی. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler، M.، King، GF، Adams، DJ & Alewood، PFMuttenthaler، M.، King، GF، Adams، DJ و Alevud، PF روندها در کشف داروی پپتیدی.ملی افتتاح کشیش مواد مخدر.20, 309–325 (2021).این بررسی بر جنبه های فعلی و آینده کشف داروی پپتیدی متمرکز است.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD کشف داروی ضد چاقی: پیشرفت ها و چالش ها. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD کشف داروی ضد چاقی: پیشرفت ها و چالش ها.Müller، TD، Blucher، M.، Chop، MH و DiMarchi، RD کشف داروی ضد چاقی: پیشرفت و چالش ها. Müller، TD، Blüher، M.، Tschöp، MH & DiMarchi، RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战. Müller، TD، Blüher، M.، Tschöp، MH & DiMarchi، RDMüller، TD، Blucher، M.، Chop، MH و DiMarchi، RD کشف داروی ضد چاقی: پیشرفت و چالش ها.ملی افتتاح کشیش مواد مخدر.21، 201–223 (2022).این بررسی بینشی در مورد مشکلات چاقی، به ویژه مفاهیم جدید مبتنی بر پپتیدها ارائه می دهد.
Strohl، WR فیوژن پروتئین ها برای افزایش نیمه عمر بیولوژیک ها به عنوان بهترین استراتژی برای بیولوژیک ها.Biopharmaceutics 29، 215-239 (2015).
ایوانز، ام. و همکاران.پایبندی و تداوم داروهای ضد دیابت و ارتباط با پیامدهای بالینی و اقتصادی در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2: مروری سیستماتیک از ادبیات.چاقی دیابتیمتابولیسم24، 377-390 (2022).
دیدگاه های بیمار پولونسکی، WH، فیشر، ال.، هسلر، دی.، برون، دی و بهترین، جی اچ در مورد داروهای یک بار در هفته برای دیابت. دیدگاه های بیمار پولونسکی، WH، فیشر، ال.، هسلر، دی.، برون، دی و بهترین، جی اچ در مورد داروهای یک بار در هفته برای دیابت.Polonsky WH، Fisher L.، Hessler D.، Brune D.، و Best JH A دیدگاه بیمار در مورد داروهای دیابت یک بار در هفته. پولونسکی، دبلیو اچ، فیشر، ال.، هسلر، دی.، برون، دی و بست، جی اچ 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 پولونسکی، دبلیو اچ، فیشر، ال.، هسلر، دی.، برون، دی و بست، جی اچPolonsky WH، Fisher L.، Hessler D.، Brune D.، و بهترین JH درک بیمار از داروهای دیابت یک بار در هفته.چاقی دیابتیمتابولیسم13، 144-149 (2011).
هاشیموتو، M.، تاکادا، K.، Kiso، Y. و مورانیشی، S. سنتز مشتقات پالمیتویل انسولین و فعالیت های بیولوژیکی آنها. هاشیموتو، M.، تاکادا، K.، Kiso، Y. و مورانیشی، S. سنتز مشتقات پالمیتویل انسولین و فعالیت های بیولوژیکی آنها.Hashimoto M.، Takada K.، Kiso Y. and Muranishi S. سنتز مشتقات پالمیتویل انسولین و فعالیت بیولوژیکی آنها. هاشیموتو، ام.، تاکادا، ک.، کیسو، ی. و مورانیشی، اس. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 هاشیموتو، M.، تاکادا، K.، Kiso، Y. و مورانیشی، S. سنتز و فعالیت بیولوژیکی مشتقات پالمیتویل انسولین.Hashimoto M.، Takada K.، Kiso Y. and Muranishi S. سنتز و فعالیت بیولوژیکی مشتقات پالمیتویل انسولین.مخزن دارو 6، 171-176 (1989).
Kurtzhals، P. و همکاران.اتصال آلبومین به انسولین اسید چرب اسیله شده: توصیف برهمکنش های لیگاند-پروتئین و ارتباط بین میل اتصال و زمان عمل انسولین در داخل بدن.بیوشیمیJ. 312, 725-731 (1995).این اولین اثری است که افزایش نیمه عمر را به دلیل اتصال آلبومین به پپتیدهای مشتق شده از اسیدهای چرب نشان می دهد.
Mejuch, T. & Waldmann, H. سنتز پروتئین های لیپید شده. Mejuch, T. & Waldmann, H. سنتز پروتئین های لیپید شده.Meyukh, T. and Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 میجوچ، تی.و والدمن، اچ.Meyukh, T. and Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins.بیوکونژوگه.شیمیایی.27، 1771–1783 (2016).
Chen، B.، Sun، Y.، Niu، J.، Jarugumilli، GK & Wu، X. لیپیداسیون پروتئین در سیگنال دهی سلولی و بیماری ها: عملکرد، تنظیم، و فرصت های درمانی. Chen، B.، Sun، Y.، Niu، J.، Jarugumilli، GK & Wu، X. لیپیداسیون پروتئین در سیگنال دهی سلولی و بیماری ها: عملکرد، تنظیم، و فرصت های درمانی.Chen B.، Sun Y.، Niu J.، Jarugumilli GK و Wu X. لیپیداسیون پروتئین در سیگنال دهی سلولی و بیماری: عملکرد، تنظیم، و پتانسیل درمانی. Chen، B.، Sun، Y.، Niu، J.، Jarugumilli، GK & Wu، X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 در سیگنال دهی سلولی و بیماری: عملکرد، تنظیم و فرصت های درمانی.Chen B.، Sun Y.، Niu J.، Jarugumilli GK و Wu X. لیپیداسیون پروتئین در سیگنال دهی سلولی و بیماری: عملکرد، تنظیم، و پتانسیل درمانی.سیتوشیمیزیست شناسی 25، 817-831 (2018).
Richter، WF، Bhansali، SG & Morris، ME عوامل مکانیکی تعیین کننده جذب بیوتراپی پس از تجویز SC. Richter، WF، Bhansali، SG & Morris، ME عوامل مکانیکی تعیین کننده جذب بیوتراپی پس از تجویز SC.مکانیسم‌های Richter، VF، Bhansali، SG و Morris، ME که میزان جذب عوامل بیوتراپی را پس از تجویز زیر جلدی تعیین می‌کنند. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter، WF، Bhansali، SG & Morris، ME SC Richter، WF، Bhansali، SG & Morris، ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC عوامل مکانیکی تعیین کننده جذب داروهای بیوتراپی پس از تجویز.AAPS J. 14, 559-570 (2012).
Gradel، AKJ و همکاران.عوامل مؤثر بر جذب زیر جلدی انسولین: پیامدهای تغییرپذیریJ. Diabetes Res.2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. انتشار و پلیمریزاسیون جذب انسولین از بافت زیر جلدی را در بیماران دیابتی تعیین می کند. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. انتشار و پلیمریزاسیون جذب انسولین از بافت زیر جلدی را در بیماران دیابتی تعیین می کند. Hildebrandt، P.، Sejrsen، P.، Nielsen، SL، Birch، K. & Sestoft، L. Diffuzia Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. انتشار و پلیمریزاسیون تعیین کننده جذب انسولین از بافت زیر جلدی در بیماران دیابتی است. Hildebrandt، P.، Sejrsen، P.، Nielsen، SL، Birch، K. & Sestoft، L. هیلدبرانت، پی، سجرسن، پی، نیلسن، اس ال، برچ، کی و سستافت، ال. Hildebrandt، P.، Sejrsen، P.، Nielsen، SL، Birch، K. & Sestoft، L. Diffuziya Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. نفوذ و تجمع تعیین کننده جذب زیر جلدی انسولین در بیماران دیابتی است.اسکن کردنجی کلین.آزمایشگاه.سرمایه گذاری.45, 685-690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. مدلسازی سینتیک جذب انسولین محلول تزریقی زیر جلدی. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. مدلسازی سینتیک جذب انسولین محلول تزریقی زیر جلدی.Mosekilde E، Jensen KS، Binder S، Pramming S، و Thorsteinsson B. مدلسازی سینتیک جذب انسولین محلول زیر جلدی. Mosekilde، E.، Jensen، KS، Binder، C.، Pramming، S. & Thorsteinsson، B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde، E.، Jensen، KS، Binder، C.، Pramming، S. & Thorsteinsson، B.Mosekilde E، Jensen KS، Binder S، Pramming S، و Thorsteinsson B. مدلسازی سینتیک جذب انسولین محلول زیر جلدی.J. فارماکوکینتیک.بیو داروسازی17، 67-87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III اندازه مولکولی فارماکوکینتیک، توزیع زیستی و رسوب کلیوی پلی پپتید شبه الاستین بیوپلیمر دارورسانی را تعدیل می کند. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III اندازه مولکولی فارماکوکینتیک، توزیع زیستی و رسوب کلیوی پلی پپتید شبه الاستین بیوپلیمر دارورسانی را تعدیل می کند. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III . Kuna، M.، Mahdi، F.، Chade، AR & Bidwell، GL III اندازه مولکولی فارماکوکینتیک، توزیع زیستی، و رسوب کلیوی پلی پپتید شبه الاستین زیست پلیمری را برای تحویل دارو تعدیل می کند. Kuna، M.، مهدی، F.، Chade، AR & Bidwell، GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽布和肾脏沉积. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送پروتئین الاستیک پلیمری بیولوژیکی.Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR and Bidwell, GL III.فارماکوکینتیک، توزیع زیستی و رسوب کلیوی پلی پپتیدهای بیوپلیمری شبه الاستین که اندازه مولکول را تعدیل می کنند.Science Report 8, 7923 (2018).
هریس، JM، مارتین، NE و Modi، M. Pegylation: یک فرآیند جدید برای اصلاح فارماکوکینتیک. هریس، JM، مارتین، NE و Modi، M. Pegylation: یک فرآیند جدید برای اصلاح فارماکوکینتیک. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. هریس، JM، مارتین، NE و Modi، M. Pegylation: یک فرآیند جدید برای اصلاح فارماکوکینتیک. هریس، جی ام، مارتین، نی و مودی، ام. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: روشی جدید برای تغییر پزشکی. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. هریس، JM، مارتین، NE و Modi، M. Pegylation: رویکردی جدید برای تغییر فارماکوکینتیک.بالینیفارماکوکینتیک.40, 539-551 (2001).
المرر، ام. و همکاران.اندازه گیری آلبومین بینابینی در عضله اسکلتی و بافت چربی انسان با میکروپرفیوژن جریان بازآره.جی فیزیولوژی.غدد درون ریزمتابولیسم278, E352-E356 (2000).
نلسون، جی و همکاران.نیمه عمر طولانی آلبومین در انسان به یک پایانه C دست نخورده نیاز دارد.برقراری ارتباط.زیست شناسی3, 181 (2020).
چاودری، ک. و همکاران.گیرنده Fc (FcRn) برای IgG مرتبط با کمپلکس اصلی سازگاری بافتی به آلبومین متصل شده و طول عمر آن را افزایش می دهد.J. Exp.دارو.197, 315-322 (2003).
Ober، RJ، Martinez، C.، Lai، X.، Zhou، J. & Ward، ES اگزوسیتوز IgG به واسطه گیرنده، FcRn: تجزیه و تحلیل در سطح تک مولکولی. Ober، RJ، Martinez، C.، Lai، X.، Zhou، J. & Ward، ES اگزوسیتوز IgG به واسطه گیرنده، FcRn: تجزیه و تحلیل در سطح تک مولکولی. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Эkzocitoz IgG, opomedianovannыy recipeorom FcRn: analyz on aurine one moleculы. اگزوسیتوز IgG با واسطه گیرنده ES FcRn: تجزیه و تحلیل تک مولکولی. Ober، RJ، Martinez، C.، Lai، X.، Zhou، J. & Ward، ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober، RJ، Martinez، C.، Lai، X.، Zhou، J. & Ward، ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Эkzocitoz IgG, opomedianovannый receptorom ES, FcRn: Analiz on уровне одной molekulы. Ober، RJ، Martinez، C.، Lai، X.، Zhou، J. & Ward، اگزوسیتوز IgG با واسطه گیرنده ES، FcRn: تجزیه و تحلیل در سطح مولکولی تک.روند.آکادمی ملی علوم.علم.US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC ساختار اتمی و شیمی آلبومین سرم انسانی. He, XM & Carter, DC ساختار اتمی و شیمی آلبومین سرم انسانی.On، XM و Carter، DC ساختار اتمی و شیمی آلبومین سرم انسانی. او، XM & Carter، DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. او، ایکس ام و کارتر، دی سی.On، XM و Carter، DC ساختار اتمی و شیمی آلبومین سرم انسانی.Nature 358, 209-215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. ساختار کریستالی آلبومین سرم انسانی کمپلکس شده با اسید چرب توزیع نامتقارن محل های اتصال را نشان می دهد. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. ساختار کریستالی آلبومین سرم انسانی کمپلکس شده با اسید چرب توزیع نامتقارن محل های اتصال را نشان می دهد.Curry S.، Mandelkow H.، Brick P. و Franks N. ساختار کریستالی آلبومین سرم انسانی در کمپلکس با اسید چرب، توزیع نامتقارن محل های اتصال را نشان می دهد. کری، اس.، مندلکو، اچ.، بریک، پی و فرانک، ن. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. ساختار کریستالی کمپلکس پروتئین سفید سرم انسانی با اسیدهای چرب توزیع نامتقارن محل های اتصال را نشان می دهد.Curry S.، Mandelkow H.، Brick P. و Franks N. ساختار کریستالی آلبومین سرم انسانی در کمپلکس با اسیدهای چرب، توزیع نامتقارن محل های اتصال را نشان می دهد.نات.ساختارزیست شناسی 5، 827-835 (1998).این مقاله اساس ساختاری اتصال اسیدهای چرب به آلبومین سرم را ارائه می دهد.
Irby، D.، Du، C. & Li، F. لیپید-دارو مزدوج برای افزایش تحویل دارو. Irby، D.، Du، C. & Li، F. لیپید-دارو مزدوج برای افزایش تحویل دارو.Irby، D.، Du، K. و Li، F. ترکیبات لیپید-دارو برای تحویل دارو افزایش یافته است. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drug conjugate برای افزایش انتقال دارو. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drug conjugate برای افزایش انتقال دارو.Irby، D.، Du، K. و Li، F. لیپید-دارو مزدوج برای تحویل دارو افزایش یافته است.Biochemistry 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP پیشرفت های اخیر در زمینه لیپوزوم ها به عنوان حامل دارو.ملی افتتاح کشیش مواد مخدر.4، 145-160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. فرصت ها و چالش های درمان های ترکیبی اسید چرب. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. فرصت ها و چالش های درمان های ترکیبی اسید چرب.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI and Chitkara, D. فرصت ها و چالش های درمان ترکیبی اسید چرب. Bhat، M.، Jatyan، R.، Mittal، A.، Mahato، RI & Chitkara، D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 بهات، ام.، جاتیان، آر.، میتال، آ.، ماهاتو، RI و چیتکارا، دی. چالش اسید چرب 共续电影的机遇和.Bhat M.، Jatyan R.، Mittal A.، Mahato RI و Chitkara D. امکانات و چالش های درمان ترکیبی اسیدهای چرب.شیمیایی.فیزیک لیپیدها 236، 105053 (2021).
اسمیت، آر و تانفورد، سی. آبگریزی اسیدهای کربوکسیلیک n-آلکیل با زنجیره بلند، که با توزیع آنها بین هپتان و محلول های آبی اندازه گیری می شود. اسمیت، آر و تانفورد، سی. آبگریزی اسیدهای کربوکسیلیک n-آلکیل با زنجیره بلند، که با توزیع آنها بین هپتان و محلول های آبی اندازه گیری می شود.اسمیت، آر. و تانفورد، ک. آبگریزی اسیدهای آلکیل کربوکسیلیک با زنجیره بلند با توزیع آنها بین هپتان و محلول‌های آبی اندازه‌گیری شد. اسمیت، آر و تانفورد، سی. Smith, R. & Tanford, C. آبگریزی 长链正alkylcarboxylate، با توزیع آنها بین پراکسید هیدروژن و محلول آبی اندازه گیری شد.اسمیت، آر. و تانفورد، ک. آبگریزی اسیدهای آلکیل کربوکسیلیک با زنجیره بلند با توزیع آنها بین هپتان و محلول‌های آبی اندازه‌گیری شد.روند.آکادمی ملی علوم.Science US 70, 289 (1973).
لیو، جی و همکاران.کشف یک بار در هفته آنالوگ سماگلوتید پپتید-1 شبه گلوکاگون (GLP-1).جی. پزشکی.شیمیایی.58, 7370-7380 (2015).این کار برای اولین بار امکان استفاده از روش های مشتق سازی اسیدهای چرب در هفته را یک بار نشان می دهد.
Østergaard، S. و همکاران.اثر اسیلاسیون اسید چرب دوبازیک PYY3-36 انسانی بر فعالیت و نیمه عمر گیرنده Y2 مینی خوک.علم.گزارش 11, 21179 (2021).این مقاله اهمیت موقعیت اسید چرب، پیوند دهنده و پایداری ستون فقرات را در توسعه آنالوگ های PYY با نیمه عمر طولانی نشان می دهد.
Ensenat-Vaser، R. و همکاران.نفوذ پپتیدهای myristoylated در سراسر غشای سلولی به طور مستقیم با استفاده از میکروسکوپ فلورسانس کانفوکال مشاهده شد.IUBMB Life 54, 33-36 (2002).
Nelson، AR، Borland، L.، Allbritton، NL & Sims، CE انتقال پپتیدها بر اساس Myristoyl به سلول های زنده. Nelson، AR، Borland، L.، Allbritton، NL & Sims، CE انتقال پپتیدها بر اساس Myristoyl به سلول های زنده.Nelson AR، Borland L، Allbritton NL.و انتقال پپتید Sims SE در سلول های زنده بر اساس میریستویل است. Nelson، AR، Borland، L.، Allbritton، NL & Sims، CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson، AR، Borland، L.، Allbritton، NL & Sims، CE.Nelson، AR، Borland، L.، Albritton، NL.و سیمز، KE انتقال پپتیدهای مبتنی بر میریستویل به سلول های زنده.Biochemistry 46, 14771-14781 (2007).
Kabanov، AV، Levashov، AV & Alakhov، VY اصلاح چربی پروتئین ها و انتقال غشایی آنها. Kabanov، AV، Levashov، AV & Alakhov، VY اصلاح چربی پروتئین ها و انتقال غشایی آنها.Kabanov AV، Levashov AV، Alakhov V.Yu.اصلاح لیپید پروتئین ها و انتقال غشایی آنها Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov، AV، Levashov، AV & Alakhov، VYKabanov AV، Levashov AV، Alakhov، اصلاح لیپید پروتئین های VY و انتقال غشایی آنها.مهندسی پروتئیندسامبر سرل.3، 39-42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN آسیلاسیون چربی درونی سازی سلولی و توزیع سیتوزولی یک پپتید گره سیستین را افزایش می دهد. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN آسیلاسیون چربی درونی سازی سلولی و توزیع سیتوزولی یک پپتید گره سیستین را افزایش می دهد.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. and Hannoosh, RN اسیلاسیون اسید چرب درونی سازی سلولی و توزیع سیتوزولی یک پپتید با حلقه سیستین را افزایش می دهد. Gao، X.، Mazière، AD، Beard، R.، Klumperman، J. & Hannoush، RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. and Hannoosh, RN آسیلاسیون چربی درونی سازی سلولی و توزیع سیتوپلاسمی پپتیدهای سیستین را افزایش می دهد.iScience 24, 103220 (2021).
بیکر، EM و همکاران.اصلاح نیمه عمر پپتید YY3-36 برای درونی سازی مستقیم با واسطه گیرنده.مور.دارو.16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG موقعیت و طول اسیدهای چرب به شدت بر الگوی انتخاب گیرنده آنالوگ های پلی پپتیدی پانکراس انسانی تأثیر می گذارد. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG موقعیت و طول اسیدهای چرب به شدت بر الگوی انتخاب گیرنده آنالوگ های پلی پپتیدی پانکراس انسانی تأثیر می گذارد.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. and Beck-Sickinger, AG موقعیت و طول اسیدهای چرب به شدت بر الگوی انتخاب گیرنده های آنالوگ پلی پپتیدی پانکراس انسانی تأثیر می گذارد. Mäde، V.، Bellmann-Sickert، K.، Kaiser، A.، Meiler، J. & Beck-Sickinger، AG择性模式. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. and Beck-Sickinger, AG موقعیت و طول اسیدهای چرب به شدت بر الگوی انتخاب گیرنده های پلی پپتیدی آنالوگ پانکراس انسانی تأثیر می گذارد.HimMedChem 9، 2463-2474 (2014).
الکسوپولو، ف. و همکاران.متابولیت لیپیدی PrRP31 یک آگونیست گیرنده دوگانه GPR10 و NPFF2 طولانی اثر با اثرات کاهش وزن قوی است.علم.گزارش 12, 1696 (2022).این مطالعه روش شناختی تفاوت بین زنجیره های جانبی تک و دی اسیدی را برجسته می کند.
پولسن، ک. و همکاران.توسعه منطقی آگونیست های پایدار پپتید گیرنده Y2 PYY3-36.دارو.مخزن ذخیره سازی.38، 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes، K. و همکاران.شناسایی و شناسایی آنالوگ های in vitro و in vivo گیرنده ملانوکورتین 4 طولانی اثر و انتخابی (MC4-R) هورمون تحریک کننده آلفا ملانوسیت (alpha-MSH).جی. پزشکی.شیمیایی.55، 1969–1977 (2012).
رامیرز-آندرسن، اچ اس و همکاران.آنالوگ های هورمون رشد انسانی طولانی اثر به آلبومین غیر کووالانسی متصل می شوند.بیوکونژوگه.شیمیایی.29، 3129–3143 (2018).
مدسن، ک. و همکاران.رابطه ساختار-فعالیت و طویل شدن مشتقات پپتید-1 شبه گلوکاگون طولانی اثر: اهمیت طول، قطبیت و حجم اسید چربجی. پزشکی.شیمیایی.50, 6126-6132 (2007).
Wieczorek، B.، Spetzler، JC، Kruse، T.، Linderoth، L. & Kofoed، J. مشتقات GLP-1 دوآسیله شده. Wieczorek، B.، Spetzler، JC، Kruse، T.، Linderoth، L. & Kofoed، J. مشتقات GLP-1 دوآسیله شده. Wieczorek، B.، Spetzler، JC، Kruse، T.، Linderoth، L. & Kofoed، J. Дважды ацилированные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. مشتقات آسیله مضاعف GLP-1. Wieczorek، B.، Spetzler، JC، Kruse، T.، Linderoth، L. & Kofoed، J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek، B.، Spetzler، JC، Kruse، T.، Linderoth، L. & Kofoed، J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek، B.، Spetzler، JC، Kruse، T.، Linderoth، L. & Kofoed، J. Диацилированные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. مشتقات دیاسیله شده GLP-1.ثبت اختراع ایالات متحده WO2012/140117 (2012).
یانگ، پی.-یو.صبر کن.آنالوگ های قوی و طولانی اثر GLP-1 که برای تحویل پوستی بر اساس ریزساختار طراحی شده اند.روند.آکادمی ملی علوم.علم.US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty، JE، Konradsen، G.، Eskerod، O.، Wulff، BS & Hansen، BS بررسی ایمنی، تحمل، فارماکوکینتیک، و فارماکودینامیک دوزهای منفرد و چندگانه آنالوگ α-MSH طولانی اثر در افراد دارای اضافه وزن سالم و چاق فاعل، موضوع. Royalty، JE، Konradsen، G.، Eskerod، O.، Wulff، BS & Hansen، BS بررسی ایمنی، تحمل، فارماکوکینتیک، و فارماکودینامیک دوزهای منفرد و چندگانه آنالوگ α-MSH طولانی اثر در افراد دارای اضافه وزن سالم و چاق فاعل، موضوع.Royalty، JE، Konradsen، G.، Eskerod، O.، Wolf، BS و Hansen، BS مطالعه ایمنی، تحمل، فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک دوزهای منفرد و چندگانه آنالوگ α-MSG طولانی اثر در افراد دارای اضافه وزن و چاق سالم.版税، JE، Konradsen، G.، Eskerod، O.، Wulff، BS & Hansen، BS.性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税، JE، Konradsen، G.، Eskerod، O.، Wulff، BS & Hansen، BS یک دوز و چند دوز اثر طولانی α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以学学和药效学研究科目.Royalty، JE، Konradsen، G.، Eskerod، O.، Wolf، BS و Hansen، BS ایمنی، تحمل پذیری، فارماکوکینتیک دوزهای منفرد و چندگانه آنالوگ های آلفا-MSG طولانی اثر در افراد دارای اضافه وزن و چاق سالم.سینتیک و فارماکودینامیک.جی. کلین.فارماکودینامیک.54، 394-404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glucagon analogues. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glucagon analogues.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. and Togersen, H. New glucagon analogues. لاو، جی.، اف.، کروزه، تی.، لیندروت، ال و توگرسن، اچ. 新型胰高血糖素类似物. Lau، J.، F.، Kruse، T.، Linderoth، L. & Thøgersen، H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. and Togersen, H. New glucagon analogues.ثبت اختراع ایالات متحده WO2011/117416 A1 (2011).
وارد، BP و همکاران.لیپیداسیون پپتیدها ساختارها را برای افزایش عملکرد بیولوژیکی تثبیت می کند.مور.متابولیسم2, 468-479 (2013).این کار نقش زنجیره‌های جانبی اسیدهای چرب را در تعیین پایداری ساختاری و اتصال گیرنده‌های دارویی پپتیدی نشان می‌دهد.
Koskun T. و همکاران.LY3298176، یک آگونیست جدید گیرنده GIP و GLP-1 دوگانه برای درمان دیابت نوع 2: از کشف تا اثبات بالینی مفهوم.مور.متابولیسم18، 3-14 (2018).این مقاله طراحی اولین کمک آگونیست GLP-1/GIP مشتق از اسید چرب را برای تجویز یک بار در هفته در کلینیک ارائه می‌کند.
Kjeldsen، TB و همکاران.مهندسی مولکولی انسولین icodec، اولین آنالوگ انسولین اسیله شده در هفته در انسان.جی. پزشکی.شیمیایی.64، 8942-8950 (2021).این مقاله اولین توسعه انسولین مشتق از اسید چرب را برای تجویز یک بار در هفته ارائه می دهد.
ون ویتلوستاین، اس بی و همکاران.نئوگلیکولیپیدها برای پپتیدهای طولانی اثر: آنالوگهای خودآرایی پپتید 1 شبه گلوکاگون با خواص اتصال به آلبومین و قدرت بالا در داخل بدن.مور.دارو.14، 193-205 (2017).
Zorzi، A.، Middendorp، SJ، Wilbs، J.، Deyle، K. & Heinis، C. هپتاپپتید اسیله شده به آلبومین با میل ترکیبی بالا متصل می شود و کاربرد دارد به عنوان برچسب پپتیدهای طولانی اثر را ارائه می دهد. Zorzi، A.، Middendorp، SJ، Wilbs، J.، Deyle، K. & Heinis، C. هپتاپپتید اسیله شده به آلبومین با میل ترکیبی بالا متصل می شود و کاربرد دارد به عنوان برچسب پپتیدهای طولانی اثر را ارائه می دهد.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. and Haynes, S. هپتاپپتید اسیله شده آلبومین را با میل ترکیبی بالا متصل می کند و استفاده از آن به عنوان برچسب یک پپتید طولانی اثر را فراهم می کند. Zorzi، A.، Middendorp، SJ، Wilbs، J.، Deyle، K. & Heinis، C. Zorzi، A.، Middendorp، SJ، Wilbs، J.، Deyle، K. & Heinis، C.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. and Haynes, S. هپتاپپتیدهای اسیله شده آلبومین را با میل ترکیبی بالا متصل می کنند و به عنوان برچسب برای تحویل پپتید طولانی اثر عمل می کنند.نات.ارتباط 8, 16092 (2017).