نام شیمیایی: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-هیدروکسی-1-فنیل پروپان-2 -yl)آمینو)-1-متوکسی-2-متیل-3-اکسوپروپیل)ص یرولیدین-1-یل)-3-متوکسی-5-متیل-1-اکسوهپتان-4-یل)-N,3-دی متیل-2-((S)-3-متیل-2-(متیلامینو)بوتان آمید)بوتانامید
وزن مولکولی: 717.98
فرمول: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
حلالیت: DMSO تا 20 میلیمولار
مونومتیل اوریستاتین E یک استدولاستاتین-10مشتق پپتیدی با فعالیت ضدمیتوتیک قوی و فعالیت ضد نئوپلاستیک بالقوه به عنوان بخشی از ترکیب آنتی بادی-دارو (ADC). مونومتیل اوریستاتین E (MMAE) به توبولین متصل می شود، پلیمریزاسیون توبولین را مسدود می کند، و تشکیل میکروتوبول را مهار می کند، که منجر به اختلال در مونتاژ دوک میتوزی و توقف سلول های تومور در فاز M چرخه سلولی می شود. برای به حداقل رساندن سمیت و به حداکثر رساندن اثربخشی،MMAEاز طریق یک پیوند دهنده پپتیدی قابل شکافت به یک آنتی بادی مونوکلونال که به طور خاص تومور بیمار را هدف قرار می دهد، کونژوگه می شود. پیوند دهنده در محیط خارج سلولی پایدار است اما به آسانی برای آزاد شدن شکافته می شودMMAEبه دنبال اتصال و درونی سازی ADC توسط سلول های هدف.