محصول: Linaclotide
مترادف: Linaclotide Acetate
شماره CAS: 851199-59-2
فرمول مولکولی: C59H79N15O21S6
وزن مولکولی: 1526.8
ظاهر: پودر سفید
خلوص:> 98%
دنباله: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide یک پپتید مصنوعی چهارده آمینو اسیدی و آگونیست گوانیلات سیکلاز روده نوع C (GC-C) است که از نظر ساختاری به خانواده پپتید گوانیلین مربوط می شود و دارای فعالیت های ترشح کننده، ضد درد و ملین است. پس از تجویز خوراکی، لیناکلوتید به گیرنده های GC-C واقع در سطح مجرای اپیتلیوم روده متصل شده و آن را فعال می کند. این باعث افزایش غلظت گوانوزین مونوفسفات حلقوی درون سلولی (cGMP) می شود که از گوانوزین تری فسفات (GTP) مشتق شده است. cGMP تنظیم کننده هدایت غشایی غشایی سیستیک فیبروزیس (CFTR) را فعال می کند و ترشح کلرید و بی کربنات را در لومن روده تحریک می کند. این امر باعث افزایش دفع سدیم در لومن می شود و منجر به افزایش ترشح مایع روده می شود. این در نهایت انتقال GI محتویات روده را تسریع می کند، حرکت روده را بهبود می بخشد و یبوست را تسکین می دهد. افزایش سطح cGMP خارج سلولی همچنین ممکن است از طریق مکانیسمی که هنوز کاملاً مشخص نشده است، یک اثر ضد دردی اعمال کند که ممکن است شامل تعدیل گیرنده‌های درد موجود در رشته‌های درد آوران کولون باشد. لیناکلوتید به حداقل میزان از دستگاه گوارش جذب می شود.