محصول: لیناکلوتید
مترادف: استات لیناکلوتید
شماره CAS: 851199-59-2
فرمول مولکولی: C59H79N15O21S6
وزن مولکولی: 1526.8
ظاهر: پودر سفید
خلوص:> 98 ٪
دنباله: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-TYR-CYS-CYS-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-TYR-OH

Linaclotide یک پپتید اسید آمینه ، چهارده و آگونیست روده گوانیلات سیکلاز نوع C (GC-C) است که از نظر ساختاری با خانواده پپتید گانلین ارتباط دارد ، با فعالیت های ترشح ، ضد درد و ملین. پس از تجویز خوراکی ، لیناکلوتید گیرنده های GC-C واقع در سطح لومین اپیتلیوم روده را به آن متصل می کند و فعال می کند. این باعث افزایش غلظت مونوفسفات گونوزین چرخه ای داخل سلولی (CGMP) می شود ، که از گوانوزین تری فسفات (GTP) حاصل می شود. CGMP تنظیم کننده هدایت انتقال فیبروز کیستیک (CFTR) را فعال می کند و ترشح کلرید و بی کربنات را به لومن روده تحریک می کند. این باعث دفع سدیم به لومن می شود و منجر به افزایش ترشح مایعات روده می شود. این در نهایت سرعت بخش GI محتویات روده را تسریع می کند ، حرکت روده را بهبود می بخشد و یبوست را تسکین می دهد. افزایش سطح CGMP خارج سلولی همچنین ممکن است از طریق مکانیسم کاملاً مشخص نشده ، اثر ضد درد ایجاد کند ، که ممکن است شامل مدولاسیون دردهای موجود در الیاف درد آوران کولون باشد. لیناکلوتید حداقل از دستگاه دستگاه گوارش جذب می شود.