Produktua: Linaclotide
Sinonimoa: linaclotido azetatoa
CAS zenbakia: 851199-59-2
Formula molekularra: C59H79N15O21S6
Pisu Molekularra: 1526,8
Itxura: hauts zuria
Garbitasuna: %98
Sekuentzia: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide hamalau aminoazido peptido sintetikoa eta hesteetako guanilato ziklasa C motako (GC-C) agonista da, egituraz guanilina peptidoen familiarekin erlazionatuta dagoena, jarduera secretagogo, analgesiko eta laxanteekin. Ahozko administrazioan, linaklotidoak hesteetako epitelioaren gainazalean kokatutako GC-C hartzaileei lotzen eta aktibatzen ditu. Honek zelula barneko guanosina monofosfato ziklikoaren (cGMP) kontzentrazioa handitzen du, hau da, guanosina trifosfatotik (GTP) eratorria. cGMP-k fibrosi kistikoaren transmintzaren eroankortasun erregulatzailea (CFTR) aktibatzen du eta kloruroa eta bikarbonatoaren jariapena estimulatzen du heste-lumenean. Honek sodioaren kanporatzea sustatzen du lumen eta hesteetako likidoen jariapena areagotzen du. Honek, azken finean, hesteetako edukiaren GI igarotzea bizkortzen du, hesteetako mugimendua hobetzen du eta idorreria arintzen du. Zelulaz kanpoko cGMP maila handitzeak efektu antinozizeptibo bat ere eragin dezake, oraindik guztiz argitu gabeko mekanismo baten bidez, koloneko minaren zuntz aferenteetan aurkitutako nozizeptoreen modulazioa izan dezakeena. Linaclotide gutxieneko xurgatzen da GI traktutik.