Täname, et külastasite Nature.com. Teie kasutatava brauseri versiooniga on piiratud CSS -tugi. Parima kogemuse saamiseks soovitame teil kasutada värskendatud brauserit (või keelata ühilduvusrežiim Internet Exploreris). Vahepeal renderdame jätkuva toetuse tagamiseks saidi ilma stiilide ja JavaScriptita.
Peptiide ja valke kasutatakse laialdaselt mitmesuguste haiguste raviks, kuid tavaliselt tuleb neid süstida ja nende mõju on lühiajaline. Neid looduslike struktuuride puudusi saab molekulaarse tehnika abil kõrvaldada, kuid see on keeruline ülesanne. Algselt insuliini jaoks kasutatud molekulaarsete tehniliste tehnikad ja mida nüüd edukalt rakendatakse mitmele biofarmatseutilile, nõuavad rasvhapete peptiidide ja valkude derivatiseerimist. Kinnitatud rasvhapete eripärad ja asukoht võivad pakkuda erinevaid pikendusmehhanisme. Lisaks võib see tehnoloogia pakkuda pikka poolestusaega pärast peptiidravimite suukaudset manustamist, võib muuta peptiidide jaotust ja neil võib olla kudede sihtimise potentsiaal. Rasvhapete ja täpselt määratletud keemiliste omaduste loomupärase ohutuse korral pakub see tehnoloogia mitmekülgset lähenemisviisi peptiidi- ja valguravimite avastamisele.
Kõik hinnad on neto. Käibemaks lisatakse hiljem kassas. Maksuarvutused tehakse kassas.
Muttenthaler, M., kuningas, GF, Adams, DJ ja Alewood, PF -suundumused peptiidide ravimisel. Muttenthaler, M., kuningas, GF, Adams, DJ ja Alewood, PF -suundumused peptiidide ravimisel.Muttenthaler, M., kuningas, GF, Adams, DJ ja Alevod, PF -suundumused peptiidide ravimisel. Muttenthaler, M., kuningas, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., kuningas, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., kuningas, GF, Adams, DJ ja Alevod, PF -suundumused peptiidide ravimisel.National Uimastipastori avamine. 20, 309–325 (2021). See ülevaade keskendub peptiidide ravimite avastamise praegustele ja tulevastele aspektidele.
Müller, TD, Brüher, M., Tschöp, MH ja DiMarchi, RD-vastamisvastane ravimite avastamine: edusammud ja väljakutsed. Müller, TD, Brüher, M., Tschöp, MH ja DiMarchi, RD-vastamisvastane ravimite avastamine: edusammud ja väljakutsed.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH ja DiMarchi, RD-ravivastaste ravimite avastamine: areng ja väljakutsed. Müller, TD, Brüher, M., Tschöp, MH ja DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现 ： 进展和挑战。 进展和挑战。 Müller, TD, Brüher, M., Tschöp, MH ja DiMarchi, RdMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH ja DiMarchi, RD-ravivastaste ravimite avastamine: areng ja väljakutsed.National Uimastipastori avamine. 21, 201–223 (2022). See ülevaade annab ülevaate rasvumise probleemidest, eriti uutest peptiididel põhinevate kontseptsioonide kohta.
Strohl, WR sulandvalgud, et laiendada bioloogiliste bioloogiliste poolväärtusaega kui parimat bioloogilise strateegiat. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. jt. Diabeedivastaste ravimite järgimine ja püsivus ning seos kliiniliste ja majanduslike tulemustega II tüüpi diabeediga patsientidel: kirjanduse süstemaatiline ülevaade. diabeetiline rasvumine. Ainevahetus. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Patsientide perspektiivid diabeedi kord nädalas. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Patsientide perspektiivid diabeedi kord nädalas.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. ja Best JH Patsiendi vaatenurk kord nädalase diabeedi ravimitele. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. ja parima JH patsiendi ettekujutus kord nädalase diabeediravimite kohta.diabeetiline rasvumine. Ainevahetus. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insuliini palmitoüüli derivaatide süntees ja nende bioloogiline tegevus. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insuliini palmitoüüli derivaatide süntees ja nende bioloogiline tegevus.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. ja Muranishi S. Palmitoüüli derivaatide süntees ja nende bioloogiline aktiivsus. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insuliini palmitoüül derivaatide süntees ja bioloogiline aktiivsus.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. ja Muranishi S. Insuliini palmitoüülarivaatide süntees ja bioloogiline aktiivsus.Meditsiini veehoidla 6, 171–176 (1989).
Kurtzhal, P. jt. Albumiini seondumine rasvhapete-atsüülitud insuliiniga: ligandi-valgu interaktsioonide iseloomustamine ning seondumisafiinsuse ja insuliini aktiivsuse ajavaheline korrelatsioon in vivo. Biochem. J. 312, 725–731 (1995). See töö on esimene, mis näitas poolestusaja suurenemist, mis on tingitud albumiini seondumisest rasvhapetest saadud peptiididega.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Lipidatud valkude süntees. Mejuch, T. & Waldmann, H. Lipidatud valkude süntees.Meyukh, T. ja Waldmann, H. Lipidatud valkude süntees. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, t. & Waldmann, h.Meyukh, T. ja Waldmann, H. Lipidatud valkude süntees.Biokonjugaat. Keemiline. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Valkude lipistamine rakkude signaalimisel ja haigustel: funktsioonid, regulatsioon ja terapeutilised võimalused. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Valkude lipistamine rakkude signaalimisel ja haigustel: funktsioonid, regulatsioon ja terapeutilised võimalused.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK ja Wu X. Valgu lipistamine raku signaalimisel ja haigustel: funktsioon, regulatsioon ja terapeutiline potentsiaal. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化 ： ： 功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteiin 脂化 raku signaalimisel ja haigustel: funktsioon, regulatsioon ja terapeutilised võimalused.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK ja Wu X. Valgu lipistamine raku signaalimisel ja haigustel: funktsioon, regulatsioon ja terapeutiline potentsiaal.tsütokeemia. Biology 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG ja Morris, ME bioterapeutiliste imendumise mehhaanilised determinandid pärast SC manustamist. Richter, WF, Bhansali, SG ja Morris, ME bioterapeutiliste imendumise mehhaanilised determinandid pärast SC manustamist.Richter, VF, Bhansali, SG ja Morris, ME mehhanismid, mis määravad bioterapeutiliste ainete imendumise pärast subkutaanset manustamist. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, wf, bhansali, sg & morris, mina sc механистичесесие детерминанты аорцорции биотерапpidх преих препа ееееееееееееееееееееееееESе. Richter, WF, Bhansali, SG ja Morris, ME SC mehhaanilised määrajad bioterapeutiliste ravimite imendumise pärast manustamist.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Grassel, Akj jt. Subkutaanset insuliini imendumist mõjutavad tegurid: mõju varieerumisele. J. Diabeet Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusioon ja polümerisatsioon määrab insuliini imendumise subkutaansest koest diabeediga patsientidel. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusioon ja polümerisatsioon määrab insuliini imendumise subkutaansest koest diabeediga patsientidel. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсулина из подкожной ткани у пациентов с сиабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusioon ja polümerisatsioon määravad insuliini imendumise subkutaansetest koedest diabeediga patsientidel. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. дифия и и ирегация koju диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusioon ja agregatsioon määravad subkutaanse insuliini imendumise diabeediga patsientidel.skaneerimine. J. Klin. labor. Investeerige. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Subkutaanse süstitud lahustuva insuliini absorptsiooni kineetika modelleerimine. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Subkutaanse süstitud lahustuva insuliini absorptsiooni kineetika modelleerimine.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S ja Thorsteinsson B. Subkutaanse lahustuva insuliini absorptsioonikineetika modelleerimine. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S ja Thorsteinsson B. Subkutaanselt manustatud lahustuva insuliini absorptsioonikineetika modelleerimine.J. Pharmakokineetika. Biofarmaatsia. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekulaarsuurus moduleerib ravimite manustamise biopolümeeri elastiinisarnase polüpeptiidi farmakokineetikat, biojaotust ja neerude sadestumist. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekulaarsuurus moduleerib ravimite manustamise biopolümeeri elastiinisarnase polüpeptiidi farmakokineetikat, biojaotust ja neerude sadestumist. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределение и отложение в почках биопопимерного эастинопопододогого полипептида д достави лекарственного средаа. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekulaarsuurus moduleerib farmakokineetikat, biokihijaotust ja neerude ladestumist biopolümeerilise elastiinilaadse polüpeptiidi ravimite kohaletoimetamiseks. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekul 大小名行电影送送 bioloogiline polümeeri elastne valguproov 多如乐的药代报学学、 bioloogiline jaotus 和 和 脏气度。 脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR ja Bidwell, GL III. Biopolümeersete elastiinitaoliste polüpeptiidide farmakokineetika, biokihi ja neerude sadestumine, mis moduleerib molekuli suurust.Teadusaruanne 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: uudne protsess farmakokineetika modifitseerimiseks. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: uudne protsess farmakokineetika modifitseerimiseks. HARRIS, JM, MARTIN, NE & MODI, M. пегилирование: ноый процесес модикацацацацацакакакакокакинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: uudne protsess farmakokineetika modifitseerimiseks. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化 ： 一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: Uus meetod ravimite muutmiseks. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. пегилирование: ноый поход к к з зеененению фармакакакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: uus lähenemisviis farmakokineetika muutmisele.kliiniline. Farmakokineetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. jt. Interstitsiaalse albumiini mõõtmine inimese skeletilihastes ja rasvkoes avatud voolu mikroperioodi abil. Jah. J. Füsioloogia. endokriinne. Ainevahetus. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. jt. Inimeste albumiini pikk poolväärtusaeg nõuab puutumatut C-otsa. suhelda. Bioloogia. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. jt. Peamise histoühilduvuskompleksiga seotud IgG FC retseptor (FCRN) seob albumiini ja pikendab selle eluiga. J. Exp. ravim. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, IgG eksotsütoos, mida vahendab retseptor, FCRN: analüüs ühemolekulilisel tasemel. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, IgG eksotsütoos, mida vahendab retseptor, FCRN: analüüs ühemolekulilisel tasemel. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, es эоцитоз igg, оосредовованный рецепторN fcrn: анал н нз ур уровновное мы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FCRN-i retseptori vahendatud IgG eksotsütoos: ühemolekulaarne analüüs. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, es 受体介导的 胞吐作用 胞吐作用 ， ， fcrn ： ： 单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, эоцитоз igg, оосредовованный рецттором es, fcrn: анализ нал нр урове орновной ме. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES-retseptori vahendatud IgG eksotsütoos, FCRN: ühe molekuli taseme analüüs.protsess. Riiklik Teaduste Akadeemia. Teadus. USA 101, 11076 (2004).
Tema, XM & Carter, DC aatomstruktuur ja inimese seerumi albumiini keemia. Tema, XM & Carter, DC aatomstruktuur ja inimese seerumi albumiini keemia.ON, XM ja Carter, DC aatomstruktuur ja inimese seerumi albumiini keemia. Tema, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Tema, XM & Carter, DC.ON, XM ja Carter, DC aatomstruktuur ja inimese seerumi albumiini keemia.Loodus 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Rasvhappega komplekseeritud inimese seerumi albumiini kristallstruktuur näitab sidumiskohtade asümmeetrilist jaotust. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Rasvhappega komplekseeritud inimese seerumi albumiini kristallstruktuur näitab sidumiskohtade asümmeetrilist jaotust.Curry S., Mandelkow H., Brick P. ja Franks N. Inimese seerumi albumiini kristallstruktuur kompleksis rasvhappega näitab sidumiskohtade asümmeetrilist jaotust. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Inimese seerumi valge valgukompleksi kristallstruktuur rasvhapetega näitab sidumiskohtade asümmeetrilist jaotust.Curry S., Mandelkow H., Brick P. ja Franks N. Inimese seerumi albumiini kristallstruktuur kompleksis rasvhapetega näitab seondumiskohtade asümmeetrilist jaotust.Nat. Struktuur. Biology 5, 827–835 (1998). See artikkel tutvustab rasvhapete seondumise struktuurilist alust seerumi albumiiniga.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipiidide - truubi konjugaat ravimite manustamise suurendamiseks. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipiidide - truubi konjugaat ravimite manustamise suurendamiseks.Irby, D., Du, K. ja Li, F. Lipiid-ravim konjugaadid ravimite suurendamiseks. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipiid-ravimi konjugaat ravimi kohaletoimetamise suurendamiseks。 Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipiid-ravimi konjugaat ravimi kohaletoimetamise suurendamiseks。Irby, D., Du, K. ja Li, F. Lipiid-ravimkonjugaat ravimite suurendamiseks.Biokeemia 14, 1325–1338 (2017).
Torchilini VP hiljutised edusammud liposoomide valdkonnas kui ravimikandjad. National Uimastipastori avamine. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Rasvhapete konjugeeritud terapeutiliste ravimite võimalused ja väljakutsed. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Rasvhapete konjugeeritud terapeutiliste ravimite võimalused ja väljakutsed.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI ja Chitkara, D. Rasvhapete konjugeeritud terapeutiliste ravimite võimalused ja väljakutsed. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. 脂肪酸 共 共 轭疗法的机遇和挑战。 轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Rasvhape 共 续电影的机遇和 väljakutse.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI ja Chitkara D. Rasvhapete konjugeerimise ravi võimalused ja väljakutsed.Keemiline. Füüsika lipiidid 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Pika ahela N-alküülkarboksüülhapete hüdrofoobsus, mõõdetuna nende jaotumisega heptaani ja vesilahuste vahel. Smith, R. & Tanford, C. Pika ahela N-alküülkarboksüülhapete hüdrofoobsus, mõõdetuna nende jaotumisega heptaani ja vesilahuste vahel.Smith, R. ja Tanford, K. Pika ahelaga N-alküülkarboksüülhapete hüdrofoobsus, mõõdetuna nende jaotuse abil heptaani ja vesilahuste vahel. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性 ， 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. 长链正 alküülkarboksülaadi hüdrofoobsus, mõõdetuna nende jaotuse abil vesinikperoksiidi ja vesilahuse vahel.Smith, R. ja Tanford, K. Pika ahelaga N-alküülkarboksüülhapete hüdrofoobsus, mõõdetuna nende jaotuse abil heptaani ja vesilahuste vahel.protsess. Riiklik Teaduste Akadeemia. Teadus USA 70, 289 (1973).
Liu, J. jt. Glükagoonitaolise peptiidi-1 (GLP-1) semaglutiidi analoogi avastus kord nädalas. J. Meditsiin. Keemiline. 58, 7370–7380 (2015). See töö näitab esimest korda võimalust kasutada kord nädalas rasvhapete derivatiseerimismeetodeid.
Østergaard, S. et al. Inimese PYY3-36 Dibasic rasvhapete atsüülimise mõju mini-Pig Y2 retseptori aktiivsusele ja poolestusajale. Teadus. Aruanne 11, 21179 (2021). See artikkel näitab rasvhapete positsiooni, linkeri ja selgroo stabiilsuse olulisust pikkade pooliku pyy analoogide väljatöötamisel.
Ensenat-Vaser, R. jt. Konfokaalse fluorestsentsmikroskoopia abil täheldati otseselt müristoüülitud peptiidide läbitungimist rakumembraanil. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, Ce Myristoüülpõhine peptiidide transport elavatesse rakkudesse. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, Ce Myristoüülpõhine peptiidide transport elavatesse rakkudesse.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. ja SIMS SE peptiidi transport elavates rakkudes põhineb Myristoüül. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. ja sims, Myristoüül-põhiste peptiidide trans transport elavatesse rakkudesse.Biokeemia 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY valkude lipiidide modifikatsioon ja nende membraanitransport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY valkude lipiidide modifikatsioon ja nende membraanitransport.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.YU. Valkude lipiidide modifitseerimine ja nende membraanitransport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, VY valkude lipiidide modifikatsioon ja nende membraanitransport.Valgutehnoloogia. Detsember Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN rasvane atsüülimine suurendab tsüstiin-sõlme peptiidi rakulist internaliseerimist ja tsütosoolset jaotust. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN rasvane atsüülimine suurendab tsüstiin-sõlme peptiidi rakulist internaliseerimist ja tsütosoolset jaotust.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. ja Hannoosh, RN rasvhapete atsüülimine suurendab peptiidi rakulist internaliseerimist ja tsütosoolset jaotust tsüstiini ahelaga. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. ja Hannoosh, RN rasvane atsüülimine suurendab tsüstiinipeptiidide rakulist internaliseerimist ja tsütoplasmaatilist jaotust.Iscience 24, 103220 (2021).
Baker, Em jt. YY3-36 peptiidi poolväärtusaegne modifikatsioon otsese retseptori vahendatud internaliseerimiseks. Moore. ravim. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, Ag-positsioon ja rasvhapete pikkus mõjutavad tugevalt inimese pankrease polüpeptiidi analoogide retseptori selektiivsuse mustrit. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, Ag-positsioon ja rasvhapete pikkus mõjutavad tugevalt inimese pankrease polüpeptiidi analoogide retseptori selektiivsuse mustrit.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. ja Beck-Sickinger, AG Rasvhapete asukoht ja pikkus mõjutavad tugevalt inimese pankrease polüpeptiidi analoogretseptorite selektiivsuse mustrit. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​ER, J. & Beck-Sickinger, AG 脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​ER, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. ja Beck-Sickinger, AG Rasvhapete asukoht ja pikkus mõjutavad tugevalt inimese pankrease analoogpolüpeptiidi retseptorite selektiivsuse mustrit.HIMMEDCHEM 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. jt. Lipiidse metaboliidi PRRP31 on pikatoimeline kahetoimeline GPR10 ja NPFF2 retseptori agonist, kellel on tugeva kaalukaotuse mõju. Teadus. Aruanne 12, 1696 (2022). See metoodiline uuring rõhutab erinevusi mono- ja diatsiidide külgkettide vahel.
Poulsen, K. jt. Y2 retseptori peptiidi PYY3-36 stabiilsete agonistide ratsionaalne areng. ravim. ladustamispaak. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. jt. Pikatoimeliste ja selektiivsete melanokortiin 4 retseptori (MC4-R) alfa-melanotsüütide stimuleeriva hormooni (alfa-MSH) tuvastamine ja in vivo analoogide tuvastamine ja iseloomustamine. J. Meditsiin. Keemiline. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS jt. Inimese kasvuhormooni pikatoimelised analoogid, mis on seotud mittekovalentse albumiiniga. Biokonjugaat. Keemiline. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. jt. Pikatoimeliste glükagoonitaoliste peptiidi-1 derivaatide struktuuri ja aktiivsuse seos ja pikenemine: rasvhapete pikkuse, polaarsuse ja mahu tähtsus. J. Meditsiin. Keemiline. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Kahekordse atsüülitud GLP-1 derivaadid. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Kahekordse atsüülitud GLP-1 derivaadid. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. даж ц цилирированные произизододные glp-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. GLP-1 kahekordselt atsüülitud derivaadid. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. диацилированные произододные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. GLP-1 diatsüülitud derivaadid.USA patent WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Oota. Potentsiaalsed, pikatoimelised GLP-1 analoogid, mis on mõeldud mikrostruktuuril põhinevaks transdermaalseks kohaletoimetamiseks. protsess. Riiklik Teaduste Akadeemia. Teadus. USA 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Escorod, O., Wulff, BS & Hansen, BS uurimine ohutuse, talutavuse, farmakokineetika ja farmakodünaamika uurimine pikatoimelise α-MSH analoogi üksikute ja mitmete annuste osas tervislikes ja rasvunud subjektid. Royalty, JE, Konradsen, G., Escorod, O., Wulff, BS & Hansen, BS uurimine ohutuse, talutavuse, farmakokineetika ja farmakodünaamika uurimine pikatoimelise α-MSH analoogi üksikute ja mitmete annuste osas tervislikes ja rasvunud subjektid.Royalty, JE, Konradsen, G., Espurod, O., Wolf, BS ja Hansen, BS ohutus, talutavus, farmakokineetika ja farmakodünaamika uuring ühe ja mitmete annuste ühe ja mitmetoimelise analoogi analoog tervetel ja rasvunud subjektidel.版税, JE, Konradsen, G., Escorod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效 α-MSH 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Escorod, O., Wulff, BS & Hansen, BS üksik annus ja mitme annuse pika efekti α-msh 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Escorod, O., Wolf, BS ja Hansen, BS ohutus, talutavus, ühe- ja mitmete annuste farmakokineetika pikatoimelistel alfa-MSG analoogidel tervetel ülekaalulistel ja rasvunud subjektidel. Kineetika ja farmakodünaamika.J. Clin. Farmakodünaamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Lindeoth, L. & Thøgersen, H. Uudsed glükagooni analoogid. Lau, J., F., Kruse, T., Lindeoth, L. & Thøgersen, H. Uudsed glükagooni analoogid.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. ja Togarsen, H. Uued glucagoni analoogid. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. ja Togarsen, H. Uus Glucagoni analoogid.USA patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP jt. Peptiidide lipidestamine stabiliseerib struktuure bioloogilise funktsiooni suurendamiseks. Moore. Ainevahetus. 2, 468–479 (2013). See töö näitab rasvhapete küljeahelate rolli peptiidravimite retseptorite struktuurilise stabiilsuse ja seondumise määramisel.
Koskun T. jt. LY3298176, uudne kahe GIP ja GLP-1 retseptori agonist II tüüpi diabeedi raviks: avastamisest kuni kontseptsiooni kliinilise tõestamiseni. Moore. Ainevahetus. 18, 3-14 (2018). See artikkel tutvustab esimest rasvhapetest saadud GLP-1/GIP-i agonisti konstruktsiooni üks kord nädalase manustamiseks kliinikus.
KJELDSEN, TB jt. ICODECi insuliini molekulaarne inseneri, mis on esimene kord nädalase atsüülitud insuliini analoog inimestel. J. Meditsiin. Keemiline. 64, 8942–8950 (2021). See artikkel tutvustab rasvhapete saadud insuliini esimest arengut kord nädalas.
Van Wittelostein, SB jt. Neoglükolipiidid pikatoimeliste peptiidide jaoks: albumiini siduvate omadustega glükagoonitaolise peptiidi 1 iseseisev analoogid ja kõrge potents. Moore. ravim. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. atsüülitud heptapeptiid seob albumiini kõrge afiinsusega ja rakendusega kui silt, mis on toodud pikatoimelised peptiidid. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. atsüülitud heptapeptiid seob albumiini kõrge afiinsusega ja rakendusega kui silt, mis on toodud pikatoimelised peptiidid.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. ja Haynes, S. atsüülitud heptapeptiid seob albumiini kõrge afiinsusega ja selle kasutamine sildina pakub pikatoimelist peptiidi. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 ， ， 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七 鎄化七 peptiid 以高亲和力设计白白约筒 ， ， 使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. ja Haynes, S. atsüülitud heptapeptiidid seovad albumiini kõrge afiinsusega ja toimivad pikatoimelise peptiidide sünnituse siltidena.Nat. Suhtle 8, 16092 (2017).