Täname, et külastasite veebilehte Nature.com. Teie kasutataval brauseri versioonil on piiratud CSS-i tugi. Parima kasutuskogemuse saamiseks soovitame kasutada värskendatud brauserit (või keelata Internet Exploreris ühilduvusrežiim). Seni renderdame saidi jätkuva toe tagamiseks ilma stiilide ja JavaScriptita.
Peptiide ja valke kasutatakse laialdaselt mitmesuguste haiguste raviks, kuid tavaliselt tuleb neid süstida ja nende toime on lühiajaline. Neid looduslike struktuuride puudusi saab kõrvaldada molekulaartehnoloogia abil, kuid see on keeruline ülesanne. Molekulaartehnoloogia meetodid, mida algselt rakendati insuliinile ja mida nüüd edukalt rakendati mitmetes biofarmatseutilistes preparaatides, nõuavad peptiidide ja valkude derivatiseerimist rasvhapetest. Seotud rasvhapete spetsiifilised omadused ja asukoht võivad pakkuda erinevaid pikenemismehhanisme. Lisaks võib see tehnoloogia pakkuda pika poolväärtusaja pärast peptiidravimite suukaudset manustamist, võib muuta peptiidide jaotumist ja omada potentsiaali kudede sihtimiseks. Tänu rasvhapete ohutusele ja täpselt määratletud keemilistele omadustele pakub see tehnoloogia mitmekülgset lähenemist peptiidide ja valkude ravimite avastamisele.
Kõik hinnad on netohinnad. Käibemaks lisandub hiljem kassas. Maksuarvestused tehakse kassas.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Peptiidravimite avastamise suundumused. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Peptiidravimite avastamise suundumused.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ja Alevud, PF Peptiidravimite avastamise suundumused. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ja Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ja Alevud, PF Peptiidravimite avastamise suundumused.Riiklik Narkopastori avamine. 20, 309–325 (2021). See ülevaade keskendub peptiidravimite avastamise praegustele ja tulevastele aspektidele.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Rasvumisvastaste ravimite avastamine: edusammud ja väljakutsed. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Rasvumisvastaste ravimite avastamine: edusammud ja väljakutsed.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH ja DiMarchi, RD Rasvumisvastaste ravimite avastamine: edusammud ja väljakutsed. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH ja DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH ja DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH ja DiMarchi, RD Rasvumisvastaste ravimite avastamine: edusammud ja väljakutsed.Riiklik Narkopastori avamine. 21, 201–223 (2022). See ülevaade annab ülevaate rasvumise probleemidest, eriti uutest peptiididel põhinevatest kontseptsioonidest.
Strohl, WR Fusioonvalgud, et pikendada bioloogiliste ainete poolestusaega, mis on parim strateegia bioloogiliste ravimite jaoks. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Diabeedivastaste ravimite järgimine ja püsimine ning seos kliiniliste ja majanduslike tulemustega II tüüpi diabeediga patsientidel: kirjanduse süstemaatiline ülevaade. diabeetiline rasvumine. ainevahetus. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH. Patsiendi vaated kord nädalas manustatavate diabeediravimite kohta. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH. Patsiendi vaated kord nädalas manustatavate diabeediravimite kohta.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. ja Best JH Patsiendi vaatenurk kord nädalas manustatavate diabeediravimite kohta. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. ja Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. ja Best JH Patsiendi tajumine kord nädalas manustatavate diabeediravimite kohta.diabeetiline rasvumine. ainevahetus. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insuliini palmitoüülderivaatide süntees ja nende bioloogiline aktiivsus. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insuliini palmitoüülderivaatide süntees ja nende bioloogiline aktiivsus.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. ja Muranishi S. Insuliini palmitoüülderivaatide süntees ja nende bioloogiline aktiivsus. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insuliini palmitoüülderivaatide süntees ja bioloogiline aktiivsus.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. ja Muranishi S. Insuliini palmitoüülderivaatide süntees ja bioloogiline aktiivsus.Meditsiinireservuaar, 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Albumiini seondumine rasvhappega atsüülitud insuliiniga: ligandi ja valgu interaktsioonide iseloomustus ning seos seondumisafiinsuse ja insuliini toimeaja vahel in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). See töö on esimene, mis demonstreerib poolväärtusaja pikenemist albumiini seondumise tõttu rasvhapetest saadud peptiididega.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Lipideeritud valkude süntees. Mejuch, T. & Waldmann, H. Lipideeritud valkude süntees.Meyukh, T. ja Waldmann, H. Lipideeritud valkude süntees. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成. Mejuch, T. & Waldmann, H.Meyukh, T. ja Waldmann, H. Lipideeritud valkude süntees.Biokonjugaat. Keemiline. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Protein lipidation in cell signaling and betegségek: funktsioon, reguleerimine ja ravivõimalused. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Protein lipidation in cell signaling and betegségek: funktsioon, reguleerimine ja ravivõimalused.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumili GK ja Wu X. Valkude lipidatsioon raku signaalimises ja haigustes: funktsioon, regulatsioon ja terapeutiline potentsiaal. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Protein脂化 raku signaalimises ja haigustes: funktsioon, reguleerimine ja ravivõimalused.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumili GK ja Wu X. Valkude lipidatsioon raku signaalimises ja haigustes: funktsioon, regulatsioon ja terapeutiline potentsiaal.tsütokeemia. bioloogia, 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Bioterapeutiliste ainete imendumise mehaanilised määrajad pärast subkutaanset manustamist. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Bioterapeutiliste ainete imendumise mehaanilised määrajad pärast subkutaanset manustamist.Richter, VF, Bhansali, SG ja Morris, ME Mehhanismid, mis määravad bioterapeutiliste ainete imendumise pärast subkutaanset manustamist. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Bioterapeutiliste ravimite imendumise mehaanilised määrajad pärast manustamist.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ jt. Insuliini subkutaanset imendumist mõjutavad tegurid: mõju varieeruvusele. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusioon ja polümerisatsioon määrab diabeediga patsientide insuliini imendumise nahaalusest koest. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusioon ja polümerisatsioon määrab diabeediga patsientide insuliini imendumise nahaalusest koest. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusioon ja polümerisatsioon määravad diabeediga patsientide insuliini imendumise nahaalusest koest. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sesoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusioon ja agregatsioon määravad diabeediga patsientide subkutaanse insuliini imendumise.skaneerimine. J. Klin. laboris. investeerida. 45, 685-690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Subkutaanselt süstitud lahustuva insuliini absorptsioonikineetika modelleerimine. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Subkutaanselt süstitud lahustuva insuliini absorptsioonikineetika modelleerimine.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S ja Thorsteinsson B. Nahaaluse lahustuva insuliini absorptsioonikineetika modelleerimine. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S ja Thorsteinsson B. Subkutaanselt manustatud lahustuva insuliini absorptsioonikineetika modelleerimine.J. Farmakokineetika. bioapteek. 17, 67-87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekulaarsuurus moduleerib ravimi kohaletoimetatava biopolümeeri elastiinitaolise polüpeptiidi farmakokineetikat, biojaotumist ja ladestumist neerude kaudu. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekulaarsuurus moduleerib ravimi kohaletoimetatava biopolümeeri elastiinitaolise polüpeptiidi farmakokineetikat, biojaotumist ja ladestumist neerude kaudu. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределение и отложпочвхчение биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekulaarsuurus moduleerib biopolümeerse elastiinitaolise polüpeptiidi farmakokineetikat, biojaotumist ja ladestumist neerude kaudu ravimite kohaletoimetamiseks. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生義叆 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送bioloogiline polümeer elastne valguproov 多如乐的药代报学学、bioloogiline jaotus菌Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR ja Bidwell, GL III. Molekuli suurust moduleerivate biopolümeersete elastiinitaoliste polüpeptiidide farmakokineetika, biojaotumine ja neerude ladestumine.teaduse aruanne 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegüleerimine: uudne protsess farmakokineetika muutmiseks. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegüleerimine: uudne protsess farmakokineetika muutmiseks. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegüleerimine: uudne protsess farmakokineetika muutmiseks. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: uus meetod meditsiini muutmiseks. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE ja Modi, M. Pegüleerimine: uus lähenemine farmakokineetika muutmisele.kliiniline. Farmakokineetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Interstitsiaalse albumiini mõõtmine inimese skeletilihastes ja rasvkoes avatud voolu mikroperfusiooniga. Jah. J. Füsioloogia. endokriinsed. ainevahetus. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. Albumiini pikk poolväärtusaeg inimestel nõuab puutumata C-otsa. suhelda. bioloogia. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Peamise histo-sobivuse kompleksiga seotud IgG Fc retseptor (FcRn) seob albumiini ja pikendab selle eluiga. J. Exp. ravim. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES IgG eksotsütoos, mida vahendab retseptor, FcRn: analüüs ühe molekuli tasemel. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES IgG eksotsütoos, mida vahendab retseptor, FcRn: analüüs ühe molekuli tasemel. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn retseptor-vahendatud IgG eksotsütoos: ühe molekuli analüüs. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молеку. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES retseptor-vahendatud IgG eksotsütoos, FcRn: ühe molekuli taseme analüüs.protsessi. Riiklik Teaduste Akadeemia. teadus. US 101, 11076 (2004).
Tema, XM & Carter, DC Inimese seerumi albumiini aatomistruktuur ja keemia. Tema, XM & Carter, DC Inimese seerumi albumiini aatomistruktuur ja keemia.On, XM ja Carter, DC Inimese seerumi albumiini aatomistruktuur ja keemia. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. Tema, XM ja Carter, DC.On, XM ja Carter, DC Inimese seerumi albumiini aatomistruktuur ja keemia.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Rasvhappega komplekseeritud inimese seerumi albumiini kristallstruktuur näitab sidumiskohtade asümmeetrilist jaotust. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Rasvhappega komplekseeritud inimese seerumi albumiini kristallstruktuur näitab sidumiskohtade asümmeetrilist jaotust.Curry S., Mandelkow H., Brick P. ja Franks N. Inimese seerumi albumiini kristallstruktuur kompleksis rasvhappega näitab seondumiskohtade asümmeetrilist jaotumist. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Inimese seerumi valge valgu kompleksi rasvhapetega kristallstruktuur näitab sidumissaitide asümmeetrilist jaotust.Curry S., Mandelkow H., Brick P. ja Franks N. Inimese seerumi albumiini kristallstruktuur rasvhapetega kompleksis näitab seondumiskohtade asümmeetrilist jaotumist.Nat. struktuur. biology, 5, 827–835 (1998). See artikkel tutvustab rasvhapete seerumi albumiiniga seondumise struktuurset alust.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipiidi-ravimi konjugaat ravimite kohaletoimetamise tõhustamiseks. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipiidi-ravimi konjugaat ravimite kohaletoimetamise tõhustamiseks.Irby, D., Du, K. ja Li, F. Lipiidide-ravimite konjugaadid ravimite tõhustamiseks. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipiidi-ravimi konjugaat ravimite kohaletoimetamise parandamiseks. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipiidi-ravimi konjugaat ravimite kohaletoimetamise parandamiseks.Irby, D., Du, K. ja Li, F. Lipiid-ravimi konjugaat ravimite tõhustamiseks.Biochemistry, 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Hiljutised edusammud liposoomide kui ravimikandjate valdkonnas. Riiklik Narkopastori avamine. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Rasvhapetega konjugeeritud ravimite võimalused ja väljakutsed. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Rasvhapetega konjugeeritud ravimite võimalused ja väljakutsed.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI ja Chitkara, D. Rasvhapetega konjugeeritud ravimite võimalused ja väljakutsed. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI ja Chitkara D. Rasvhapete konjugatsiooniteraapia võimalused ja väljakutsed.Keemiline. füüsika Lipiidid 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Pikaahelaliste n-alküülkarboksüülhapete hüdrofoobsus, mõõdetuna nende jaotumise järgi heptaani ja vesilahuste vahel. Smith, R. & Tanford, C. Pikaahelaliste n-alküülkarboksüülhapete hüdrofoobsus, mõõdetuna nende jaotumise järgi heptaani ja vesilahuste vahel.Smith, R. ja Tanford, K. Pika ahelaga n-alküülkarboksüülhapete hüdrofoobsus, mõõdetuna nende jaotumise järgi heptaani ja vesilahuste vahel. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. 长链正alküülkarboksülaadi hüdrofoobsus, mõõdetuna nende jaotumise järgi vesinikperoksiidi ja vesilahuse vahel.Smith, R. ja Tanford, K. Pika ahelaga n-alküülkarboksüülhapete hüdrofoobsus, mõõdetuna nende jaotumise järgi heptaani ja vesilahuste vahel.protsessi. Riiklik Teaduste Akadeemia. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Kord nädalas leitakse glükagoonitaolise peptiidi-1 (GLP-1) semaglutiidi analoog. J. Meditsiin. Keemiline. 58, 7370–7380 (2015). See töö demonstreerib esimest korda võimalust kasutada kord nädalas rasvhapete derivatiseerimismeetodeid.
Østergaard, S. et al. Inimese PYY3-36 kahealuselise rasvhappe atsüülimise mõju minisigade Y2 retseptori aktiivsusele ja poolestusajale. teadus. Aruanne 11, 21179 (2021). See artikkel demonstreerib rasvhapete positsiooni, linkeri ja selgroo stabiilsuse tähtsust pika poolväärtusajaga PYY analoogide väljatöötamisel.
Ensenat-Vaser, R. et al. Müristoüülitud peptiidide tungimist läbi rakumembraani jälgiti otse konfokaalse fluorestsentsmikroskoopia abil. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Peptiidide müristoüülipõhine transport elusrakkudesse. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Peptiidide müristoüülipõhine transport elusrakkudesse.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. ja Sims SE Peptiidide transport elusrakkudes põhineb müristoüülil. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL ja Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. ja Sims, KE Müristoüülipõhiste peptiidide transport elusrakkudesse.Biochemistry, 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Valkude lipiidide modifitseerimine ja nende membraanitransport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Valkude lipiidide modifitseerimine ja nende membraanitransport.Kabanov AV, Levashov AV, Alahhov V.Yu. Valkude lipiidide modifitseerimine ja nende membraanitransport. Kabanov, AV, Levashov, AV ja Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运. Kabanov, AV, Levashov, AV ja Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, VY valkude lipiidide modifitseerimine ja nende membraani transport.valgutehnoloogia. detsember Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Rasvade atsüülimine suurendab tsüstiinisõlme peptiidi rakkude sisestamist ja tsütosoolset jaotumist. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Rasvade atsüülimine suurendab tsüstiinisõlme peptiidi rakkude sisestamist ja tsütosoolset jaotumist.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. ja Hannoosh, RN Rasvhapete atsüülimine suurendab tsüstiini ahelaga peptiidi rakkude sisestamist ja tsütosoolset jaotumist. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN, Argentiina, Ameerika Ühendriigid Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. ja Hannoosh, RN Rasvade atsüülimine suurendab tsüstiini peptiidide rakkude sisestamist ja tsütoplasmaatilist jaotumist.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al. Peptiidi YY3-36 poolväärtusaega pikendav modifikatsioon otseseks retseptori vahendatud internaliseerimiseks. Moore. ravim. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Rasvhapete positsioon ja pikkus mõjutavad tugevalt inimese pankrease polüpeptiidi analoogide retseptori selektiivsust. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Rasvhapete positsioon ja pikkus mõjutavad tugevalt inimese pankrease polüpeptiidi analoogide retseptori selektiivsust.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. ja Beck-Sickinger, AG. Rasvhapete asukoht ja pikkus mõjutavad tugevalt inimese pankrease polüpeptiidi analoogretseptorite selektiivsust. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickert, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickert, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. ja Beck-Sickinger, AG. Rasvhapete asukoht ja pikkus mõjutavad tugevalt inimese pankrease analoogpolüpeptiidi retseptorite selektiivsust.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Lipiidide metaboliit PrRP31 on pikatoimeline kahekordne GPR10 ja NPFF2 retseptori agonist, millel on tugev kaalulangus. teadus. Aruanne 12, 1696 (2022). See metoodiline uuring toob esile erinevused mono- ja dihappe külgahelate vahel.
Poulsen, K. et al. Y2 retseptori peptiidi PYY3-36 stabiilsete agonistide ratsionaalne arendamine. ravim. säilituspaak. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Pikatoimelise ja selektiivse melanokortiin 4 retseptori (MC4-R) alfa-melanotsüüte stimuleeriva hormooni (alfa-MSH) in vitro ja in vivo analoogide identifitseerimine ja iseloomustamine. J. Meditsiin. Keemiline. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Pikatoimelised inimese kasvuhormooni analoogid, mis on seotud mittekovalentse albumiiniga. Biokonjugaat. Keemiline. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Pikatoimeliste glükagoonilaadsete peptiid-1 derivaatide struktuuri ja aktiivsuse suhe ja pikenemine: rasvhapete pikkuse, polaarsuse ja mahu tähtsus. J. Meditsiin. Keemiline. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-atsylated GLP-1 derivaadid. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-atsylated GLP-1 derivaadid. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. GLP-1 topeltatsüülitud derivaadid. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacylated derivatives of GLP-1.USA patent WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Oota. Tugevad, pika toimeajaga GLP-1 analoogid, mis on loodud mikrostruktuuri alusel transdermaalseks manustamiseks. protsessi. Riiklik Teaduste Akadeemia. teadus. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Pikatoimelise α-MSH analoogi ühe- ja mitmekordsete annuste ohutuse, talutavuse, farmakokineetika ja farmakodünaamika uurimine tervetel ülekaalulistel ja rasvunud inimestel teemasid. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Pikatoimelise α-MSH analoogi ühe- ja mitmekordsete annuste ohutuse, talutavuse, farmakokineetika ja farmakodünaamika uurimine tervetel ülekaalulistel ja rasvunud inimestel teemasid.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS ja Hansen, BS Pikatoimelise α-MSG analoogi ühe- ja mitmekordse annuse ohutuse, talutavuse, farmakokineetika ja farmakodünaamika uuring tervetel ülekaalulistel ja rasvunud isikutel.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Single dosage and multi dosage long effect α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研穮科科Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS ja Hansen, BS Pikatoimeliste alfa-MSG analoogide ühe- ja mitmekordsete annuste ohutus, talutavus, farmakokineetika tervetel ülekaalulistel ja rasvunud isikutel. Kineetika ja farmakodünaamika.J. Clin. Farmakodünaamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Uudsed glükagooni analoogid. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Uudsed glükagooni analoogid.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. ja Togersen, H. Uued glükagooni analoogid. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. ja Togersen, H. Uued glükagooni analoogid.USA patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Peptiidide lipiidimine stabiliseerib struktuure, et parandada bioloogilist funktsiooni. Moore. ainevahetus. 2, 468–479 (2013). See töö demonstreerib rasvhapete kõrvalahelate rolli peptiidravimi retseptorite struktuurse stabiilsuse ja seondumise määramisel.
Koskun T. jt. LY3298176, uudne kahekordne GIP ja GLP-1 retseptori agonist II tüüpi diabeedi raviks: avastusest kontseptsiooni kliinilise tõestuseni. Moore. ainevahetus. 18, 3-14 (2018). See artikkel tutvustab esimese rasvhapetest tuletatud GLP-1/GIP kaasagonisti disaini, mis on ette nähtud kord nädalas kliinikus manustamiseks.
Kjeldsen, TB jt. Ikodekinsuliini molekulaartehnoloogia, esimene kord nädalas atsüülitud insuliini analoog inimestel. J. Meditsiin. Keemiline. 64, 8942–8950 (2021). See artikkel tutvustab rasvhapetest tuletatud insuliini esmakordset väljatöötamist kord nädalas manustamiseks.
van Witteloostein, SB et al. Pikatoimeliste peptiidide neoglükolipiidid: glükagoonitaolise peptiidi 1 isekoosnevad analoogid, millel on albumiini siduvad omadused ja kõrge in vivo tõhusus. Moore. ravim. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Atsüülitud heptapeptiid seob kõrge afiinsusega albumiini ja seda kasutatakse märgisena pikaajalise toimega peptiididena. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Atsüülitud heptapeptiid seob kõrge afiinsusega albumiini ja seda kasutatakse märgisena pikaajalise toimega peptiididena.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. ja Haynes, S. Atsüülitud heptapeptiid seob albumiini kõrge afiinsusega ja selle kasutamine märgisena annab pikatoimelise peptiidi. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. ja Heinis, C.鎄化七peptide以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. ja Haynes, S. Atsüülitud heptapeptiidid seovad albumiini kõrge afiinsusega ja toimivad märgistena pikaajalisel peptiidi kohaletoimetamisel.Nat. suhelda 8, 16092 (2017).