Keemiline nimetus: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hüdroksü-1-fenüülpropaan-2) -üül)amino)-1-metoksü-2-metüül-3-oksopropüül)p ürrolidiin-1-üül)-3-metoksü-5-metüül-1-oksoheptaan-4-üül)-N,3-dimetüül-2-((S)-3-metüül-2-(metüülamino)butaanamido)butaanamiid
Molekulmass: 717,98
Valem: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Lahustuvus: DMSO kuni 20 mM

Monometüülauristatiin E on adolastatiini-10peptiidi derivaat, millel on tugev antimitootiline toime ja potentsiaalne antineoplastiline toime osana antikeha-ravimi konjugaadist (ADC). Monometüülauristatiin E (MMAE) seondub tubuliiniga, blokeerib tubuliini polümerisatsiooni ja pärsib mikrotuubulite moodustumist, mille tulemuseks on nii mitootilise spindli koostu katkemine kui ka kasvajarakkude seiskumine rakutsükli M-faasis. Toksilisuse minimeerimiseks ja efektiivsuse maksimeerimiseks,MMAEon konjugeeritud lõhustuva peptiidlinkeri kaudu monoklonaalse antikehaga, mis on spetsiifiliselt suunatud patsiendi kasvajale. Linker on rakuvälises keskkonnas stabiilne, kuid lõhustub kergesti, et vabanedaMMAEpärast ADC sidumist ja sisestamist sihtrakkude poolt.