Toode: linaclotiid
Sünonüüm: linaklotiidtsetaat
CAS nr: 851199-59-2
Molekulaarne valem: C59H79N15O21S6
Molekulmass: 1526,8
Välimus: valge pulber
Puhtus:> 98%
Järjestus: NH2-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-ASN-ASN-PRO-ALA-CYS-GLY-GLY-CYS-TYR-OH

Linaklotiid on sünteetiline, neliteist aminohappepeptiid ja soole guanülaattsüklaasi C-tüüpi agonist (GC-C), mis on struktuurilt seotud guanüüliinipeptiidiperekonnaga, sekreteeritud, analgeesise ja lahtise aktiivsusega. Suukaudse manustamisel seostub linaklotiid ja aktiveerib GC-C retseptoreid, mis asuvad soole epiteeli luminaalsel pinnal. See suurendab rakusisese tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (CGMP) kontsentratsiooni, mis on saadud guanosiini trifosfaadist (GTP). CGMP aktiveerib tsüstilise fibroosi transmembraanse juhtivuse regulaatori (CFTR) ning stimuleerib kloriidi ja vesinikkarbonaadi sekretsiooni soolestikusse. See soodustab naatriumi eritumist luumenisse ja põhjustab soolevedeliku suurenenud sekretsiooni. Lõppkokkuvõttes kiirendab see soolesisu GI transiiti, parandab soole liikumist ja leevendab kõhukinnisust. Suurenenud rakuväline CGMP tase võib samuti avaldada antinotsitseptiivset toimet AN -i kaudu, mis ei ole veel täielikult välja selgitatud mehhanism, mis võib hõlmata käärsoole aferentsete valukiudude kohta leitud notsitseptorite moduleerimist. Linaklotiid imendub seedetraktist minimaalselt.