Märksõnad
Toode: Linaklotiid
Sünonüüm: linaklotiidatsetaat
CASi nr: 851199-59-2
Molekulaarvalem: C59H79N15O21S6
Molekulmass: 1526,8
Välimus: valge pulber
Puhtus: >98%
Järjestus: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Linaklotiid on sünteetiline neljateistkümnest aminohappest koosnev peptiid ja C-tüüpi soole guanülaattsüklaasi (GC-C) agonist, mis on struktuurilt sarnane guanüliini peptiidide perekonnaga ning millel on sekretsiooni stimuleeriv, valuvaigistav ja lahtistav toime. Suukaudsel manustamisel seostub linaklotiid sooleepiteeli luminaalsel pinnal asuvate GC-C retseptoritega ja aktiveerib need. See suurendab rakusisese tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP) kontsentratsiooni, mis saadakse guanosiintrifosfaadist (GTP). cGMP aktiveerib tsüstilise fibroosi transmembraanse juhtivuse regulaatori (CFTR) ja stimuleerib kloriidi ja vesinikkarbonaadi sekretsiooni soole luumenisse. See soodustab naatriumi eritumist luumenisse ja suurendab soolevedeliku sekretsiooni. Lõppkokkuvõttes kiirendab see soolestiku sisu läbimist seedetraktis, parandab soolestiku liikumist ja leevendab kõhukinnisust. Suurenenud ekstratsellulaarne cGMP tase võib avaldada antinotsitseptiivset toimet veel täielikult välja selgitamata mehhanismi kaudu, mis võib hõlmata käärsoole aferentsetel valukiududel leiduvate notsitseptorite moduleerimist. Linaklotiid imendub seedetraktist minimaalselt.