Gracias por visitar Nature.com. La versión del navegador que está utilizando tiene soporte CSS limitado. Para la mejor experiencia, le recomendamos que use un navegador actualizado (o deshabilite el modo de compatibilidad en Internet Explorer). Mientras tanto, para garantizar un apoyo continuo, representaremos el sitio sin estilos y JavaScript.
Los péptidos y las proteínas se usan ampliamente para tratar una variedad de enfermedades, pero generalmente tienen que ser inyectados y su efecto es de corta duración. Estas deficiencias de las estructuras nativas pueden eliminarse con la ayuda de la ingeniería molecular, pero esta es una tarea difícil. Las técnicas de ingeniería molecular, aplicadas originalmente a la insulina y ahora aplicadas con éxito a varios biofarmacéuticos, requieren la derivatización de péptidos y proteínas de ácidos grasos. Las características específicas y la ubicación de los ácidos grasos unidos pueden proporcionar diferentes mecanismos de alargamiento. Además, esta tecnología puede proporcionar una larga vida media después de la administración oral de fármacos péptidos, puede alterar la distribución de péptidos y puede tener el potencial de orientación de tejido. Con la seguridad inherente de los ácidos grasos y las propiedades químicas bien definidas, esta tecnología proporciona un enfoque versátil para el descubrimiento de péptidos y fármacos de proteínas.
Todos los precios son netos. El IVA se agregará más tarde al momento de pagar. Los cálculos fiscales se realizarán en el pago.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ y Alewood, PF Tendencias en el descubrimiento de fármacos peptídicos. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ y Alewood, PF Tendencias en el descubrimiento de fármacos peptídicos.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ y Alevud, PF Tendencias en el descubrimiento de fármacos péptidos. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ y Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ y Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ y Alevud, PF Tendencias en el descubrimiento de fármacos péptidos.National la apertura del pastor de drogas. 20, 309–325 (2021). Esta revisión se centra en los aspectos actuales y futuros del descubrimiento de fármacos peptídicos.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH y DiMarchi, Rd Anti-Obesity Drug Discovery: avances y desafíos. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH y DiMarchi, Rd Anti-Obesity Drug Discovery: avances y desafíos.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH y DiMarchi, Descubrimiento de fármacos antiobesidad RD: progreso y desafíos. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH y DiMarchi, Rd : : 进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH y DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH y DiMarchi, Descubrimiento de fármacos antiobesidad RD: progreso y desafíos.National la apertura del pastor de drogas. 21, 201–223 (2022). Esta revisión proporciona una idea de los problemas de la obesidad, especialmente los conceptos nuevos basados ​​en péptidos.
Strohl, proteínas de fusión WR para extender la vida media de los productos biológicos como la mejor estrategia para los productos biológicos. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Adherencia y persistencia de medicamentos antidiabéticos y asociación con resultados clínicos y económicos en pacientes con diabetes tipo 2: una revisión sistemática de la literatura. Obesidad diabética. metabolismo. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. y Best, JH Perspectivas del paciente sobre medicamentos una vez por semana para la diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. y Best, JH Perspectivas del paciente sobre medicamentos una vez por semana para la diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. y la mejor perspectiva de un paciente sobre los medicamentos para la diabetes de una sola semana. Polonsky, Wh, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. y Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, Wh, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. y Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. y la mejor percepción del paciente JH de los medicamentos para la diabetes que alguna semana.Obesidad diabética. metabolismo. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. y Muranishi, S. Síntesis de derivados de palmitoil de insulina y sus actividades biológicas. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. y Muranishi, S. Síntesis de derivados de palmitoil de insulina y sus actividades biológicas.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. y Muranishi S. Síntesis de derivados de palmitoil de insulina y su actividad biológica. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. y Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. y Muranishi, S. Síntesis y actividad biológica de los derivados de insulina palmitoil.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. y Muranishi S. Síntesis y actividad biológica de los derivados de insulina palmitoil.Medicine Reservoir 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. La unión de albúmina a la insulina acilada en ácidos grasos: caracterización de las interacciones ligando-proteínas y la correlación entre la afinidad de unión y el tiempo de acción de insulina in vivo. Bioquímico. J. 312, 725–731 (1995). Este trabajo es el primero en demostrar un aumento en la vida media debido a la unión de la albúmina a los péptidos derivados de los ácidos grasos.
Mejuch, T. y Waldmann, H. Síntesis de proteínas lipidadas. Mejuch, T. y Waldmann, H. Síntesis de proteínas lipidadas.Meyukh, T. y Waldmann, H. Síntesis de proteínas lipidadas. Mejuch, T. y Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, t. & Waldmann, h.Meyukh, T. y Waldmann, H. Síntesis de proteínas lipidadas.Bioconjugado. Químico. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK y Wu, X. Lipidación de proteínas en la señalización y enfermedades celulares: función, regulación y oportunidades terapéuticas. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK y Wu, X. Lipidación de proteínas en la señalización y enfermedades celulares: función, regulación y oportunidades terapéuticas.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK y Wu X. Lipidación de proteínas en la señalización celular y enfermedad: función, regulación y potencial terapéutico. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK y Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化 : 功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK y Wu, X. Proteína 脂化 en señalización celular y enfermedad: función, regulación y oportunidades terapéuticas.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK y Wu X. Lipidación de proteínas en la señalización celular y enfermedad: función, regulación y potencial terapéutico.Citocemistía. Biology 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG y Morris, Determinantes mecanicistas de ME de la absorción de bioterapéutica después de la administración SC. Richter, WF, Bhansali, SG y Morris, Determinantes mecanicistas de ME de la absorción de bioterapéutica después de la administración SC.Richter, VF, Bhansali, SG y Morris, mecanismos ME que determinan la absorción de agentes bioterapéuticos después de la administración subcutánea. Richter, WF, Bhansali, SG y Morris, Me SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC Richter, Wf, Bhansali, Sg & Morris, Me Sc манистические детерijoitude Richter, WF, Bhansali, SG y Morris, ME SC Determinantes de la absorción de fármacos bioterapéuticos después de la administración.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, Akj et al. Factores que afectan la absorción subcutánea de la insulina: implicaciones para la variabilidad. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. y Sestoft, L. La difusión y la polimerización determina la absorción de insulina del tejido subcutáneo en pacientes diabéticos. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. y Sestoft, L. La difusión y la polimerización determina la absorción de insulina del tejido subcutáneo en pacientes diabéticos. HildeBrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, Sl, Sl, Birch, K. & Sestofffoff, L. дифзиÍ и полиock, Birch, K. & Sestofffofft, L. дифзиÍ и полиock, Birch, y Sestoftfoffft, L. дифзиÍ и полиеризация оредеífendo cuán а асtimoюц у. Уа у. У. У у. пациентов с диабетiante. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. y Sestoft, L. La difusión y la polimerización determinan la absorción de insulina del tejido subcutáneo en pacientes diabéticos. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. y Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. y Sestoft, L. HildeBrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, Sl, Birch, K. & Sestoft, L. дифзиuno и арегация оределanz диабе Podría. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. y Sestoft, L. La difusión y la agregación determinan la absorción de insulina subcutánea en pacientes diabéticos.exploración. J. Klin. laboratorio. invertir. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Merming, S. y Thorsteinsson, B. Modelado de cinética de absorción de insulina soluble inyectada subcutánea. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Merming, S. y Thorsteinsson, B. Modelado de cinética de absorción de insulina soluble inyectada subcutánea.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Vomming S y Thorsteinsson B. Modelando la cinética de absorción de la insulina soluble subcutánea. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Proming, S. y Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. y Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Vomming S y Thorsteinsson B. Modelando la cinética de absorción de la insulina soluble administrada por vía subcutánea.J. Farmacocinética. Biofarmacia. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III El tamaño molecular modula la farmacocinética, la biodistribución y la deposición renal del polipéptido de biopolímero de biopolímero de administración de fármacos. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III El tamaño molecular modula la farmacocinética, la biodistribución y la deposición renal del polipéptido de biopolímero de biopolímero de administración de fármacos. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, Gl III разер молекулы ienen биополиерного эластинопeno sometido a Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III El tamaño molecular modula la farmacocinética, la biodistribución y la deposición renal del polipéptido biopolimérico similar a la elastina para la administración de fármacos. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molécula 大小名行电影送送 Muestra de proteína elástica de polímero biológico 多如乐的药代报学学、 Distribución biológica 和 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR y Bidwell, GL III. Farmacocinética, biodistribución y deposición renal de polipéptidos biopoliméricos similares a elastina que modulan el tamaño de la molécula.Informe de ciencias 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. Pegylation: un proceso novedoso para modificar la farmacocinética. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. Pegylation: un proceso novedoso para modificar la farmacocinética. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. пегилирование: новый процесс ienen. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. Pegylation: un proceso novedoso para modificar la farmacocinética. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. 聚乙二醇化 : 一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. 聚乙二感化: un nuevo método para cambiar la medicina. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. пегилирование: новый подход к из mec. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. Pegylation: un nuevo enfoque para cambiar la farmacocinética.clínico. Farmacocinética. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Medición de la albúmina intersticial en el músculo esquelético humano y el tejido adiposo por microperfusión de flujo abierto. Sí. J. Fisiología. endocrino. metabolismo. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. La larga vida media de la albúmina en humanos requiere un C-terminal intacto. comunicar. biología. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. El receptor FC (FCRN) para IgG asociado con el complejo de histocompatibilidad principal se une a la albúmina y prolonga su vida útil. J. Exp. medicamento. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocitosis de IgG según el receptor, FCRN: un análisis a nivel de una sola molécula. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocitosis de IgG según el receptor, FCRN: un análisis a nivel de una sola molécula. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, es экзоцитianteз Igg, оосреija Ober, RJ, Martínez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FCRN Exocitosis IgG mediada por receptores: análisis de moléculas individuales. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的 Igg 胞吐作用 , Fcrn : 单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martínez, C., Lai, X., Zhou, J. y Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, экзоцитianteз Igg, оосредованнный рецепgo, FCRN: анализ на урне одд мл ы;. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES ES ESCITHOSIS IgG mediada por receptores, FCRN: análisis de nivel de molécula única.proceso. Academia Nacional de Ciencias. La ciencia. US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Atomic Structure y Chemistry of Human Suero Aoplin. He, XM & Carter, DC Atomic Structure y Chemistry of Human Suero Aoplin.ON, XM y Carter, DC Atomic Structure y Chemistry of Human Sero Bopic. Él, XM y Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Él, XM y Carter, DC.ON, XM y Carter, DC Atomic Structure y Chemistry of Human Sero Bopic.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. La estructura cristalina de la albúmina de suero humano complejada con ácido graso revela una distribución asimétrica de los sitios de unión. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. La estructura cristalina de la albúmina de suero humano complejada con ácido graso revela una distribución asimétrica de los sitios de unión.Curry S., Mandelkow H., Brick P. y Franks N. La estructura cristalina de la albúmina de suero humano en complejo con un ácido graso muestra una distribución asimétrica de sitios de unión. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. La estructura cristalina del complejo de proteína blanca en suero humano con ácidos grasos revela una distribución asimétrica de los sitios de unión.Curry S., Mandelkow H., Brick P. y Franks N. La estructura cristalina de la albúmina de suero humano en complejo con ácidos grasos muestra una distribución asimétrica de los sitios de unión.Nat. estructura. Biology 5, 827–835 (1998). Este artículo presenta la base estructural de la unión de los ácidos grasos a la albúmina sérica.
Irby, D., Du, C. y Li, F. Lipid -Drug Conjugado para mejorar la administración de fármacos. Irby, D., Du, C. y Li, F. Lipid -Drug Conjugado para mejorar la administración de fármacos.Irby, D., Du, K. y Li, F. Conjugados de drogas lipídicas para una mayor administración de fármacos. Irby, D., Du, C. y Li, F. Conjugado de drogas de lípidos para mejorar la administración de medicamentos。 Irby, D., Du, C. y Li, F. Conjugado de drogas de lípidos para mejorar la administración de medicamentos。Irby, D., Du, K. y Li, F. Conjugado de drogas lipídicas para una mayor administración de fármacos.Bioquímica 14, 1325–1338 (2017).
VP Torchilina avances recientes en el campo de los liposomas como portadores de drogas. National la apertura del pastor de drogas. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI y Chitkara, D. Oportunidades y desafíos de la terapéutica conjugada con ácidos grasos. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI y Chitkara, D. Oportunidades y desafíos de la terapéutica conjugada con ácidos grasos.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI y Chitkara, D. Oportunidades y desafíos de la terapéutica conjugada con ácidos grasos. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri y Chitkara, D. 脂肪酸 共 轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri y Chitkara, D. ácido graso 共 续电影的机遇和 desafío.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato Ri y Chitkara D. Posibilidades y desafíos de la terapia de conjugación de ácidos grasos.Químico. Physics Lipids 236, 105053 (2021).
Smith, R. y Tanford, C. Hidrofobicidad de ácidos carboxílicos n-alquillicos de cadena larga, medido por su distribución entre soluciones de heptano y acuosa. Smith, R. y Tanford, C. Hidrofobicidad de ácidos carboxílicos n-alquillicos de cadena larga, medido por su distribución entre soluciones de heptano y acuosa.Smith, R. y Tanford, K. Hidrofobicidad de ácidos n-alquilcarboxílicos de cadena larga medidos por su distribución entre soluciones de heptano y acuosa. Smith, R. y Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. y Tanford, C. La hidrofobicidad del 长链正 alquilcarboxilato, medido por su distribución entre peróxido de hidrógeno y solución acuosa.Smith, R. y Tanford, K. Hidrofobicidad de ácidos n-alquilcarboxílicos de cadena larga medidos por su distribución entre soluciones de heptano y acuosa.proceso. Academia Nacional de Ciencias. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Descubrimiento de una vez en la semana del análogo semaglutido del péptido-1 similar al glucagón (GLP-1). J. Medicina. Químico. 58, 7370–7380 (2015). Este trabajo demuestra por primera vez la posibilidad de utilizar una vez por semana los métodos de derivatización de ácidos grasos.
Østergaard, S. et al. Efecto de la acilación de ácidos grasos dibásicos de Pyy3-36 humanos sobre la actividad del receptor mini-pig Y2 y la vida media. La ciencia. Informe 11, 21179 (2021). Este artículo demuestra la importancia de la posición de los ácidos grasos, el enlazador y la estabilidad de la columna vertebral en el desarrollo de análogos Pyy de vida media larga.
Ensenat-Vaser, R. et al. La penetración de péptidos miristoilados a través de la membrana celular se observó directamente usando microscopía de fluorescencia confocal. IUBMB LIFE 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL y SIMS, transporte de péptidos a base de miristoil a células vivas. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL y SIMS, transporte de péptidos a base de miristoil a células vivas.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. y el transporte de péptidos SIMS SE en células vivas se basa en el miristoilo. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. y Sims, transporte KE de péptidos basados ​​en miristoilo en células vivas.Bioquímica 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levasho, AV y Alakhov, VY Modificación de lípidos de proteínas y su transporte de membrana. Kabanov, AV, Levasho, AV y Alakhov, VY Modificación de lípidos de proteínas y su transporte de membrana.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.YU. Modificación de lípidos de proteínas y su transporte de membrana. Kabanov, AV, Levashov, Av y Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levasho, AV y Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, modificación de lípidos de proteínas VY y su transporte de membrana.Ingeniería de proteínas. Dic. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. y Hannoush, la acilación grasa RN mejora la internalización celular y la distribución citosólica de un péptido nudo de cistina. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. y Hannoush, la acilación grasa RN mejora la internalización celular y la distribución citosólica de un péptido nudo de cistina.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. y Hannoosh, la acilación del ácido graso RN mejora la internalización celular y la distribución citosólica de un péptido con un bucle de cistina. Gao, X., Mazière, Ad, Beard, R., Klumperman, J. y Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. y Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. y Hannoosh, la acilación grasa RN mejora la internalización celular y la distribución citoplasmática de los péptidos de cistina.Iscience 24, 103220 (2021).
Baker, Em et al. Modificación de prolongación de vida media del péptido YY3-36 para la internalización mediada por receptores directos. Moore. medicamento. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. y Beck-Sickinger, la posición de Ag y la longitud de los ácidos grasos afectan fuertemente el patrón de selectividad del receptor de los análogos de polipéptidos pancreáticos humanos. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. y Beck-Sickinger, la posición de Ag y la longitud de los ácidos grasos afectan fuertemente el patrón de selectividad del receptor de los análogos de polipéptidos pancreáticos humanos.Hecho, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. y Beck-Sickinger, AG La posición y la longitud de los ácidos grasos influyen fuertemente en el patrón de selectividad de los receptores analógicos de polipéptidos pancreáticos humanos. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​Er, J. y Beck-Sickinger, AG 脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​Er, J. y Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. y Beck-Sickinger, AG La posición y la longitud de los ácidos grasos influyen fuertemente en el patrón de selectividad de los receptores de polipéptidos analógicos pancreáticos humanos.Himmedchem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. El metabolito de lípidos PRRP31 es un agonista receptor de doble GPR10 y NPFF2 de acción prolongada con potentes efectos de pérdida de peso. La ciencia. Informe 12, 1696 (2022). Este estudio metodológico destaca las diferencias entre las cadenas laterales mono y diácidas.
Poulsen, K. et al. Desarrollo racional de agonistas estables del péptido del receptor Y2 Pyy3-36. medicamento. tanque de almacenamiento. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identificación y caracterización de análogos in vitro e in vivo de la hormona alfa-melanocito de acción larga y de acción larga y selectiva (Alpha-MSH). J. Medicina. Químico. 55, 1969–1977 (2012).
Ramírez-Andersen, HS et al. Análogos de hormona de crecimiento humano de acción prolongada vinculadas a la albúmina no covalente. Bioconjugado. Químico. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Relación estructura-actividad y alargamiento de derivados de péptido-1 similar a un glucagón de acción prolongada: la importancia de la longitud de los ácidos grasos, la polaridad y el volumen. J. Medicina. Químico. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. y Kofoed, J. Derivados GLP-1 doble acalados. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. y Kofoed, J. Derivados GLP-1 doble acalados. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. дважды цилиetroficor. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. y Kofoed, J. Derivados doblemente acilados de GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. y Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. y Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. диацилированнные производныor GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. y Kofoed, J. Derivados diacilados de GLP-1.Patente de EE. UU. WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Esperar. Los potentes análogos de GLP-1 de acción prolongada diseñados para la entrega transdérmica basada en la microestructura. proceso. Academia Nacional de Ciencias. La ciencia. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, Bs & Hansen, Investigación de seguridad de BS, tolerabilidad, farmacocinética y farmacodinámica de las dosis únicas y múltiples de un analógico α-MSH de acción larga en sobrepeso sano y obesos y obesos sujetos. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, Bs & Hansen, Investigación de seguridad de BS, tolerabilidad, farmacocinética y farmacodinámica de las dosis únicas y múltiples de un analógico α-MSH de acción larga en sobrepeso sano y obesos y obesos sujetos.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS y Hansen, BS Safety, Tolerabilidad, Farmacocinética y Estudio de Farmacodinámica de dosis únicas y múltiples de análogo α-MSG de larga actuación en sujetos con sobrepeso sano y obesos.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS y Hansen, BS 单剂量和多剂量长效 α-MSH 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS y Hansen, BS Single Dosis y Multi Dosis Effect α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS y Hansen, BS Safety, Tolerabilidad, farmacocinética de dosis individuales y múltiples de análogos alfa-MSG de larga duración en sujetos con sobrepeso y obesos sanos. Cinética y farmacodinámica.J. Clin. Farmacodinámica. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. y Thøgersen, H. Nuevos análogos de glucagón. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. y Thøgersen, H. Nuevos análogos de glucagón.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. y Togersen, H. Nuevos análogos de glucagón. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. y Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. y Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. y Togersen, H. Nuevos análogos de glucagón.Patente de EE. UU. WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. La lipidación de los péptidos estabiliza las estructuras para mejorar la función biológica. Moore. metabolismo. 2, 468–479 (2013). Este trabajo demuestra el papel de las cadenas laterales de ácidos grasos para determinar la estabilidad estructural y la unión de los receptores de fármacos peptídicos.
Koskun T. et al. LY3298176, un nuevo agonista del receptor GIP y GLP-1 para el tratamiento de la diabetes tipo 2: desde el descubrimiento hasta la prueba clínica de concepto. Moore. metabolismo. 18, 3-14 (2018). Este artículo presenta el diseño del primer co-agonista GLP-1/GIP derivado de ácidos grasos para la administración una vez en la semana en la clínica.
Kjeldsen, TB et al. Ingeniería molecular de la insulina ICODEC, la primera análogo de insulina acilada una vez en la semana en humanos. J. Medicina. Químico. 64, 8942–8950 (2021). Este documento presenta el primer desarrollo de la insulina derivada de ácidos grasos para una administración semanal una vez.
Van Witteloostein, SB et al. Neoglicolípidos para péptidos de acción prolongada: análogos autoensamblados del péptido 1 similar a glucagón con propiedades de unión a albúmina y alta potencia in vivo. Moore. medicamento. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. y Heinis, C. Heptapéptido acilado se unen a la albúmina con alta afinidad y aplicación como etiqueta proporciona péptidos de acción prolongada. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. y Heinis, C. Heptapéptido acilado se unen a la albúmina con alta afinidad y aplicación como etiqueta proporciona péptidos de acción prolongada.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. y Haynes, S. Acilado heptapéptido se une a la albúmina con alta afinidad, y su uso como etiqueta proporciona un péptido de acción prolongada. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. y Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. y Heinis, C. 鎄化七 Péptido 以高亲和力设计白白约筒 , 使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. y Haynes, S. Los heptapéptidos acilados se unen a la albúmina con alta afinidad y sirven como etiquetas para el suministro de péptidos de acción prolongada.Nat. Comunicar 8, 16092 (2017).


Tiempo de publicación: sep-08-2022
TOP