Gracias por visitar Nature.com. La versión del navegador que está utilizando tiene soporte CSS limitado. Para obtener la mejor experiencia, le recomendamos que utilice un navegador actualizado (o deshabilite el Modo de compatibilidad en Internet Explorer). Mientras tanto, para garantizar un soporte continuo, presentaremos el sitio sin estilos ni JavaScript.
Los péptidos y las proteínas se utilizan ampliamente para tratar una variedad de enfermedades, pero normalmente hay que inyectarlos y su efecto es de corta duración. Estas deficiencias de las estructuras nativas pueden eliminarse con la ayuda de la ingeniería molecular, pero es una tarea difícil. Las técnicas de ingeniería molecular, originalmente aplicadas a la insulina y ahora aplicadas con éxito a varios productos biofarmacéuticos, requieren la derivatización de péptidos y proteínas a partir de ácidos grasos. Las características específicas y la ubicación de los ácidos grasos unidos pueden proporcionar diferentes mecanismos de elongación. Además, esta tecnología puede proporcionar una vida media prolongada después de la administración oral de fármacos peptídicos, puede alterar la distribución de los péptidos y puede tener el potencial de dirigirse a los tejidos. Con la seguridad inherente de los ácidos grasos y las propiedades químicas bien definidas, esta tecnología proporciona un enfoque versátil para el descubrimiento de fármacos peptídicos y proteicos.
Todos los precios son netos. El IVA se agregará más tarde al finalizar la compra. Los cálculos de impuestos se realizarán en el momento del pago.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ y Alewood, PF Tendencias en el descubrimiento de fármacos peptídicos. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ y Alewood, PF Tendencias en el descubrimiento de fármacos peptídicos.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ y Alevud, PF Tendencias en el descubrimiento de fármacos peptídicos. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ y Alewood, PF. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ y Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ y Alevud, PF Tendencias en el descubrimiento de fármacos peptídicos.Nacional La apertura del narco pastor. 20, 309–325 (2021). Esta revisión se centra en los aspectos actuales y futuros del descubrimiento de fármacos peptídicos.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Descubrimiento de fármacos contra la obesidad: avances y desafíos. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Descubrimiento de fármacos contra la obesidad: avances y desafíos.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH y DiMarchi, RD Descubrimiento de fármacos contra la obesidad: avances y desafíos. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH y DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH y DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH y DiMarchi, RD Descubrimiento de fármacos contra la obesidad: avances y desafíos.Nacional La apertura del narco pastor. 21, 201–223 (2022). Esta revisión proporciona una idea de los problemas de la obesidad, especialmente de los nuevos conceptos basados ​​en péptidos.
Strohl, WR Proteínas de fusión para extender la vida media de los productos biológicos como la mejor estrategia para los productos biológicos. Biofarmacéutica 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. y col. Adherencia y persistencia de fármacos antidiabéticos y asociación con resultados clínicos y económicos en pacientes con diabetes tipo 2: una revisión sistemática de la literatura. obesidad diabética. metabolismo. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspectivas de los pacientes sobre los medicamentos que se toman una vez a la semana para la diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspectivas de los pacientes sobre los medicamentos que se toman una vez a la semana para la diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. y Best JH La perspectiva de un paciente sobre los medicamentos para la diabetes que se toman una vez a la semana. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. y Best, JH. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. y Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. y Best JH Percepción del paciente sobre los medicamentos para la diabetes que se toman una vez por semana.obesidad diabética. metabolismo. 13, 144-149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. y Muranishi, S. Síntesis de derivados palmitoílo de la insulina y sus actividades biológicas. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. y Muranishi, S. Síntesis de derivados palmitoílo de la insulina y sus actividades biológicas.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. y Muranishi S. Síntesis de derivados palmitoílo de la insulina y su actividad biológica. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. y Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. y Muranishi, S. Síntesis y actividad biológica de derivados de palmitoilo de insulina.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. y Muranishi S. Síntesis y actividad biológica de los derivados de palmitoilo de insulina.depósito de medicamentos 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Unión de albúmina a insulina acilada con ácidos grasos: caracterización de las interacciones ligando-proteína y correlación entre la afinidad de unión y el tiempo de acción de la insulina in vivo. bioquímica. J. 312, 725–731 (1995). Este trabajo es el primero en demostrar un aumento de la vida media debido a la unión de la albúmina a péptidos derivados de ácidos grasos.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Síntesis de proteínas lipidadas. Mejuch, T. & Waldmann, H. Síntesis de proteínas lipidadas.Meyukh, T. y Waldmann, H. Síntesis de proteínas lipidadas. Mejuch, T. y Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成. Mejuch, T. y Waldmann, H.Meyukh, T. y Waldmann, H. Síntesis de proteínas lipidadas.Bioconjugado. Químico. 27, 1771-1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK y Wu, X. Lipidación de proteínas en la señalización celular y enfermedades: función, regulación y oportunidades terapéuticas. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK y Wu, X. Lipidación de proteínas en la señalización celular y enfermedades: función, regulación y oportunidades terapéuticas.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK y Wu X. Lipidación de proteínas en la señalización celular y las enfermedades: función, regulación y potencial terapéutico. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK y Wu, X. Proteínas en la señalización celular y las enfermedades: función, regulación y oportunidades terapéuticas.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK y Wu X. Lipidación de proteínas en la señalización celular y las enfermedades: función, regulación y potencial terapéutico.citoquímica. biología 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG y Morris, ME Determinantes mecanísticos de la absorción de bioterapéuticos después de la administración SC. Richter, WF, Bhansali, SG y Morris, ME Determinantes mecanísticos de la absorción de bioterapéuticos después de la administración SC.Richter, VF, Bhansali, SG y Morris, ME Mecanismos que determinan la absorción de agentes bioterapéuticos después de la administración subcutánea. Richter, WF, Bhansali, SG y Morris, ME SC. Richter, WF, Bhansali, SG y Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Determinantes mecánicos absorbentes bioterapéuticos preparados después de la conservación. Richter, WF, Bhansali, SG y Morris, ME SC Determinantes mecanísticos de la absorción de fármacos bioterapéuticos después de la administración.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ y cols. Factores que afectan la absorción de insulina subcutánea: implicaciones para la variabilidad. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La difusión y polimerización determina la absorción de insulina del tejido subcutáneo en pacientes diabéticos. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La difusión y polimerización determina la absorción de insulina del tejido subcutáneo en pacientes diabéticos. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusión y polimerización de la insulina en la piel pacientes con diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La difusión y polimerización determinan la absorción de insulina del tejido subcutáneo en pacientes diabéticos. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. y Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и агрегация определяют абсорбцию инсулина подкожной тканью у pacientes con diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. y Sestoft, L. La difusión y agregación determinan la absorción de insulina subcutánea en pacientes diabéticos.exploración. J. Klin. laboratorio. invertir. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. y Thorsteinsson, B. Modelado de la cinética de absorción de insulina soluble inyectada por vía subcutánea. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. y Thorsteinsson, B. Modelado de la cinética de absorción de insulina soluble inyectada por vía subcutánea.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S y Thorsteinsson B. Modelado de la cinética de absorción de la insulina soluble subcutánea. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. y Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可性胰岛素的吸收动力学. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. y Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S y Thorsteinsson B. Modelado de la cinética de absorción de insulina soluble administrada por vía subcutánea.J. Farmacocinética. biofarmacia. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR y Bidwell, GL III El tamaño molecular modula la farmacocinética, la biodistribución y el depósito renal del polipéptido similar a la elastina del biopolímero de administración de fármacos. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR y Bidwell, GL III El tamaño molecular modula la farmacocinética, la biodistribución y el depósito renal del polipéptido similar a la elastina del biopolímero de administración de fármacos. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Moléculas modulares farmacéuticas, biológicas y de biotecnología эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR y Bidwell, GL III El tamaño molecular modula la farmacocinética, la biodistribución y el depósito renal de polipéptido biopolimérico similar a la elastina para la administración de fármacos. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR y Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molécula 大小名行电影送送muestra de proteína elástica de polímero biológico 多如乐的药代报学学、distribución biológica和鈥脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR y Bidwell, GL III. Farmacocinética, biodistribución y depósito renal de polipéptidos biopoliméricos similares a elastina que modulan el tamaño de la molécula.Informe científico 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE y Modi, M. Pegylation: un proceso novedoso para modificar la farmacocinética. Harris, JM, Martin, NE y Modi, M. Pegylation: un proceso novedoso para modificar la farmacocinética. Harris, JM, Martin, NE y Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE y Modi, M. Pegylation: un proceso novedoso para modificar la farmacocinética. Harris, JM, Martin, NE y Modi, M. Harris, JM, Martin, NE y Modi, M. 聚乙二感化: un nuevo método para cambiar la medicina. Harris, JM, Martin, NE y Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE y Modi, M. Pegylation: un nuevo enfoque para cambiar la farmacocinética.clínico. Farmacocinética. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. y col. Medición de albúmina intersticial en músculo esquelético humano y tejido adiposo mediante microperfusión de flujo abierto. Sí. J. Fisiología. endocrino. metabolismo. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. y col. La larga vida media de la albúmina en humanos requiere un extremo C intacto. comunicar. biología. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. y col. El receptor Fc (FcRn) para IgG asociado con el complejo mayor de histocompatibilidad se une a la albúmina y prolonga su vida útil. J. Exp. medicamento. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocitosis de IgG mediada por el receptor FcRn: un análisis a nivel de molécula única. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocitosis de IgG mediada por el receptor FcRn: un análisis a nivel de molécula única. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ecografías IgG, receptores opuestos FcRn: análisis de nuevas moléculas. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocitosis de IgG mediada por receptor FcRn: análisis de una sola molécula. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martínez, C., Lai, X., Zhou, J. y Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, exocitosis de IgG mediada por receptor ES, FcRn: análisis a nivel de molécula única.proceso. Academia Nacional de Ciencias. la ciencia. Estados Unidos 101, 11076 (2004).
Él, XM & Carter, DC Estructura atómica y química de la albúmina sérica humana. Él, XM & Carter, DC Estructura atómica y química de la albúmina sérica humana.On, XM y Carter, DC Estructura atómica y química de la albúmina sérica humana. Él, XM y Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. Él, XM y Carter, DC.On, XM y Carter, DC Estructura atómica y química de la albúmina sérica humana.Naturaleza 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. y Franks, N. La estructura cristalina de la albúmina sérica humana complejada con ácidos grasos revela una distribución asimétrica de los sitios de unión. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. y Franks, N. La estructura cristalina de la albúmina sérica humana complejada con ácidos grasos revela una distribución asimétrica de los sitios de unión.Curry S., Mandelkow H., Brick P. y Franks N. La estructura cristalina de la albúmina sérica humana en complejo con un ácido graso muestra una distribución asimétrica de los sitios de unión. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. y Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. y Franks, N. La estructura cristalina del complejo de proteína blanca del suero humano con ácidos grasos revela una distribución asimétrica de los sitios de unión.Curry S., Mandelkow H., Brick P. y Franks N. La estructura cristalina de la albúmina sérica humana en complejo con ácidos grasos muestra una distribución asimétrica de los sitios de unión.Nat. estructura. biología 5, 827–835 (1998). Este artículo presenta las bases estructurales de la unión de los ácidos grasos a la albúmina sérica.
Irby, D., Du, C. y Li, F. Conjugado lípido-fármaco para mejorar la administración de fármacos. Irby, D., Du, C. y Li, F. Conjugado lípido-fármaco para mejorar la administración de fármacos.Irby, D., Du, K. y Li, F. Conjugados de lípidos y fármacos para mejorar la administración de fármacos. Irby, D., Du, C. y Li, F. Conjugado lípido-fármaco para mejorar la administración de fármacos. Irby, D., Du, C. y Li, F. Conjugado lípido-fármaco para mejorar la administración de fármacos.Irby, D., Du, K. y Li, F. Conjugado lípido-fármaco para mejorar la administración de fármacos.Bioquímica 14, 1325-1338 (2017).
Torchilin VP Avances recientes en el campo de los liposomas como transportadores de fármacos. Nacional La apertura del narco pastor. 4, 145-160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI y Chitkara, D. Oportunidades y desafíos de la terapéutica conjugada con ácidos grasos. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI y Chitkara, D. Oportunidades y desafíos de la terapéutica conjugada con ácidos grasos.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI y Chitkara, D. Oportunidades y desafíos de la terapéutica conjugada con ácidos grasos. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI y Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI y Chitkara, D. Desafío del ácido graso 共续电影的机遇和.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI y Chitkara D. Posibilidades y desafíos de la terapia de conjugación de ácidos grasos.Químico. física Lípidos 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobicidad de ácidos n-alquilcarboxílicos de cadena larga, medida por su distribución entre heptano y soluciones acuosas. Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobicidad de ácidos n-alquilcarboxílicos de cadena larga, medida por su distribución entre heptano y soluciones acuosas.Smith, R. y Tanford, K. Hidrofobicidad de ácidos n-alquilcarboxílicos de cadena larga medida por su distribución entre heptano y soluciones acuosas. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. La hidrofobicidad del carboxilato de alquilo, medida por su distribución entre peróxido de hidrógeno y solución acuosa.Smith, R. y Tanford, K. Hidrofobicidad de ácidos n-alquilcarboxílicos de cadena larga medida por su distribución entre heptano y soluciones acuosas.proceso. Academia Nacional de Ciencias. ciencia Estados Unidos 70, 289 (1973).
Liu, J. y col. Descubrimiento semanal del análogo de semaglutida del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1). J. Medicina. Químico. 58, 7370–7380 (2015). Este trabajo demuestra por primera vez la posibilidad de utilizar métodos de derivatización de ácidos grasos una vez por semana.
Østergaard, S. et al. Efecto de la acilación del ácido graso dibásico PYY3-36 humano sobre la actividad y la vida media del receptor Y2 del minicerdo. la ciencia. Informe 11, 21179 (2021). Este artículo demuestra la importancia de la posición de los ácidos grasos, el conector y la estabilidad de la cadena principal en el desarrollo de análogos de PYY de vida media larga.
Ensenat-Vaser, R. et al. La penetración de péptidos miristoilados a través de la membrana celular se observó directamente mediante microscopía de fluorescencia confocal. Vida IUBMB 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL y Sims, CE Transporte de péptidos basado en miristoilo a células vivas. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL y Sims, CE Transporte de péptidos basado en miristoilo a células vivas.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. y Sims SE El transporte de péptidos en células vivas se basa en miristoilo. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL y Sims, CE. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL y Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. y Sims, KE Transporte de péptidos basados ​​en miristoilo a células vivas.Bioquímica 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modificación lipídica de proteínas y su transporte por membrana. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modificación lipídica de proteínas y su transporte por membrana.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Modificación lipídica de proteínas y su transporte por membrana. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Kabanov, AV, Levashov, AV y Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Modificación lipídica de las proteínas VY y su transporte de membrana.Ingeniería de proteínas. Diciembre Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. y Hannoush, RN La acilación de grasas mejora la internalización celular y la distribución citosólica de un péptido de nudo de cistina. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. y Hannoush, RN La acilación de grasas mejora la internalización celular y la distribución citosólica de un péptido de nudo de cistina.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. y Hannoosh, RN La acilación de ácidos grasos mejora la internalización celular y la distribución citosólica de un péptido con un bucle de cistina. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. y Hannoush, RN. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. y Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. y Hannoosh, RN La acilación de grasas mejora la internalización celular y la distribución citoplásmica de los péptidos de cistina.iCiencia 24, 103220 (2021).
Baker, EM y cols. Modificación que prolonga la vida media del péptido YY3-36 para la internalización directa mediada por receptores. Moore. medicamento. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. y Beck-Sickinger, AG La posición y la longitud de los ácidos grasos afectan fuertemente el patrón de selectividad del receptor de los análogos del polipéptido pancreático humano. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. y Beck-Sickinger, AG La posición y la longitud de los ácidos grasos afectan fuertemente el patrón de selectividad del receptor de los análogos del polipéptido pancreático humano.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. y Beck-Sickinger, AG La posición y longitud de los ácidos grasos influyen fuertemente en el patrón de selectividad de los receptores análogos del polipéptido pancreático humano. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. y Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. y Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. y Beck-Sickinger, AG La posición y la longitud de los ácidos grasos influyen fuertemente en el patrón de selectividad de los receptores de polipéptidos análogos pancreáticos humanos.ÉlMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. y col. El metabolito lipídico PrRP31 es un agonista dual de los receptores GPR10 y NPFF2 de acción prolongada con potentes efectos de pérdida de peso. la ciencia. Informe 12, 1696 (2022). Este estudio metodológico destaca las diferencias entre las cadenas laterales mono y diácidas.
Poulsen, K. y col. Desarrollo racional de agonistas estables del péptido del receptor Y2 PYY3-36. medicamento. tanque de almacenamiento. 38, 1369-1385 (2021).
Condé-Frieboes, K. et al. Identificación y caracterización de análogos in vitro e in vivo de la hormona alfa-estimulante de melanocitos (alfa-MSH) selectiva y de acción prolongada del receptor de melanocortina 4 (MC4-R). J. Medicina. Químico. 55, 1969-1977 (2012).
Ramírez-Andersen, HS et al. Análogos de la hormona del crecimiento humano de acción prolongada unidos a albúmina no covalente. Bioconjugado. Químico. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. y col. Relación estructura-actividad y alargamiento de los derivados del péptido 1 similar al glucagón de acción prolongada: la importancia de la longitud, la polaridad y el volumen de los ácidos grasos. J. Medicina. Químico. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. y Kofoed, J. Derivados de GLP-1 doblemente acilados. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. y Kofoed, J. Derivados de GLP-1 doblemente acilados. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. y Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. y Kofoed, J. Derivados doblemente acilados de GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. y Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. y Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. y Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. y Kofoed, J. Derivados diacilados de GLP-1.Patente estadounidense WO2012/140117 (2012).
Joven, P.-Yu. Esperar. Análogos de GLP-1 potentes y de acción prolongada diseñados para administración transdérmica basados ​​en la microestructura. proceso. Academia Nacional de Ciencias. la ciencia. Estados Unidos 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Investigación de la seguridad, tolerabilidad, farmacocinética y farmacodinamia de dosis únicas y múltiples de un análogo de α-MSH de acción prolongada en personas sanas con sobrepeso y obesidad sujetos. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Investigación de la seguridad, tolerabilidad, farmacocinética y farmacodinamia de dosis únicas y múltiples de un análogo de α-MSH de acción prolongada en personas sanas con sobrepeso y obesidad sujetos.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS y Hansen, BS Estudio de seguridad, tolerabilidad, farmacocinética y farmacodinamia de dosis únicas y múltiples de análogo de α-MSG de acción prolongada en sujetos sanos con sobrepeso y obesidad.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Dosis única y dosis múltiples de α-MSH de efecto prolongado全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS y Hansen, BS Seguridad, tolerabilidad y farmacocinética de dosis únicas y múltiples de análogos de alfa-MSG de acción prolongada en sujetos sanos con sobrepeso y obesidad. Cinética y farmacodinamia.J.Clin. Farmacodinamia. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. y Thøgersen, H. Nuevos análogos del glucagón. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. y Thøgersen, H. Nuevos análogos del glucagón.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. y Togersen, H. Nuevos análogos de glucagón. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. y Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. y Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. y Togersen, H. Nuevos análogos de glucagón.Patente estadounidense WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP y cols. La lipidación de péptidos estabiliza las estructuras para mejorar la función biológica. Moore. metabolismo. 2, 468–479 (2013). Este trabajo demuestra el papel de las cadenas laterales de ácidos grasos en la determinación de la estabilidad estructural y la unión de los receptores de fármacos peptídicos.
Koskun T. et al. LY3298176, un nuevo agonista dual de los receptores GIP y GLP-1 para el tratamiento de la diabetes tipo 2: desde el descubrimiento hasta la prueba clínica del concepto. Moore. metabolismo. 18, 3-14 (2018). Este artículo presenta el diseño del primer coagonista GLP-1/GIP derivado de ácidos grasos para administración una vez a la semana en la clínica.
Kjeldsen, TB y cols. Ingeniería molecular de la insulina icodec, el primer análogo de insulina acilada de administración semanal en humanos. J. Medicina. Químico. 64, 8942–8950 (2021). Este artículo presenta el primer desarrollo de insulina derivada de ácidos grasos para administración una vez por semana.
van Witteloostein, SB et al. Neoglicolípidos para péptidos de acción prolongada: análogos autoensamblables del péptido 1 similar al glucagón con propiedades de unión a albúmina y alta potencia in vivo. Moore. medicamento. 14, 193-205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. y Heinis, C. El heptapéptido acilado se une a la albúmina con alta afinidad y su aplicación como etiqueta proporciona péptidos de acción prolongada. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. y Heinis, C. El heptapéptido acilado se une a la albúmina con alta afinidad y su aplicación como etiqueta proporciona péptidos de acción prolongada.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. y Haynes, S. El heptapéptido acilado se une a la albúmina con alta afinidad y su uso como marcador proporciona un péptido de acción prolongada. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. y Haynes, S. Los heptapéptidos acilados se unen a la albúmina con alta afinidad y sirven como etiquetas para la administración de péptidos de acción prolongada.Nat. comunicar 8, 16092 (2017).